抑え込まれていたアセチルコリンが解放されるため、リバウンドによりアセチルコリンの活動が急に強まります。 ..
●三環系
アナフラニール/ノリトレン/トリプタノール/アモキサン/トフラニール/スルモンチール/アンプリット/プロチアデン
●四環系
テトラミド/ルジオミール/テシプール
●その他
レスリン/スルピリド
※服用においては、大前提として新規抗うつ薬より副作用が多い事は理解しておくこと。
※薬理作用は三環系抗うつ剤はSNRIと同様の作用であり、四環系抗うつ剤テトラミドはα2受容体遮断作用はNaSSA(ミルタザピン)と同じである。つまり薬理作用においては、新規抗うつ剤とかわらないと考えてもいいのかのもしれません。
※新規抗うつ剤で症状が改善しない場合は、三環系抗うつ剤が効果がある場合がある。
筆者はアナフラニールを使用するが、循環器系消化器系の副作用に注意する。便秘症状に対しては、服用早期に下剤の投与が必要な場合のあります。
テトラミドとレスリンは睡眠効果があり、不眠を伴ううつ病に使用される。スルピリドは、消化潰瘍剤として内科領域で使用されており、食欲低下を伴ううつ症状に有効な事もある。
レクサプロ)などが知られている。 効果は三環系、四環系、SNRIよりも ..
セロトニン再取り込み阻害作用は、ノルアドレナリン再取り込み阻害作用やドパミン再取り込み阻害作用と比較してより強力である。また、他の抗うつ薬と作用が別とされる。
②パロキセチン(パキシル):
高用量ではノルアドレナリンにも作用。抗コリン作用あり。
自身を代謝する酵素を阻害する為、投与量を増減すると血中濃度が急速に上下(血中濃度の非線形性)→退薬症状が出やすい、高齢者では血中濃度が高くなる為、推奨される投与量は10~20mg。
日本ではうつ病以外に全般性不安障害を除く全ての不安障害(パニック障害、強迫性障害、社交不安障害)の適応となっています。
精神科医が主要な16種類の精神安定剤(抗不安薬)について徹底解説!
③セルトラリン(ジェイゾロフト):
ドーパミンにも作用→非定型うつ病に対する第一選択薬(Stahl)との記載もあり。女性に対する有効率が高いとのデータがありますが、非定型うつ病の7割が女性である事が要因とも考えられます。
半減期が長く、代謝産物も活性をもつ→退薬症状が出にくい。
アメリカではうつ病以外に全般性不安障害を除く全ての不安障害(パニック障害、強迫性障害、社交不安障害)、PTSD、月経前不快気分障害(PMDD)の適応となっています。
抗コリン作用少ない。精神賦活作用よりも抗不安・鎮静作用強いので睡眠障害等にも用いられる。なお、睡眠障害に用いる場合は25~50mgを就寝前に服用する。抗うつ作用は三環系より弱い。
レム睡眠の発現は,セロトニン神経系, ノルアドレナリン神経系で抑制され,アセチルコリン神経系によ
④エスシタロプラム(レクサプロ):
セロトニンに対する選択性が高い。
脳内移行が強い→末梢性の副作用が少ない。
「アロステリック作用」により、作用部位であるセロトニン・トランスポーターに長時間結合(結合半減期130時間)→効果が強く持続し、離脱症状が出にくい。
初回投与量のまま増量不要。
女性に対する有効率がセルトラリンに次いで高いとのデータがあります。
ヨーロッパではうつ病以外に全ての不安障害の適応(スウェーデンでは月経前不快気分障害(PMDD)にも適応)となっています。
セロトニンのみに作用し、抗うつ作用はやや弱く、本格的なうつには効果不十分ですが、うつ病以外の適応症(強迫性障害、パニック障害、社会不安障害)があります。適応外ですが、摂食障害、PTSDなど(アメリカでは適応)にも使用されます。
三環系抗うつ薬のような抗コリン性の副作用や、心毒性、鎮静作用が少ない。
嘔気、悪心などの消化器症状(服用中に消失することが多い)、眠気、めまい、ふらつき、性機能障害。
急に止めると「フワフワ」「ビリビリ」といった退薬症状が見られます(特にパロキセチン(パキシル))。
血中濃度半減期は、エスシタロプラム>>セルトラリン>パロキセチン>フルボキサミンの順に長く、最高血中濃度到達時間はいずれも5時間以上→夕食後投与で翌朝に眠気等の持ち越しがある場合は、服用時刻を夕から昼にずらす事により、日中の副作用を回避できます。
セロトニン症候群(SS)に注意!
