ウム水溶液にデキサメタゾンフェニルプロピオン酸エステルを溶解した懸濁液を単 ..
10月30日に農林水産省・安全局から「デキサメタゾンの休薬期間の延長について」という事務連絡がでました。「延長後の休薬期間は、牛で最長12日、牛乳60時間となる予定です。」と書いてあります。小生達が使用していたデキサメタゾン製剤は休薬期間が牛で4日、牛乳で12時間だったのでかなりの期間延長となります。また、デキサメタゾン懸濁性製剤については、食用動物に対する適用が削除される予定になります。
[PDF] 副腎皮質ホルモン剤 デキサメタゾンリン酸エステルナトリウム注射液
「本改正に伴い、従来の休薬期間では、食品衛生法第11条の規定に抵触する可能性がありますので・・云々」と言う文言もあります。
○デキサメタゾン：デカドロン
プレドニゾロンの約10倍の抗炎症作用
血中半減期が300分前後であり、ステロイド薬の中では最長
→局所投与でよく用いられる、長期投与で副腎萎縮
ステルナトリウム水溶液にデキサメタゾンフェニルプロピオン酸エステルを溶解した懸 ..
守らなければならないこと
（一般的注意）
・本剤は要指示医薬品であるので獣医師等の処方箋・指示により使用すること。
・本剤は効能・効果において定められた目的にのみ使用すること。
・本剤は定められた用法・用量を厳守すること。
・本剤の使用に当たっては，適応症の治療上必要な最小限の期間の投与に止めることとし，週余にわたる連続投与は行わないこと。
・本剤は、「使用基準」の定めるところにより使用すること。
（取扱い及び廃棄のための注意）
・本剤の外観又は内容物に異常が認められた場合は使用しないこと。
・変色が認められた場合には使用しないこと。
・本剤は他の薬剤と混合して使用しないこと。
・本剤を分割投与する場合は，速やかに使用すること。
・本剤は有効期間を設定してある動物用医薬品なので使用期限を過ぎた製品は使用しないこと。
・注射器具は滅菌されたものを使用すること。
・注射針は必ず１頭ごとに取り替えること。
・小児の手の届かないところに保管すること。
・本剤の保管は直射日光及び高温を避けること。
・開封後の容器は化粧箱に入れ暗所に保管すること。
・使用済みの容器は，地方公共団体条例等に従い処分すること。
・本剤を廃棄する際は，環境や水系を汚染しないように注意し，地方公共団体条例等に従い処分すること。
・使用済みの注射針は，針回収用の専用容器に入れること。針回収用の容器の廃棄は，産業廃棄物収集運搬業及び産業廃棄物処分業の許可を有した業者に委託すること。
２.
現場の最前線で戦っている臨床獣医師からすれば、この変更はかなりとてつもない変更内容になります。診療のやり方や判断が変わる可能性があります。小生はそれぐらい大変なことだと思っています。休薬期間の1日の重さを痛感している現場の先生は非常に多いのではないでしょうか・・・。
平成 23 年度残留基準見直しに関する資料 デキサメタゾン残留性試験（非公表）
デキサメタゾン抑制試験は、クッシング症候群（「」の項参照）が疑われた場合に行う検査で、デキサメタゾン（商品名：デカドロン）は副腎（腎臓の上にある小さな内分泌臓器）で作られるコルチゾールの作用を強力にした内服薬です。
○リン酸ヒドロコルチゾンNa：水溶性ハイドロコートン
○コハク酸ヒドロコルチゾンNa：サクシゾン，ソル・コーテフ
血中半減期が90分と短い
塩類蓄積作用が強い
抗炎症作用は弱い
オルガドロン®注射液は、合成副腎皮質ステロイドであるデキサメタゾン
使用に際して気を付けること
（使用者に対する注意）
・誤って注射された者は，直ちに医師の診察を受けること。
・本剤が誤って眼，鼻，口等に入ったときは，直ちに水で洗浄やうがい等を行い医師の診察を受けること。
