パートナーに服用してもらいたいと考えている女性からの相談にも応じています。
バイアグラの成分と同等とされる薬品で発売されている、インドのajanta社が製造しているカマグラ、RANBAXY社のカベルタ、Zydus Alidac社のペネグラを始め、複数のものが発売されています。
一般的に医薬品に関する特許には「成分特許」と「製法特許」の2種類があるが、インドでは「製法特許」だけ認めているため、製法さえ異なれば成分が全く同じ物であっても合法的に薬品を製造販売することが可能なのです。
そのためインドではこれら多くのコピー薬品が作られ正規の薬品よりも安価で販売されています。
効果は殆どバイアグラと同じ?となっていますが、バイアグラ自体の特許は依然有効なので、これらはいわゆるジェネリック医薬品ではないということです。
これらのコピー薬を業として日本に輸入することは「特許発明の実施」とみなされ、特許法違反であり、また国内での転売は薬事法による取締りの対象となっていますので十分にご注意ください。
詳しくはバイアグラ個人輸入の危険性をご覧ください。
私のパパは還暦を迎えましたが、夜の営み益々元気です(^^;
降圧剤から育毛剤へ
はじめ狭心症薬として開発されたミノキシジル(ニコランジル@、シグマート@など)でしたが、1980年頃、アメリカの医師が禿げた男性を経口薬のミノキシジルで治療して、頭皮に新しい毛胞の育っていることに気付いたのです。成分の中に毛細血管を拡張して発毛を促す作用のあることが明らかになったことで、降圧剤から改めて育毛剤として歩み始めた薬剤です。アメリカでは早くからミノキシジルの外用薬ロゲイン@として用いられ、少し遅れて日本国内でも外用薬リアップ@が市販されました。少しは元々の冠拡張作用もありますが、頭部へ塗るだけでは、心臓への影響は少ないとされています。
もう一つ薬理作用の異なる育毛剤としてファイナステリドを主成分としてプロペシア@があります。男性ホルモンのテストステロンに拮抗する作用があることから前立腺肥大症の治療薬として使用されていたものですが、毛根を縮小させる変化を妨ぐ効果のあることから増毛効果に期待され、男性の脱毛症の内服薬プロペシア@として再出発したものです。女性ホルモンに近い製剤のため、前立腺の腫瘍マーカーである前立腺特異抗原(PSA)値を半減させますので前立腺癌の診断時には注意が必要です。
NOでノーベル賞
NOといえば一酸化窒素で、光化学スモッグや酸性雨を引き起こす大気汚染物質として知られる窒素酸化物であり、いまでは排出規制の対象になっている「有害物質」の一つです。ところが体内では重要な働きがあり、微量のNOが血管壁の平滑筋を弛緩させて血圧を下げる仕組みが明らかになりました。心臓手術後に発生することのある一過性の肺高血圧には通常の降圧剤では効果がなく苦労したものですが、救世主として登場したNOの吸入が肺動脈の平滑筋を拡張して著効を示したのです(図3)。
性的刺激がNO(一酸化炭素)を遊離して海綿体の血管平滑筋を弛緩させることで降圧剤だったバイアグラが勃起障害(ED)にも有効なことや狭心症薬ニトログリセリンがNOを放出して冠動脈が拡張することなどを明らかにしたことで、1980年アメリカのファーチゴットら3名がノーベル賞を共同受賞しました。
パートナーに服用してもらいたいと考えている女性からの相談にも応じています。