膀胱はアセチルコリンの刺激により収縮し、尿道はノルアドレナリンのα1刺激により ..
離脱症状とは、薬が身体から急になくなることで起きる症状です。薬を減らしてから1~3日ほどで認められることが多いです。めまい・頭痛・吐き気・だるさ・しびれ・耳鳴り・イライラ・不安・不眠・ソワソワ感・シャンビリ感などの症状がみられます。
三環系抗うつ薬は効果が強くてしっかりと効いたのですが、副作用も強いのが難点でした。
アリセプトは、このアセチルコリンの分解を抑え、神経活動を高める働きをします。
抗うつ薬の効果としてこれまでレクサプロにて割と満足していたため、今後トリンテリックスを抗うつ薬のトップバッターとするならば、
しかし、アセチルコリンやヒスタミンも同様のPEA骨格を持っているので口渇や ..
抗うつ薬の効果としてこれまでレクサプロにて割と満足していたため、今後トリンテリックスを抗うつ薬のトップバッターとするならば、
アセチルコリン、ヒスタミンの上昇が認められたと報告されています。 ..
<薬物療法の実際>
うつ病の治療指針は絶対的なものではないので「アルゴリズム」と呼び、「ガイドライン」とは区別していました。
「アルゴリズム」には「問題解決のための段階的手法」という語義があります。
「アルゴリズム」における「うつ病」とはDSMの診断基準における「大うつ病」をさしており、そこでは「病因論」が排除されています。すなわち、「うつ病」とは「治療を要するうつ状態」という意味であり、一つの病気ではなく「うつ状態を呈する症候群」であって原因はまちまちです(うつ病の異種性)。うつ病にはいろんな種類や併存症があり、精神科の臨床にガイドラインやクリニカル・パスといったものがなじみにくい要因がそこにあると思われます。現在はうつ病の「治療ガイドライン」が国内外にいくつかありますが、それらのどれをとっても「うつ病の異種性や併存症の有無」を考慮されたものではありません。「うつ病の異種性や併存症の有無」を考慮した治療により、うつ病の難治性、再燃・再発といった問題はかなり解決すると考え、当院では「うつ病の異種性や併存症の有無」を考慮した治療を心がけています。
うつ病は、早期(6か月以内)に治療しないと治りにくくなると言われていますので、患者の予後を考えると、有効な薬剤を最初に選択し、十分量・十分期間投与する事が肝要です。
薬物選択の「アルゴリズム」や「ガイドライン」は、プライマリケア医に標準的な薬物療法を示唆するという点では有用ですが、「うつ病の異種性や併存症の有無」を考慮されたものではありません。従って、有効な薬剤を最初に選択する為には、画一的に「アルゴリズム」や「ガイドライン」を適用するのではなく、どのようなタイプのうつ病なのかを初診時に見極める事が大切です。
多くの抗うつ薬の用量は、日本では海外よりもかなり少量で認可されています。最大量で4~8週間は投与しないと効果の有無は判断できません。寛解後(完全に治った後)6カ月以上は急性期と同用量で治療継続しないと、うつ病がぶり返す恐れがあります。
<私の処方例>
うつ病の初期治療においては、まず身体疾患を除外した上で、「うつ病の異種性や併存症の有無」に留意して最初の治療薬を選択する事が妥当かと思います。
1288, 1179054F1030, エスシタロプラムシュウ酸塩 ..
赤ちゃんにとっては急にお薬が身体からなくなるので、離脱症状が生じることがあります。
4)抗アセチルコリン作用・抗ヒスタミン作用及び抗アドレナリン作用はクロルプロマジン、ハロペリドー ..