・本剤が皮膚に付着したときは，石けん等でよく洗うこと。
（牛及び馬に関する注意）
・注射部位は，７０％アルコールで消毒し，皮下注射時には注射針が血管内に入っていないことを確認して投与すること。
・副作用が認められた場合には，速やかに獣医師の診察を受けること。
【専門的事項】
① 対象動物の使用制限等
・本剤に対して過敏症の既往歴のある患畜には使用しないこと。
・本剤は妊娠動物に投与すると，流死産，後産停滞を起こすことがあるので，妊娠 動物に対しては，治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にだけ投与すること。
② 重要な基本的注意
・本剤は副腎皮質ホルモン系薬剤であるので，患畜の症状及びその程度を十分に考慮して，慎重に使用すること。
・本剤は牛及び馬の筋肉内注射は行わないこと。
③ 副作用
・本剤は泌乳量を減少させることがあるので，このような症状があらわれた場合には投与を中止する等して観察を十分に行い，その後の投与の可否について検討すること。
・本剤は感染症を悪化させたり，ときに誘発感染症を起こすことがあるので，観察を十分に行い，この様な症状があらわれた場合には適切な処置を取ること。
④ その他の注意
・本剤は実験動物において催奇形性，培養細胞において変異原性を示したとの報告がある。
・本剤は長期投与すると，一過性の精巣機能低下を起こすという報告がある。
合成ステロイドは、生理的な副腎皮質ホルモンのコルチゾール（図）を基に、Ａ環に二重結合を加える、９位にフッ素または16位にメチル基の導入により、グルココルチコイド作用増強およびミネラルコルチコイド作用減弱を図っている。また、側鎖のエステル化により、グルココルチコイド作用には全く影響せずに、水溶性ならびに脂溶性製剤等の剤形変更が可能となった。合成ステロイドの作用は、力価以外に大きな違いはないが、脂溶性の程度、受容体との親和性、代謝経路等が異なるため臨床的に性質が若干異なる。
水溶性ハイドロコートン注射液 100mg、同注射液 500mg
また､ ヒドロコルチゾン分泌量に関する記載､文献を追加しました｡ ▼投与方法は？ステロイド全身投与は内服が基本だが､ パルス療法など短時間に大量投与する場合は注射剤を選択する｡ ▼内服⇔注射の切替の際の用量調節は？経口ステロイド剤は吸収率が高いため､ ｢内服⇔注射の切替の際の用量調節は不要｣ と言われている｡ ▼投与目安は？連日投与の場合は生体内利用率の低下を考慮し､ 臨床効果を見て投与量調節すると良い｡ また､ 内服ステロイド1錠中のステロイド量は､ 健康成人のヒドロコルチゾン分泌量 (約20mg/日)と同等となっており¹⁾､ 臨床上の投与量の目安とされている｡ ただし､ヒドロコルチゾン分泌量について､ 10mg/日程度とする文献もあり議論が分かれている²⁾³⁾｡､ ､ ､ /､ ､ ､ ､ /､ /
デキサメタゾン 11107-64 100MG ナカライテスク株式会社
皮膚外用剤は多種類の剤形や基剤があり、皮膚の状態や部位に応じて選択されます。一般的な基剤の分類はに示す通りですが、臨床現場ではに示すように水と油に分類すると理解しやすいです。
水溶性プレドニン10mg（注射用プレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム ..
(1) プレドニゾロン・メチルプレドニゾロンが第１選択薬
(2) ヒドロコルチゾンは塩類蓄積作用があるため、通常用いられないが、即効性があり、ショックの治療に最適
(3) デキサメタゾン、ベタメタゾンは局所投与が基本
オルガドロン注射液19mg（デキサメタゾンリン酸エステルナトリウム注射液）.
