第一世代で問題となった眠気・抗コリン作用を改善したもの。服用 ..
一方、ヒスタミンには脳内では覚醒、記憶、学習、自発運動などの働きもあります。抗ヒスタミン薬の成分が脳内に浸透し、ヒスタミンの働きが妨害されると、「眠気」やインペアードパフォーマンスと呼ばれる、眠気がなくとも「判断力が低下」したり、「学習能力が低下」する副作用が起こります。
[PDF] 抗コリン作用を有する薬剤における禁忌「緑内障」等に係る
抗原の刺激でアレルギー反応がはじまると、免疫系の細胞（肥満細胞）からヒスタミンなどの化学伝達物質が放出されます。ヒスタミンは神経受容体のひとつ‘H1受容体’と結合、その刺激によりさまざまなアレルギー症状が誘発されるのです。この薬はH1受容体に先に結合し、ヒスタミンの結合を遮断することにより、抗アレルギー作用を発揮します。一般的には抗ヒスタミン薬、専門的にはヒスタミンH1受容体拮抗薬と呼ばれています。
ビラノア錠は広くに分類される第２世代の抗ヒスタミン薬（ヒスタミンH1受容体拮抗薬）です。第２世代の特徴は、ヒスタミン受容体に対する選択性が高く、抗コリン作用などよけいな作用が減弱されている点です。このため、第１世代に多い口の渇きや排尿障害などの副作用がほとんどみられません。
「クロルフェニラミン」などの”第一世代”の抗ヒスタミン薬は、脂溶性が高いため血液脳関門を通過して脳に移行しやすく、副作用で眠くなりやすい4)、集中力や判断力が低下しやすい5,6)、という欠点があります。そのため、薬を使った後に自動車運転などを行うことは禁止されています7)。
抗コリン作用が強いため、緑内障、前立腺肥大、喘息の患者様には基本的に使用できません。 第二世代抗ヒスタミン薬
・のかゆみ止めとして抗ヒスタミン薬が使用されるが、ヒスタミン非依存性の経路で起こるかゆみがあるため、必ずしも抗ヒスタミン薬が有効ではない。
このように、抗アレルギー薬は、薬の有効成分そのものによって、脳内への入りやすさに差があり、その結果脳内ヒスタミンをブロックする程度に違いがあります。
脳内ヒスタミンをブロックする程度が低い抗アレルギー薬は、眠くならないのです。
第1世代に比べ、眠気などの中枢神経系の副作用や、口渇などの抗コリン作用も少ない。 ..
リスク・副作用（眠気）が少ない抗アレルギー薬は、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩、セチリジン塩酸塩、エバスチン、ロラタジン、オロパタジン塩酸塩です。
なお、抗ヒスタミン薬は、眠気・鈍脳の他に、排尿困難や口渇、便秘等の副作用が現れることがあります（表）。これらは、抗コリン作用とよばれ、アセチルコリン受容体に対しても抗ヒスタミン薬が親和性を持ち、アセチルコリンの作用を阻害するためと考えられています。
第一世代抗ヒスタミン薬は、抗ヒスタミン作用だけでなく、眠気、または、口渇や便秘などの抗コリン作用もあります。
日本くすり教育研究所は、小・中・高等学校における「くすり教育」や「薬物乱用の防止教育」に加え、「喫煙や飲酒の害」について、一般社会も含めて広く啓発活動を行うとともに、これらの健康教育に携わる専門職の方々をサポートします。
第1世代抗ヒスタミン薬にある眠気などの副作用が軽減されたもので、花粉症治療薬に多く使用されています。
【例】フェキソフェナジン塩酸塩（アレグラ）、ビラスチン（ビラノア）、エピナスチン塩酸塩錠（アレジオン）など（アレジオンには運転注意の記載あり）
また、眠気や抗コリン作用などの副作用が生じにくく、ロラタジンやフェキソ ..