新しい抗うつ剤であるSSRIやSNRIは、昔からある三環系抗うつ薬に比べて離脱症状は起こりやすいといわれています。その原因はよくわかっていませんが、セロトニンだけに作用する力が強いことが関係していると考えられています。特にSSRIで離脱症状がよくみられるので、SSRI離脱症候群やSSRI中断症候群とも呼ばれています。ドグマチールはセロトニンには影響しませんし、抗コリン作用も少ないので離脱症状は起こりにくいです。
アセチルコリン塩化物, 副交感神経興奮剤, 注射用〔劇〕:0.1g/A
12種類の新規抗うつ薬の大規模比較試験。結果については議論のあるところですが、有効性(治療反応性)と受容性(治療継続性:副作用が少なく中断率が低い事)からみた使いやすさの順位は、1位:エスシタロプラム(レクサプロ)、2位:セルトラリン(ジェイゾロフト)、3位:ミルタザピン(リフレックス、レメロン)、4位ミルナシプラン(トレドミン)・・・となっています(有効性ではミルタザピン、受容性ではエスシタロプラムが1位)。
レクサプロ錠10mg, 1179054F1022, 先発品(後発品あり ..
抗精神病薬はそれ以外にも、うつ病の増強療法で使われることも多く、エビリファイがその代表です。気分安定作用があるといわれています。このため、双極性障害のように気分の波がある病気に使われることも多いです。気分安定薬に比べると効果が早いですが、鎮静作用によって眠気が生じたり、体重増加の副作用が多いです。エビリファイの他には、セロクエル、ジプレキサ、リスパダールなどが使われます。
それ以外にも、イライラや興奮を落ちつけて衝動性を抑える、食欲を増加させる、睡眠を深くする、抗うつ剤の効果を増強する、といった目的で使われます。
注射用アセチルコリン塩化物, 100mg1管(溶解液付), 371.00, 第一三共
三環系抗うつ薬では、おもにアセチルコリンの活動が急に強まることが原因と考えられています。
レクサプロ錠 10mg ·························· 13
レクサプロ/セルトラリン/パロキセチン/フルボキサミン/トリンテリックス
※トリンテリックスは2019年に発売された最新のSSRIで、セロトニンの他にドーパミン・アセチルコリン・ノルアドレナリンも増やす作用があります。
レクサプロ錠10mgの基本情報(薬効分類・副作用・添付文書など)
ミルタザピンははSSRIやSNRIでみられる嘔気や下痢などといった副作用は起きにくいです。全般的に副作用は少ない薬剤ですが、他の抗うつ薬と比較すると眠気、食欲増加や倦怠感といった抗ヒスタミン作用による副作用が出現しやすいです。そのため、うつ病・うつ状態の方で、不眠や食欲低下の目立つ方にその改善も図る目的で使用することがあります。
レクサプロ錠 10mg ························· 12
三環系抗うつ剤では抗コリン作用が関係していると考えられます。アセチルコリンを抑え込んでいたものが解放されるため、リバウンドによりアセチルコリンの活動が急に強まります。
レクサプロ副作用 レクサプロ突然死 レクサプロ眠気 レクサプロ吐き気 レクサプロ ..
あまり抗うつ効果は強はありません。副作用としては、眠気や頭痛、めまいが出現することがあります。そのため、不眠のある方に対して、睡眠薬的な役割を期待して使用されることがあります。しかし、眠気や頭痛、めまいなどが強い場合は、減量や中止を行います。
アセチルコリン、ヒスタミンの遊離を調節します。 【用法・用量】 通常、成人には ..
トリプタノールは太りやすい薬であることでも知られています。それもこの「抗ヒスタミン作用」によるものです。ヒスタミンは食欲を抑える働きがありますから、それがブロックされれば、どうしても食欲が増し、食べ過ぎてしまい、結果的に体重が増加してしまうと言うわけです。残念ながら、トリプタノールの抗ヒスタミン作用は、抗うつ剤の中でも最強の部類に入ります。