判決の対象となった特許再審委員会の無効審決とは、ファイザーの特許成立を受けて、2002年に中国の医薬メーカー12社が同特許の進歩性欠如、明細書における開示不十分を根拠に提起した申立てを認めたもの。中国医薬メーカーがこのような正規の法的手続きをとって特許に対抗したのは初のケースだということです。
もとはといえば、冠拡張剤バイアグラ@の服用中に、血管拡張作用による朝立ちが注目され、「瓢箪から出た駒」となった薬です。性腺が刺戟されることで遊離したNOが動脈壁の平滑筋を弛緩して海綿体への血液流入量が増加するとともに静脈が圧迫されることで血液が流出しにくくなって充実するからです(図4)。早速、ファイザー社が1998年3月に糖尿病などによるEDの治療薬としてFDA(米国食品医薬品局)の承認を得て、4月から米国内で医師の処方箋のもとに菱形の青い錠剤バイアグラ@を市販しました。有効性が高く簡単に使用できる経口薬として、大変なヒット薬剤となりました。
因にバイアグラ(Via-gra)の命名についてですが、俗語では男性自身(balls)をナイアガラの滝(Niagara falls)ということもあって、これに精力(Vigor)をかけたもののようです(図5)。
バイアグラ(シルディナフィル)、レビトラ(バルディナフィル)、シアリス(タダラフィル)
日本におけるED(勃起障害)の見解は日本性機能学会の見解として、性交時に有効な勃起が得られないため、満足な性交が行いない状態と定義し、性交時に75%以上で性交が行えない状態とすると定め、これを基本としています。
EDの原因を簡単に分類すると…
●器質性ED 血管、神経、ホルモン、あるいは海綿体の異常または病変などによる
●心因性ED 身体的損傷はなく、聖心および情動の変化によるED
大半の患者さんは器質性と心因性の要因が絡み合って関与していると言われています。
学べば学ぶほど、奥が深い薬の世界。もと製薬企業研究員のサイエンスライター・佐藤健太郎氏が、そんな「薬」についてのあらゆる雑学を綴るコラムです。薬のトリビアなどを伝えられると、患者さんとの距離も近くなるかもしれませんね。
バイアグラ、シアリス、レビトラそれぞれの薬の特性をわかりやすく解説します。
富士化学工業のバイアグラのジェネリック(後発医薬品)である『』は、2014年9月17日に勃起不全治療薬として厚生労働省から製造販売承認を取得し、2014年10月1日に発売開始さました。
剤形は先発品であるバイアグラと同じくフィルムコーティングされた経口薬です。画像の通り見た目もバイアグラと酷似しています。それもそのはず、だからです。
シルデナフィル錠50mgVI「FCI」の場合、錠剤の表に「FCI 50」(25mgの場合は「FCI 25」)と刻印が入っていて裏側は何の刻印も入っていません。製造元であるは富山県中新川郡上市町に本社を置く国内の製薬メーカーで富山県に3つの製造工場を設けています。
バイアグラは、はじめからED治療薬として開発されたわけではありません。
問診と薬に対する簡単な説明を受けていただくだけで、検査は必要ありません。その場で、すぐに薬をお渡しします。
日本でバイアグラは1999年3月に日本ファイザー社から発売されました。
長生きの秘訣は幾つになってもSEXをすることです。
女性に於いては、SEXをする事によりホルモンの分泌が多くなり
瑞々しい、お肌の艶を何時も若々しく保てるとか!