今回取り上げたビラスチンは脳内への薬物移行がきわめて少なく、眠気起こしにくいが、抗アレルギー効果が非常に強い薬に分類されます。
2.1：抗コリン作用注意するべき点としては「抗コリン薬ではなくて ..
腎機能障害や肝機能障害があっても使用しやすいです。他の抗ヒスタミン薬は「腎（もしくは肝）機能障害がある場合は慎重に投与するように」といった注意書きがあるものが多いですが、アレグラにはいずれもありません。アレグラは腎臓で代謝されるため腎機能障害がある場合は減量して投与しますが、いろいろな合併症が疑われる場合でも比較的処方しやすいお薬ということができます。
抗コリン作用など、副作用の少ないものを言う。 第二世代抗ヒスタミン薬は ..
抗ヒスタミン薬と同様に、花粉症に強く効く抗アレルギー薬は、眠気などのリスク・副作用も強いと考えられてきました。
最近の研究では、ことが分かってきています。
抗アレルギー内服薬のリスク・副作用（眠気）の強さには、脳内ヒスタミンのブロック率が関係しています。
なお、抗アレルギー薬には眠気以外に肝機能障害と薬疹のリスク・副作用もあります。
第一世代は抗ヒスタミン作用は強い反面、眠気やめまいなどの中枢神経系の副作用と、口渇・便秘・尿閉などの抗コリン作用の副作用が問題となります。
2006年 京都薬科大学 薬学部卒。
調剤併設ドラッグストアのスギ薬局に新卒で入社。
調剤部門エリアマネージャーを経験後、名古屋商科大学院経営管理学修士課程にて2年間経営学を学び、経営管理学修士号(MBA)を取得。
2013年4月、シナジーファルマ株式会社を設立。
2013年8月、薬剤師専門サイト「ファーマシスタ」をリリース。
薬剤師専門サイト「ファーマシスタ」は臨床で役立つ学術情報や求人広告を発信し月間24万PV（2023年6月時点）のアクセスが集まるメディアとして運営中。
薬局薬剤師としては、新規開業、継承に携わった経験、管理薬剤師としての経験を活かし、現在福岡県内でティーダ薬局を運営（管理薬剤師）。
1983年11月 岡山県倉敷市で生まれ、水の都である愛媛県西条市で育つ。
大学より京都・大阪で14年間、沖縄Iターン特集立ち上げのため沖縄県で4年間暮らし、現在は福岡県民。
二児の父親。
当面の目標は、
「息子の成長スピードに負けないこと」
座右の銘は、
「まくとぅそうけい なんくるないさ」
＝「誠実に心をこめて精進していれば、なんとかなる！！」
抗ヒスタミン薬は、 抗ヒスタミン作用だけでなく、抗コリン作用も持ちます 。 ..
いわゆる抗アレルギー薬（アレルギーの薬）といえば、必ずといっていいほど処方される薬です。花粉症の症状は、身体に侵入した花粉をきっかけに、アレルギーに関係するマスト細胞からやロイコトリエンなどの物質が放出され、神経を刺激したり、粘膜が腫れることによって起こります。抗ヒスタミン薬はヒスタミンが受容体に結合する前に、先に受容体と結合してヒスタミンをブロックすることでヒスタミンの作用を抑えます。
これは、ロラタジンとフェキソフェナジン塩酸塩は眠気を催すことが少ないだけでなく、集中力や判断力を低下させることも少ないからです。
抗ヒスタミン薬を使った治療では、せっかく薬でアレルギーの症状が治まっても、副作用で集中力や判断力が落ちて、結局のところ労働生産性や学習効率は変わらない、むしろ低下してしまう、といった事態もしばしば起こります。
「フェキソフェナジン」のような眠くなりにくい抗ヒスタミン薬であれば、こういった本末転倒な事態を避けることも可能です10,11)。
アレグラFX 5つの強み｜アレルギー専用鼻炎薬「アレグラFX」
第二世代抗ヒスタミン受容体拮抗薬で脳内移行が少なく眠気が少ない薬というと、フェキソフェナジンですが、同時に抗アレルギー効果がやや弱い傾向にありました。
