※デュタステリドの関連情報は、こちらの記事もあわせてご確認ください。
ザガーロは2015年9月28日に承認された第二のAGA治療薬であり、グラクソ・スミスクライン（GSK）社から2016年6月13日に発売がされています。ジェネリックザガーロ（デュタステリド）は、2020年5月13日に東和薬品から発売されました。
ザガーロ・ジェネリックザガーロの有効成分であるデュタステリドは、以前より前立腺肥大への適応が認められており、米国や欧州、日本でも承認を受け既に別名（「アボルブカプセル」）で販売されています。なお、AGA治療薬としてこの薬剤が認可されるのは、日本が世界で２番目です（１番は韓国です）。
デュタステリドを服用する際は、いくつかの注意点を把握しておきましょう。
はグラクソ・スミスクラインにより開発され、国内では2016年に発売されました。プロペシアとは異なる作用機序を持っている薬ですが、抜け毛、薄毛で悩んでいる男性にとって発毛効果が期待されています。
髪の毛は通常3年から5年成長を続け、自然と抜け落ち休止期を経て再び生え変わる「ヘアサイクル」が存在します。5α還元酵素は男性ホルモンであるテストステロンと結合しDHTを生み出します。このDHTはヘアサイクル内の成長期を6ヶ月から1年にまで縮める働きがあり、AGAが発症すると髪の毛が成長する期間が短縮されてしまい、弱い毛のまま抜け落ちてしまいます。
このザガーロはAGAの原因物質であるDHTの発生のカギとなる5α還元酵素の働きを抑止することで髪の毛の成長サイクルを正常に保ちます。
ザガーロの服用開始後、2週間～6週間にかけて一時的に抜け毛が増えることがあります。これは「初期脱毛」と呼ばれる現象で、ザガーロの効果によってヘアサイクルが正常化され、一旦髪の毛をリセットして生え変わらせる現象です。
初期脱毛は服用中のすべての方に起きる現象ではありませんが、抜け毛が増えても薬剤の服用を続けてください。ザガーロの服用を断続的に行うと初期脱毛を繰り返すことになりますので、服用の継続を心掛けてください。
続いては、AGA治療薬デュタステリドについて、よくある疑問にお答えしていきます。
1日1回1錠を毎日服用します。食事の影響は受けませんので、食前食後どちらでも服用が可能です。ザガーロの血中濃度を安定させるためには24時間ごとの服用が必要です。毎朝の洗顔後や朝食の後など、毎日同じタイミングで服用する習慣を身につけましょう。
また、薬剤の代謝が肝臓で行われる為に飲酒後の服用は避けるよう心掛けてください。お酒に含まれるアルコールは肝臓への負担が増える他にも、血管を収縮させる恐れがあります。頭皮へ繋がる血管はとても細く髪の毛の成長の妨げになります。
ザガーロの服用中は飲酒を抑えるのが賢明と言えます。
ザガーロの副作用で主なものは勃起不全、性欲減退、精液減少などがあります。いずれの副作用も発症率は低く5％未満と考えられています。勃起不全などの症状はバイアグラを始めとするED治療薬を服用することで対処ができます。
この他、ザガーロは前立腺がんの腫瘍マーカーPSA（血清前立腺特異抗原）の数値を変化させます。
ザガーロを服用中に健康診断を受ける場合は、担当医師にザガーロ服用中であることを伝えてください。
食事の影響を受けない薬であるので、食前あるいは食後でも構いません。
健康成人に本剤2.5mgを食後単回経口投与したときの血清中デュタステリドの薬物動態パラメータを以下の表に示す。食後投与の薬物動態パラメータは空腹時投与と比べて若干変化し、食後投与のAUC0-∞は空腹時投与よりもわずか（85.39％）に減少した。なお、この変化は臨床上影響を与えるものではないと考えられた。
ザガーロ・デュタステリド（ジェネリックザガーロ）と、プロペシアの違いは何でしょうか。
AGA（男性型脱毛症）の主な原因物質は、5α還元酵素によって生成されるDHT（ジヒドロテストステロン※）です。
ザガーロ・デュタステリド（ジェネリックザガーロ）もも5α還元酵素阻害薬であることに変わりはありません。
共に5α-還元酵素を阻害することでDHTの生成を抑制し、AGAの進行によって見た目に分からないほどやせ細った軟毛を、太くコシのある硬毛へと成長を促します。また、休止期に入った毛穴にも作用して毛髪の成長を促すと伴に、脱毛量の減少といった効果も期待できます。
実は相違点は、阻害する5α還元酵素の種類にあるのです。