医学的にも立証されています。
*バイアグラは2022/06/27価格改定されました。(25mg錠剤のみ据え置き)
もうひとつ、本判決に先立ち、重要な動きがありました。「スペシャル301条」リポート発表前の4月25日から27日にかけ、「北京国際医薬化学知財フォーラム(Beijing International Pharmaceutical & Chemical Intellectual Property Forum)」と題する大規模な公開討論会が北京で開催されました。中国知的財産学会、中国化学学会、中米化学学会、中国国際経済貿易仲裁委員会、アメリカ化学学会・化学と法部会(Division of Chemistry and Law of American Chemical Society)の共催による本フォーラムには、米国医薬メーカー、法律事務所、中国企業、中国政府から350名を超える関係者が参加し、活発な議論が行われたということです。
・膨大な開発コストや研究期間を必要としないためという特徴があります。
二流心臓病薬の逆襲
評判を聞いたバイエル社がレピトラ@を、次いでイーライリリー社がシアリス@を開発し、前二者が4~5時間の効果に対し後者は36時間も効くというもので、2004年度だけで全世界での販売額が24億ドルにも達したということです。
問題は、もともと降圧剤だった薬ですから、服用すると全身の血圧もいくらか下がるのですが、NOの遊離という同じ作用機序をもつニトログリセリンなどの狭心症薬を服用していると相乗効果が強く出て酷い血圧低下を招くことがあり、急死例が報告されてアメリカでは大きな社会問題となりました。日本でも未承認の段階から個人輸入や購入ツアーなども企画されるなど一大ブームを巻き起こし、厚生省は99年1月に医師の処方箋が必要な医療用医薬品としては異例の速さで承認を決定したものでした。
狭心症や心筋梗塞例ではバルーンやステント、それにバイパス術後の順調な場合でも、舌下錠やテープ剤として併用禁忌とされているニトログリセリン製剤(ニトログリセリン舌下錠、ニトロペン舌下錠、バソレーター軟膏/テープ、シドレンテープ、ニトロダームTTS、ミニトロテープなど)や一硝酸イソソルビド製剤(アイトロール錠、アイスラール錠、タイシロール錠)などを服用していることが多いので、服用前に厳重注意が必要です。もともとニトログリセリンも強力な爆発物であるダイナマイトの原料であったものが、工場での粉塵が狭心症に有効なことから血管拡張作用に注目され大通りを走るようになった心臓病薬でした。今回は裏街道を走っていた二流薬が大通りに躍り出て、相乗効果を逆手に取って先攻薬に逆襲しているようにも思えます。
併用禁忌薬を使っている場合、バイアグラを使うことはできません。
第2の嵐
視線の集まるところに広告あり。eMarketerの記事によると、2012年に40億6千万ドルだったモバイル広告収入は、2016年には208億9千万ドルまで成長するという。残念ながら、代理店は広告史上最悪の発明であるバナーをモバイル機器の画面に収まるように縮小しただけだった。
② 性欲増進剤ではありませんので性的刺激がないと効果が発現しません。
学べば学ぶほど、奥が深い薬の世界。もと製薬企業研究員のサイエンスライター・佐藤健太郎氏が、そんな「薬」についてのあらゆる雑学を綴るコラムです。薬のトリビアなどを伝えられると、患者さんとの距離も近くなるかもしれませんね。
バイアグラの次に登場したED治療薬で、即効性の高さが特徴的です。
バイアグラなどの内服薬は、基礎疾患として糖尿病などの持病がない方には効果的ですが、持病のある方や糖尿病の重症化などによりバイアグラなどの治療薬が服用できない、効果が感じられない方がいらっしゃいます。また、副作用が心配な方が多いのも現状です。
そのような方にお勧めなのが、発売されて以来の画期的な治療として注目されている「体内体外衝撃波」治療です。ペニスの血管に当てることにより、血管の動脈硬化を改善し、自己勃起力を改善することが可能になりました。
ED治療薬のような一時的な勃起力ではなく、EDを根本的に短期間で本質的に治療できるものです。痛みも副作用の心配もありません。メンズRクリニックでは、この体外衝撃波治療の最先端をいく最新機器「ED MAX」を導入し治療を行っています。
メンズRクリニックでは、EDの症例も豊富な当院院長が診断し、「ED MAX」治療から内服処方まで、症状に応じた治療を提案しています。まずはお気軽にご相談ください。
硝酸薬(狭心症の薬:ニトログリセンなど)と飲み合わせると血圧が極度に