抗がん剤の副作用に対する支持療法で使われる一方で、がん細胞のアポトーシス（自殺）を誘発することから、白血病などの血液のがんの治療薬として用いられています。
特に多発性骨髄腫では、VAD療法（ビンクリスチン+ドキソルビシン+デキサメタゾン）の1剤として使われています。
デキサメタゾンの水溶性エステル誘導体、デキサメタゾンリン酸エステ
わが国では悪心・嘔吐に対して承認されていない薬剤は背景を着色している。なお，用量は制吐薬として一般的に使用される量を記載した。
*注射薬中の含量はデキサメタゾン3.3 mg/mL，リン酸デキサメタゾンナトリウム4 mg/mL である。
**効果不十分には同用量を追加投与可。
水溶性ハイドロコートン注射液100mg（100mg2mL1瓶）先発品
●期待される作用や効果は？
ヘパリン類似物質とは、人の肝臓で生成される糖類の一種「ヘパリン」に似た成分で、水分子を引き寄せて保持する特性をもちます。「保湿」「血行促進」「抗炎症」の3つの作用があり、同じ保湿剤であるワセリンが肌の表面を覆って水分の蒸発を防ぐのに対し、ヘパリン類似物質は、肌内部の角質層まで浸透して働きかけるため、保湿効果が持続しやすいとされています。
水溶性ハイドロコートン注射液100mg (先発品), 500円／瓶
ゲル化炭化水素は、外観も透明感がありゲルと間違うことがありますが、油脂性基剤の代表です。
温度による粘稠度の変化が少なく、のびがよいために眼軟膏の基剤として使用されています。
ハク酸などでエステル化して水溶性を増した製剤となっており、生体内で加水分解されて初めて活性
【2.1】本剤(成分)に過敏症の既往歴【2.2】次の薬剤を使用中:デスモプレシン酢酸塩水和物(男性における夜間多尿による夜間頻尿),リルピビリン,リルピビリン塩酸塩・テノホビル アラフェナミドフマル酸塩・エムトリシタビン,リルピビリン塩酸塩・ドルテグラビルナトリウム〔[10.1参照]〕
雌性ラットの除毛皮膚（5.3cm3）にエタノール又はプロピレングリコールで溶解した 3H-デキサメタゾン ..
そもそも健康な肌の場合、角質層がバリアの役割を果たしていて、肌の内側からの水分の蒸発や、外からの刺激を防いでいます。しかし、角質層は紫外線や乾燥などが原因で傷ついたりはがれたりしやすく、そうなると肌の潤いも逃げてしまいます。そうした肌にヘパリン類似物質を継続して使用することで、角質層の水分保持機能を改善し、正常なバリア機能を取り戻すように促してくれるのです。慢性的な肌の乾燥や炎症、肌荒れなどの改善に有効に働くほか、血行障害による疾患にも効果が期待できます。
本発明の組成物は、凝集を回避するコルチコステロイド（デキサメタゾン）の水性懸濁処方物である。
亜鉛華軟膏と亜鉛華単軟膏の適応は同じですが、それぞれの基剤は白色軟膏と単軟膏であり、特性が異なります。いずれも油脂性基剤ですが、白色軟膏は白色ワセリンに界面活性剤であるソルビタンセスキオレイン酸エステルが添加されたことにより、水分を吸収することが可能です。
滲出液が多い場合は亜鉛華軟膏、少ない場合は亜鉛華単軟膏を選択します（）。
水溶性ハイドロコートン注射液100mg（ヒドロコルチゾンリン酸エステル ..
ヘパリン類似物質を含む保湿剤には、軟膏、クリーム、ローションなどさまざまなタイプがあり、さらにクリームは油性と水性に分かれます。油性クリームは、水性クリームに比べて固めのしっかりとした使用感で、カバー力や保湿力が高いとされています。乾燥がひどい局所の疾患には油性、広範囲の疾患に薄く伸ばすには水性というように、部位や症状によって使い分けることができます。
第97回日本産業衛生学会,架橋型アクリル酸系水溶性高分子化合物に対するデキサメタゾン投与の効果.
