そのためザガーロ(デュタステリド)とは「5α還元酵素阻害薬」といわれております。
デュタステリドは、男性型脱毛症(AGA)の治療に用いられるカプセルタイプの薬剤です。薄毛や脱毛に悩む方にとって、有効な治療選択肢の一つです。
効果が高いということでもありますが、体内から薬が抜けるのには時間がかかります。
デュタステリドとは、グラクソ・スミスクライン株式会社が開発したザガーロに含まれる成分です。もともとは、アボルブの有効成分として開発されましたが、AGAの改善効果が期待できることがわかり、改めてザガーロが開発されました。
デュタステリドは5アルファ還元酵素を阻害することで、男性ホルモンのジヒドロテストステロン(DHT)の産生を抑えます。DHTはAGAの主要な原因物質とされているため、デュタステリドには脱毛の進行を防ぐ効果があるとされます。
18.2.2 前立腺組織中のジヒドロテストステロン濃度低下作用
アボルブの主成分であるデュタステリドは、女性および小児への使用は原則認められていません。なぜなら、主成分であるデュタステリドには男性ホルモン抑制作用があり、妊娠中の女性においては胎児の生殖器形成に影響を及ぼす可能性があるとされているためです。また、小児の使用に関しては安全性が十分に確認されていないことから、使用が認められていません。
ザガーロカプセル(以下、ザガーロ)はデュタステリドを有効成分とするAGA治療薬です。グラクソ・ウェルカム社(現グラクソ・スミス・クライン社)によって、前立腺肥大症(BPH)を適応症として1994年から臨床開発が開始されました。デュタステリドを有効成分とする前立腺肥大症治療薬は2001年にアメリカで、2002年にはヨーロッパで承認されています。日本においても2008年に「アボルブカプセル0.5mg」として製造販売承認を取得しました。
その後、デュタステリドが生成を抑制するDHT(ジヒドロテストステロン)がAGAにも関与すると考えられるようになりました。そこで、AGAを適応症とするデュタステリド治療薬の開発が進められることとなったのです。AGAを適応症とするデュタステリドは2009年に韓国で承認されましたが、アメリカやヨーロッパでは販売戦略上の理由によって、男性型脱毛症に対する開発を行わないことが決定されています。日本においては2015年に承認され、2016年から販売が開始されました。.5mg」として製造販売承認を取得しました。
18.3.2 前立腺組織中のジヒドロテストステロン濃度低下作用
フィナステリドかデュタステリドの服用と共に、ミノキシジルを併用するようおすすめしているAGAクリニックは多いです。薄毛・抜け毛を防止しながら発毛を促進することで、効率よく改善できる効果が期待できるからです。
また、献血についての注意事項もフィナステリドと同様です。輸血を通して妊娠中の女性の体内へデュタステリドが入り胎児に影響が出る恐れがあるため献血は控えてください。もし献血をしたい場合は、服用中止後6か月間待つ必要があります。
ザガーロは内服なので気になる部位への局所作用が薄いという点があげられます。
デュタステリド服用によって肝機能障害が起こる可能性は極めて稀であるとされています。しかし発症率はゼロではありませんので、服用にあたって定期的な血液検査を行い肝機能の数値を確認するようにしましょう。
デュタステリドの科学的な情報は以下の通りです。
・化学名:N-[2,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-oxo-4-aza-5α-androst-1-ene-17β-carboxamide
・分子量:528.53
・分子式:C27H30F6N2O2
・性状:白色、または微黄色の粉末(ザガーロカプセルは淡いオレンジまたは淡いピンク)
・融点242~252℃
・分配係数(log P):4.9.5mg」として製造販売承認を取得しました。
18.3.2 前立腺組織中のジヒドロテストステロン濃度低下作用
ミノキシジルとは、AGA治療薬として広く使われている成分です。内服薬と外用薬がありますが、より高い効果があるのは内服薬です。
血流を改善して髪に栄養を送りやすくしたり、IGF・VEGF・HGFなどの成長因子を増加させることで細胞代謝を促進したりする作用があります。発毛を促す効果から、「攻めの薬」とも呼ばれています。
【内容】デュタステリド錠+ミノキシジルタブレット+ミノキシジル外用薬
これらのことから、アボルブと同じデュタステリドを主成分とする「ザガーロ」も女性や小児は使用することができません。デュタステリドは経皮吸収の恐れもあるため、女性や小児の方が直接触れることのないよう注意しましょう。もし、薬に触れてしまった場合はすぐに石鹸と水で洗い流すようにしてください。
医療用医薬品 : デュタステリド (デュタステリド錠0.5mgZA「FCI」)
デュタステリドもフィナステリドと同じく女性への使用が原則認められていません。妊娠されている方や授乳されている方は、お子様の健康への影響も考えられますので絶対に服用はしないでください。またフィナステリド同様、皮膚からも吸収されるため女性は直接触れることがないよう注意しましょう。錠剤を割ったり粉砕したりすると有効成分が女性の肌に触れてしまう危険性が高くなるため、必ず錠剤のまま服用するようにしてください。