ビラスチンとフェキソフェナジンは薬理学的に似ているが，その違いはビラ
１． ビラスチン・デスロラタジン
ビラスチンとデスロラタジンは、平成28年11月に抗アレルギー剤として発売され、アレルギー性鼻炎や蕁麻疹、皮膚疾患によるかゆみを抑える効果があります。
ビラスチンはすでに販売されているセチリジン塩酸塩と同等以上の抗ヒスタミン効果を発揮できることがわかっています。セチリジン塩酸塩やその改良型のレボセチリジン塩酸塩は抗アレルギー薬として強い効果を持っていますがどうしても眠気を起こしてしまうことがあります。ですが、という特徴があります。
ビラスチンの服用方法は「1回20mg（1錠）を1日1回する。」となっています。
ことがわかっています。
第二世代抗ヒスタミン薬でというと、です。も眠気を起こしにくく、添付文書の運転に関する注意の記述も省かれています。
スチンの効力 Potency がフェキソフェナジンより数倍強いことである． 図 6
「抗コリン作用」も併せ持っている「クロルフェニラミン」などの”第一世代”の抗ヒスタミン薬は、鼻水がだらだら止まらないような水様性鼻漏のほか、風邪に伴う咳や鼻症状にも多少の効果があります12,13)。
しかしその反面、口の渇きや便秘などの副作用が多く、またや緑内障の症状を悪化させる恐れがあるため、こうした持病を持つ人は使うことができません3)。
フェキソフェナジン塩酸塩, 制酸薬, 吸収率低下 ↓ 作用減弱, 併用注意 ↓ 影響でたら併用中止
当院では、アレルギー疾患の根本原因治療という観点から、喘息・アトピー性皮膚炎・花粉症・食物アレルギーほか様々なアレルギー疾患の治療を行っております。
花粉症も単に、くしゃみ・鼻汁・鼻づまり、目のかゆみとしてとらえるのではなく、その原因を探ることに治療の主体を置き、アレルギー学の知識から、種々の抗アレルギー剤の併用療法から、外用薬、減感作療法など沢山の選択肢の中から皆様に最適な治療を選択してまいります。
アレグラ錠60mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）
「フェキソフェナジン」などの”第二世代”の抗ヒスタミン薬（※「メキタジン」を除く）には、こうした「抗コリン作用」はほとんどありません。そのため、抗コリン作用に関連した副作用も少ないですが、風邪の症状にもほとんど効果を期待できません。
風邪薬（総合感冒薬）に古い”第一世代”の抗ヒスタミン薬ばかりが配合されているのには、こうした事情があります。
フェキソフェナジン塩酸塩についてはムスカリン受容体に対する親和性は極めて低く、モルモット
ご覧のように、実にたくさんの第二世代抗ヒスタミン薬が処方されています。
あれ？僕の(私の)毎年飲んでいる花粉症の薬がない！と思われた方がおられると思いますが、抗ヒスタミン薬は、花粉症の薬の一部なのです。その他に冒頭に書いた、ケミカルメディエイター遊離抑制薬、抗ロイコトリエン受容体拮抗薬、抗プロスタグランディンD2受容体拮抗薬や抗トロンボキサンA2受容体拮抗薬などの受容体拮抗薬、Th2サイトカイン阻害薬、漢方薬など、多くの薬剤があります。
バイナス、アイピーディー、キプレス(モンテルカスト)、シングレア(モンテルカスト)、オノン(プラルンカスト)、小青竜湯などです。
すべての薬の特徴は、薬価や保険収載年度、主な副作用を含めて、ウェブ上に公開されています。
[PDF] 付表① 当院で汎用される抗アレルギーと使用時の注意点
第一世代は抗ヒスタミン作用は強い反面、眠気やめまいなどの中枢神経系の副作用と、口渇・便秘・尿閉などの抗コリン作用の副作用が問題となります。