クリーム剤は、軟膏剤と同様に汎用されている剤形です。クリーム剤は「乳化」している点が軟膏剤と異なります。
クリーム剤は乳剤性基剤であり、外相が水で中に油を含む水中油型（O/W型）とその逆の油中水型（W/O型）の2つに分類されます。
薬価収載されている皮膚外用剤は大部分がO/W型です。そのため、W/O型を覚え、それ以外はO/W型と判断すると簡単です（）。
除痛効果を高める目的で水溶性ステロイド薬（デキサメタゾン 2〜
注1: 英語表記は本邦未承認。
注 2: 「 ※」は海外のガイドラインには記載がないが，わが国では使用可能な薬剤。
注3: 下線付きの薬剤は30 年以上前に開発された薬剤（アムルビシン，ネダプラチン，ピラルビシンを除く）。 （3）注射抗がん薬における催吐性リスクに応じた制吐薬の選択 がん薬物療法における基本的な制吐薬として，NK1受容体拮抗薬，5-HT3受容体拮抗薬，デキサメタゾンの3 剤があり，これらを催吐性リスクによって使い分けていく（→，，制吐療法アルゴリズム，制吐薬治療のダイアグラム）。最近のQI 調査においては，催吐性リスクに応じた適切な制吐療法をどの程度行っているか，それを確実に行う体制が整備されているかが評価項目となっており，施設全体の取り組みであるという認識が必要である。 5-HT3受容体拮抗薬は，第1 世代，第2 世代と多くの種類があるが, 最大限の制吐効果を得るために最新の高価な薬剤を使っても有効性の優劣が明確でない場合もある。抗がん薬の催吐性リスクだけでなく, どの化学療法レジメンで, どのような制吐レジメンを用いるかで, 第一世代と第二世代の使い分けが示されており（→）, 有効性が同等であればより安価な方を選択し適切に制吐療法を行っていくことが推奨される。 がん患者では，抗がん薬以外にも支持療法や併存症に対する治療薬を併用している場合が多いため，薬物相互作用によるそれぞれの薬効の変化にも留意した選択・用量調節が必要である（→）。 （4）経口抗がん薬における催吐性リスク評価と制吐療法 経口抗がん薬における催吐性リスクについては，MASCC/ESMO ガイドライン2016 を参考に作成委員会内でコンセンサスを確認し, それ以外の薬剤については承認申請時のデータ，代表的な臨床試験の報告をもって に示すリスク分類とした。わが国で使用頻度の高いテガフール・ギメラシル・オテラシル（S-1）では，悪心の発現頻度は3～54％，Grade 3/4 は0.2～7.1％，嘔吐の発現頻度は14～28％，Grade 3/4 は1.2～4.3％と報告されており，軽度リスクに分類した。トリフルリジン・チピラシル（TAS-102）は悪心と嘔吐の発現頻度がそれぞれ48％，28％であることから中等度リスクに，アレクチニブは悪心の発現頻度が13％であり軽度リスクに分類した（→）。レンバチニブでは悪心の発現頻度が41%, Grade 3 が2.3％であり, 中等度リスクに分類した。 注1: 英語表記は本邦未承認。
注 2: 「 ※」は海外のガイドラインには記載がないが，わが国では使用可能な薬剤。 （5）制吐療法の評価 現在, 抗がん薬の副作用である悪心・嘔吐の評価方法としては, CTCAE (Common Terminology Criteria for Adverse Event) v4.0-JCOG が用いられているが，これは制吐療法の評価方法ではない（→）。従来のわが国の制吐療法における臨床試験では，悪心・嘔吐が「ない」，「我慢できる」から，「ほとんど食べられない」といったチェック項目を患者に提示して個々の治療効果を示してもらうなどの方法がとられていた。最近の臨床試験では，がん薬物療法施行後0～120 時間の完全制御割合，0～24 時間の完全制御割合（急性），24～120 時間の完全制御割合（遅発性）などが評価項目として用いられている（）。しかし，医療者は過小評価の傾向が指摘されており，悪心・嘔吐の予測がどの程度できているかの評価も重要である。また, 患者自身による主観評価にあたる Patient-Reported Outcome (PRO) の重要性も認識されてきており, がん臨床試験における患者の自己評価に基づき, 有害事象評価の正確性と高い精度のグレーディングを追及したツールとしてPRO-CTCAEが公開されてきており（）, 日常診療として客観的評価とどのようにして関連づけて評価していくか等に関する検討が必要になるであろう。 1） 佐伯俊昭．制吐薬適正使用ガイドラインに関するアンケート調査．癌と化療．2015; 42: 305-11． 2） 渡部智貴，半田智子，加藤裕久．日本国内の臨床試験に基づく抗がん剤の催吐性リスク分類．癌と化療．2015; 42: 335-41． 3） 有害事象共通用語規準v4.0日本語訳JCOG版(CTCAE v4.0 - JCOG）
（accessed January 18, 2018） 4） Tamura K, Aiba K, Saeki T, et al. Testing the effectiveness of antiemetic guidelines: results of a prospective registry by the CINV Study Group of Japan. Int J Clin Oncol. 2015; 20: 855-65. 5） PRO-CTCAE™ 日本語版.