プロペシアが阻害する5α還元酵素は“Ⅱ型”のみであるのに対し、ザガーロ・デュタステリド（ジェネリックザガーロ）は“Ⅱ型”に加えて“Ⅰ型”の5α還元酵素も阻害します。これによってザガーロはプロペシア以上の効果が得られるということです。
デュタステリドは、同名の「デュタステリド」を主成分とするAGA治療薬です。
未成年者の服用は安全性の確認が取れていないため服用が出来ません。ザガーロを含む5α還元酵素阻害薬に過敏症を持っている方も服用が出来ません。ザガーロは妊産婦・授乳婦・小児などは禁忌となります。
主成分であるデュタステリドは経皮吸収される為、薬剤の管理は適正にしましょう。また、デュタステリドの血中濃度がゼロになるまで半年間必要となります。ザガーロの服用から半年間は献血をすることができませんので注意してください。
ザガーロは医薬品のため、処方には医師の診察が必要となります。ザガーロは抜け毛を抑える効果はありますが、髪の毛を増やす効果は多くはありません。当院で取り扱いのあるミノキシジルや亜鉛のサプリメントと併用することで相乗効果が期待できます。
お薬の飲み合わせや細かい説明が必要となりますので、ぜひ一度医療法人社団 康英会 メンズクリニック ユナイテッドにご相談下さい。
また、プロペシアに比べ、承認を得られた範囲が広いという事も一つの特徴です。
プロペシアの適応は、AGAの“進行遅延”にとどまります。対してザガーロ・デュタステリド（ジェネリックザガーロ）は、AGAの症状全般にわたり効果が認められています。つまり、進行遅延はもとより発毛、育毛等においても効果が期待できるという事になります。ちなみに韓国ではプロペシアで効果が得られなかった方でも、ザガーロ・デュタステリド（ジェネリックザガーロ）では効果が得られたという報告もあるようです。
作用機序が同系統なので、デュタステリドとフィナステリドの併用はできません。
腫瘍マーカー検査で前立腺がんの値「PSA」の数値が高いと前立腺がんが疑われるようですが、
対策としては、PSA検査を受ける際はザガーロの服用を必ず医師にお伝えください。
「デュタステリド」「フィナステリド」のいずれか服用と「リポゲイン」外用から開始
ザガーロ・デュタステリド（ジェネリックザガーロ）は1日1cpを服用します。
服用のタイミングは問いませんが、飲み忘れのないように、食前食後等の決まったタイミングでの服用をお勧めします。服用の期間は半年を目安としますが、通常は6ヶ月間以上の連日投与が必要となります。
このように長期間にわたり服用を続ける薬である以上、安全性を考えて必ず医療機関での処方を受けてください。 （※内服を中止すると、毛髪は徐々に元に戻ります。ザガーロ・デュタステリド（ジェネリックザガーロ）により5α-還元酵素の阻害が行なわれなくなと、再びDHTが産生され、毛根にダメージを与えられ始めます。）
・フィナステリド：3～4時間ほど・デュタステリド：3～5週間ほど
乳がんのリスクが高まるという噂は、海外でのザガーロの成分デュタステリド臨床試験の結果から広がった誤った情報だと考えられます。
臨床試験での4,000例の前立腺肥大症患者の対象のうち、3例の乳がんが報告されたためですが、 実際に2例はデュタステリドの投与があったものの、1例は偽薬（投与されていない）でした。
食事の影響を受けませんので、食前・食後いずれでもかまいません。
代謝部位：デュタステリドは主に肝代謝によって消失すると考えられる。
代謝経路：＜外国人のデータ＞前立腺肥大症患者にデュタステリド0.5mg を1 日1 回反復経口投与したとき、主代謝物として1,2-二水素化体、4'-水酸化体及び6-水酸化体が検出された。
それから20年が経過していますが、特に副作用が問題になったことは
In vitro 試験において、デュタステリドはCYP3A4/CYP3A5 で水酸化されたが、CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6 及び2E1 では代謝されなかった。また、in vitro 試験において、本薬の酸化的代謝はCYP3A4阻害作用を有するケトコナゾールで阻害された。本剤0.05mg、0.5mg 及び2.5mg を反復経口投与した際に、6-水酸化体及び4'-水酸化体への代謝に飽和はみられないものの、1,2-二水素化体への代謝は血中デュタステリド濃度の増加に伴い飽和すると考えられた。本剤の1,2-二水素化体の生成に関与するCYP 分子種は不明であるが、6-水酸化体及び4'-水酸化体の生成に関与するCYP 分子種はCYP3A4/5 と考えられた。