歴史上の様々な発明・発見の物語をひもといてみると、驚くほどに偶然の発見が寄与していることがわかります。リンゴの実が木から落ちるのを見て、万有引力の法則を思いついたニュートンの例は、その最も有名なケースでしょう。このような「本来探していたものとは別の、価値あるものを見つけること、あるいはその能力」を「セレンディピティ」と呼ぶことは、でも触れました。
記事を読めば、バイアグラをより安全に正しく利用できるようになります。
Murad米テキサス大教授の薬理学者3氏に授与されることが発表された。その授賞理由は「循環器系における信号伝達分子としての一酸化窒素(NO)の発見」である。1996年には米国のラスカー賞をFurchgott,Murad両博士が授与されていたことから,ノーベル賞の決定も間近であろうと予想されていたが,NOに関する研究が今や生命科学の分野で爆発的な勢いで発展している現状でその発見者に授与されるのは当然と言えよう。
本稿ではNOの発見に至る経過,歴史的背景,および今後の展望について述べてみたい。 Furchgott博士は摘出血管を用いて薬物の弛緩反応を研究していたが,古くからアセチルコリンを生体に投与すると血管拡張作用が生じるのに,摘出血管に投与すると逆に収縮作用が観察されることに疑問を抱いていた。このようなアセチルコリンの収縮作用は従来の血管のラセン標本を用いる場合にみられたが,新しく輪状標本を用いると弛緩作用が観察されるようになった。彼はイソプロテレノールの弛緩作用をみる目的でテクニシャンに血管標本を先にノルエピネフィリンで収縮を起こした後,十分洗浄して次にアセチルコリンの収縮反応を観察するというプロトコールを指示した。ところがアセチルコリンでは弛緩作用が起こってしまうとテクニシャンが彼の元に報告に来たが,よく聞いてみるとノルエピネフィリンの収縮後,洗浄操作を怠っていたことが判明した。すなわちノルエピネフィリンの前収縮の後にアセチルコリンを投与すると常に弛緩反応が観察され,しかも標本作製の際に内膜を傷つけやすいラセン標本より輪状標本で多くみられることから,この弛緩反応は内膜の存在が重要ではないかと推測した。そこで内膜が無傷の標本と擦過した標本を用いて比較してみると,アセチルコリンは前者では弛緩反応,後者では収縮反応がみられた。彼の予想は見事に的中したわけで,その間のいきさつは彼自身の手による逸話に詳しい(Circulaton 87〔SupplV〕:V-3,1993)。彼はこの物質を新たに内皮由来弛緩因子(endothelium-derived relaxing factor:EDRF)と命名した(Nature 288:373,1980)。EDRFの発見はまさにテクニシャンのミスが発端とはいえ,やはり彼の科学者としての鋭い洞察力と実験結果をアーチファクトとして片づけず,その原因を執拗に追求した研究者としての探求心によるものと言えよう。
一方,Murad博士(当時バージニア大)はニトログリセリンを代表とする硝酸薬の血管弛緩作用を研究する中で,硝酸薬がNOを放出し血管平滑筋の可溶性グアニル酸シクラーゼを活性化してサイクリックGMP(cGMP)を生成することによって弛緩反応が起こることをすでに1977年に見出していた。しかしその生理的意義が不明なため,あまり注目を浴びなかった。19世紀から抗狭心症薬として広く用いられていたニトログリセリンの作用機序は長く不明であったが,その突破口になったのは彼の発見によるところが大きい。 EDRFは不安定な物質で半減期が数秒ときわめて短いため,その化学的同定は困難を極めていた。しかし,Furchgott博士とIgnarro博士らの研究グループは全く独立して1986年,米国ロチェスターで行なわれた国際学会でEDRFとNOの薬理学的相同性から両者は同一の物質であると提唱し,1988年に単行本「Mechanism of Vasodilatation」(P.M.
薬の効果がでるメカニズムは同じですので、よく似た薬と考えていいでしょう。
「カジュアル・ベイカンシー 突然の空席」(邦訳は講談社刊)は、一見のどかなイギリスの町パグフォードを舞台に、ある男が40代の若さで死んだのをきっかけに立て続けに起こる事件を描く。英語版は9月末、日本語版は12月1日に発売された。
・ブロック状の分子構造をしているため、吸収されるのに時間がかかる
医薬発見の歴史にも、セレンディピティに恵まれた発見の例は数多く知られています。有名なのは、ED治療薬であるバイアグラのケースでしょう。この薬は血管を拡張する作用があるため、当初は狭心症の治療薬を目指して開発が行なわれていました。しかし臨床試験を行ったところ、狙っていた狭心症に対しては十分な作用を示さなかったものの、副作用として男性に勃起を促進することがわかったのです。ならばとこちらを主作用として開発を進めた結果、話題の新薬として大成功を収めました。