[PDF] 5α還元酵素阻害薬 前立腺肥大症治療薬 デュタステリド錠
デュタステリドの副作用としては、フィナステリドと同じく性欲減退や勃起機能障害(ED)などの男性機能低下、肝機能障害などが挙げられます。こちらのリスクも臨床試験の結果において危険性は低いといわれていますが、副作用が現れる可能性はゼロではありませんので、服用後に異常を感じた場合は医師に相談しましょう。
量 デュタステリド錠0.5mgAV「DSEP」:1 錠中デュタステリド 0.5mg を含有
デュタステリド以外の添加物は、ジブチルヒドロキシトルエン、中鎖モノ・ジグリセリド、ゼラチン、グリセリン、濃グリセリン、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、三酸化鉄、中鎖脂肪酸トリグリセリド、レシチンです。
ザガーロにはデュタステリドの含有量によって「ザガーロカプセル0.1mg」と「ザガーロカプセル0.5mg」の2種類があり、添付文書には「基本0.1mgを投与、必要に応じ0.5mgを投与する」とあります。しかし、実際のところ、臨床試験結果によると0.5mgの方が発毛効果が高く、副作用に差がないことが分かっています。そのため、医師の判断次第ですが、今後は0.5mgが主流となるかもしれません。(参照※1※2)
薬効薬理に関する項目······························ 14
AGA治療は期間が長いほど効果的で、多くの方がその恩恵を受けています。しかし確率は少ないですが、副作用はゼロではありません。ゴリラクリニックでは安心してAGA治療を続けていただけるよう医師の診察だけでなく血液検査を行い健康状態を把握し、適切な処方で治療を行っております。経過観察も設けており、万が一副作用が発生した場合でも早期に察知し対応することができます。また男性専門の総合美容クリニックの知見から多毛症やEDなどの副作用に備え、サポート治療として医療レーザー脱毛やED薬の処方も可能です。
効能・効果前立腺肥大症用法・用量通常、成人にはデュタステリドとして1回0.5mgを1日1回経口投与する。
韓国ではアボルブはAGA治療薬として2009年に保険適応されており、 日本では美容クリニックを中心に自費薬として投与されるケースが増えてきているのです。
デュタステリドは、5α還元酵素(5α-reductase、以下 5AR)阻害を作用機序とする新規の
<参考文献>
□日本皮膚科学会ガイドライン「男性型および女性型脱毛症診療ガイドライン2017年版」
□Gubelin Harcha W, Barboza Martínez J, Tsai TF, et al: A randomized, active- and placebo-controlled study of the efficacy and safety of different doses of dutasteride versus placebo and finasteride in the treatment of male subjects with androgenetic alopecia, J Am Acad Dermatol, 2014; 70: 489―498.(レベル II)
□Tsunemi Y, Irisawa R, Yoshiie H, et al: Long-term safety and efficacy of dutasteride in the treatment of male patients with androgenetic alopecia, J Dermatol, 2016; 43: 1051―1058.(レベル III)
□PDMA(独立行政法人 医薬品医療機器総合機構)
デュタステリドの薬理作用について以下のとおり報告されている。 1)作用部位・作用機序
薄毛治療において重要なのは早期対応です。大阪AGA加藤クリニックで無料カウンセリングを受けて、あなたに最適な治療法を見つけましょう。です。
[PDF] 1 5α還元酵素阻害薬 前立腺肥大症治療薬 デュタステリドカプセル
効果や副作用などエビデンスも追っていく必要はありますが、 アボルブがAGAの治療として臨床で使用される という事実は知っておく必要があるでしょう。
前立腺は尿道の周囲を取り囲むように存在しているため、前立腺が肥大 ..
女性でも使用可能な薄毛治療薬は「ミノキシジル」です。ミノキシジルはもともと血管拡張作用を持つことから高血圧患者の治療薬として使用されていましたが、副作用として多毛がみられたことから発毛剤として再開発され、1988年から薄毛治療薬として承認されました。
デュタステリド錠0.5mgAV「DSEP」(0.5mg1錠)後発品
ちなみに、患者Aさんからの質問ですが、 アボルブとラミシールの併用は特に問題ないでしょう。 アボルブはCYP3A4で主に代謝されるため、今後爪水虫の治療でCYP3A4阻害のイトリゾールなどに変更があった場合は注意が必要です。
[PDF] 医薬品インタビューフォーム デュタステリド錠0.5mgAV「YD」
デュタステリドの副作用は、報告によって頻度に若干のばらつきがありますが、性欲の減退や低下が1.3〜8.3%、勃起不全が1〜11.7%、射精障害が0.1〜5%となっています1, 5)。フィナステリドでもみられる副作用ですが、その頻度はデュタステリドの方が高い傾向に。