デュタステリドを服用した方のうち、1％未満で頭痛が報告されています。
新橋駅前クリニック（現・銀座ベレアージュクリニック）はED治療とAGA治療が安心してできるクリニックです。JR新橋駅銀座口から徒歩1分。
2型の5α-リダクターゼは、頭頂部や前頭部の毛包に多く分布しています。
vertex：「頭頂」の意味
1）Takashima I, et al.：Hair Research, 287-293（1981）を参考に作図
2）板見智『専門医が語る 毛髪科学最前線』 集英社 p44-49（2009）
デュタステリドは、フィナステリドよりも強力に5αリダクターゼの働きを抑制します。
初期脱毛が起こるのはすなわち、薬が効いている事を意味します。前述したように、AGAの症状はヘアサイクルに乱れによるものです。
それぞれの副作用について、原因や必要な対処について解説します。
ザガーロのジェネリックは、デュタステリドに剤形と含量、会社名が追加された名称となっています。メリットとして、先発品のザガーロよりも価格が安いことがあります。
ザガーロには高い発毛効果が期待されていますが、副作用のリスクもあります。
男性の薄毛（男性型脱毛症：AGA）は、主に男性ホルモンの一種であるジヒドロテストステロン（DHT）が原因とも言われています。残念ながら年齢により少しずつ進行していくものなので、このDHTを抑えるプロペシアを内服することが進行の予防になります。
女性の薄毛は男性と違って、全体的に薄くなる「びまん性脱毛症」といわれる症状が多く見られます。いくつかの原因が重なってみられる薄毛ですが、特に女性はホルモンバランスの変化による脱毛が多いのも特徴です。 女性にはプロペシア内服の適応はありませんので、パントガールという女性の薄毛専用の飲み薬を処方しております。
パントガールには、ビタミンB1・パントテン酸カルシウム・酵母・レーシスチン・ケラチン・パラアミノ安息香酸など健康な毛髪成長を刺激する成分が多く含まれています。 外用薬は、男性・女性ともにミノキシジルが最も効果的ですが、必要な濃度がそれぞれ異なります。
診断により、円形脱毛症に当てはまる場合は、保険での診療となります。
1日に1回、デュタステリドとして0.1〜0.5mgを服用してください。
1日1回1錠をなるべく決まった時間に服用してください。食前で・食後いずれでも問題ありません。
効果確認は下記になります。
食事の影響はほとんど受けないため、食前でも食後でも構いません。
第Ⅱ/Ⅲ相国際共同試験において、本剤が投与された総症例557例（日本人120例を含む）中、95例（17.1％）に臨床検査値異常を含む副作用が報告された。その主なものは、勃起不全24例（4.3％）、リビドー減退22例（3.9％）、精液量減少7例（1.3％）であった。日本人120例中、臨床検査値異常を含む副作用が報告された症例は14例（11.7％）であった。その主なものは、リビドー減退7例（5.8％）、勃起不全6例（5.0％）、射精障害2例（1.7％）であった。（承認時）
国内長期投与試験において、本剤が投与された総症例120例中20例（16.7％）に臨床検査値異常を含む副作用が報告された。その主なものは、勃起不全13例（10.8％）、リビドー減退10例（8.3％）、射精障害5例（4.2％）であった（承認時）。
AGA治療薬には、デュタステリドのほかにミノキシジルやフィナステリドなどもあります。
ザガーロの有効成分はデュタステリドです。
現在、ザガーロには「ザガーロカプセル0.1mg」と「ザガーロカプセル0.5mg」の2種類があり新橋駅前クリニック（現・銀座ベレアージュクリニック）ではどちらの処方も可能です。
プロペシアは「プロペシア錠0.2mg」より「プロペシア錠1mg」が主流となっておりますのでザガーロも「ザガーロカプセル0.5mg」の方が主流になります。「ザガーロカプセル0.1mg」をご希望の方は来院前にお電話ください。
また、プロペシアは28錠入り、90錠入り、140錠入りの3種類がございますが、ザガーロは、30カプセルの1種類です。
デュタステリドを服用していても筋トレの効果が下がることはありません。
食前や食後などのこだわり無く服用することができますが、長期間に渡り毎日服用し続けなければならない薬のため、飲むタイミングを決めておくのがよいでしょう。