（accessed January 18, 2018） 6） Yana T, Negoro S, Takada M, et al. PhaseⅡ study of amrubicin in previously untreated patients with extensive-disease small cell lung cancer: West Japan Thoracic Oncology Group（WJTOG）study. Invest New Drugs. 2007; 25: 253-8. 7） Kimura K, Yamada K, Uzuka Y, et al. PhaseⅠ study of N4-behenoyl-1-1-beta-d-arabinofuranosylcytosine and its phaseⅡ study in adult acute leukemia. Current chemotherapy and immunotherapy. Proceedings. 12th International Congress of Chemotherapy, pp 1306-8, 1982. 8） 太田和夫．ネダプラチン（Nedaplatin）について．癌と化療．1996; 23: 79-87． 9） 塚越茂．Pirarubicin（THP-Adriamycin）について．癌と化療．1998; 15: 2819-27． 10） Fujiyama S, Shibata J, Maeda S, et al. Phase I clinical study of a novel lipophilic platinum complex（SM-11355）in patients with hepatocellular carcinoma refractory to cisplatin/lipiodol. Br J Cancer. 2003; 89: 1614-9. 11） 斉藤達雄．Nitrosourea 系新規抗癌剤ACNU｛1-（4-Amino-2-methyl-5-pyrimidanyl）methyl-2-（2-chloroethyl）-3-nitrosourea hydrochloride｝のPhaseⅠおよびPhaseⅡStudy．癌と化療．1977; 4: 105-18． 12） 正岡徹，他．造血器腫瘍性疾患におけるMCNU の臨床第Ⅱ 相試験．Chemotherapy．1985; 33: 271-8． 13） 木村禧代二．共同研究によるVidesine sulfate の固形腫瘍に対するPhaseⅡStudy．癌と化療．1983; 10: 2036-42． 14） 犬山征夫．ペプレオマイシン．癌と化療．1980; 7: 1498-504． 15） Schlumberger M, Tahara M, Wirth LJ, et al. Lenvatinib versus placebo in radioiode-refractory thyroid cancer. N Engl J Med. 2015 ; 372: 621-30. 16） Seto T, Kiura K, Nishio M, et al. CH5424802（RO5424802）for patients with LK-rearranged advanced non-small-cell lung cancer（AF-001JP study）: a single-arm, open-label, phase 1-2 study. Lancet Oncol. 2013; 14: 590-8. 17） Vidula N, Rugo HS. Cycline-dependent linase 4/6 inhibitors for the treatment of breast cancer: a review of preclinical and clinical data. Clin Breast Cancer. 2016; 16: 8-17. 18) Goss G, Tsai CM, Shepherd FA, et al. Osimertinb for pretreated EGFR Thr790Met-positive advanced non-small-cell lung cancer (AURA2): a multicenter, open-label, single-arm, phase 2 study. Lancet Oncol. 2016 ; 17 : 1643-52. 19) Kantarjian HM, Shah NP, Cortes JE, et al. Dasatinib in newly diagnosed chronic-phase chronic myeloid leukemia: 2-year follow-up from a randomized phase 3 trial (DASISION). Blood. 2012; 119: 1123-29 20) Flaherty KT, Robert C, Hersy P, et al. Improved survival with MEK inhibitor in BRAF-mutated melanoma. N Engl J Med. 2012 ; 367: 107-14. 21) Dummer R, Duvic M, Scarisbrick J, et al. Final results of multicenter phase II Study of the purine nucleoside phosphorylase (PNP) inhibitor forodesine in patients with advanced cutaneous t-cell lymphomas (CTCL) (Mydosis fungoides and Sé zary syndrome). Ann of Oncol . 2014 ; 1807-12.