通常、成人にはデュタステリドとして1回0.5mgを1日1回経口投与する。 〈用法・用量に関連する使用上の注意〉
デュタステリドを用いた治療は効果が数か月かけてゆっくり発現すると言われています。
従来から使用されているα１遮断薬との併用でより良好な結果が出たとの報告もあります。
効能・効果前立腺肥大症用法・用量通常、成人にはデュタステリドとして1回0.5mgを1日1回経口投与する。
デュタステリド以外の添加物は、ジブチルヒドロキシトルエン、中鎖モノ・ジグリセリド、ゼラチン、グリセリン、濃グリセリン、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、三酸化鉄、中鎖脂肪酸トリグリセリド、レシチンです。
ザガーロにはデュタステリドの含有量によって「ザガーロカプセル0.1mg」と「ザガーロカプセル0.5mg」の2種類があり、添付文書には「基本0.1mgを投与、必要に応じ0.5mgを投与する」とあります。しかし、実際のところ、臨床試験結果によると0.5mgの方が発毛効果が高く、副作用に差がないことが分かっています。そのため、医師の判断次第ですが、今後は0.5mgが主流となるかもしれません。（参照※1※2）
【5α還元酵素阻害薬デュタステリドの登場】
デュタステリドは前立腺そのものを小さくすることにより尿の出を改善させるお薬です。
いわゆる前立腺肥大症の原因そのものを治療できる「病因治療」が可能な日本で唯一のお薬と考えられています。すでに欧米では日本に先行して発売されており、前立腺肥大症への治療効果や薬物安全性に関する報告もあります。
[DOC] デュタステリド錠0.5mgAV「DSEP」製品別比較表(案)2204改訂案
【副作用に関して】
デュタステリドは十分な安全性をもった薬物と考えられますが、それでも副作用として
「勃起不全」、「性欲（リビドー）減退」、「乳房障害（女性化乳房、乳頭痛、乳房痛、乳房不快感）」などが起こることがあります。
【PSA検査を行うにあたって】
デュタステリドは前立腺癌の腫瘍マーカーであるPSA（前立腺特異抗原）を低下させます。
これはデュタステリド内服中に前立腺癌になりにくくなるわけではなく、逆に前立腺癌が発生した際に見落とされ、治療が遅れて悪化してしまう可能性を含んでいます。このためデュタステリドは泌尿器科専門医の監視の元で使用されることが勧められます。
この作用により、前立腺肥大症の治療薬として、世界 100 カ国以上で使用されており、本邦においても 2009 年
デュタステリドの科学的な情報は以下の通りです。
・化学名：N-[2,5-Bis（trifluoromethyl）phenyl]-3-oxo-4-aza-5α-androst-1-ene-17β-carboxamide
・分子量：528.53
・分子式：C27H30F6N2O2
・性状：白色、または微黄色の粉末（ザガーロカプセルは淡いオレンジまたは淡いピンク）
・融点242～252℃
・分配係数（log P）：4.9.5mg」として製造販売承認を取得しました。
【おわりに】
デュタステリドは、
１）従来薬で十分な効果が得られない、
２）前立腺肥大症が大きすぎて手術するしか方法がない
といった患者さんに今までになかった治療を提供しうる新薬です。
私たちは、この新しい薬を前立腺肥大症治療の新たな選択肢としてお勧めしていきたいと考えています。
当院で発売当初よりデュタステリドによる治療を受けた患者さんたち9症例の半年後の実際の治療効果を上に３つのグラフに示します。治療前と治療後（６か月後）を比べてみると、エコー検査での前立腺容積は平均で約３割縮小していました。排尿に関する自覚症状についても、国際前立腺症状スコアー（注１ ）と過活動膀胱症状スコアー（注２）のいずれにおいても改善傾向が認められました。一方で２名の患者さんでアボルブの副作用が認められました（①内服１か月目で全身倦怠感発生、②内服７か月目で乳房痛発生）。いずれの副作用も軽症で内服中止によって速やかに改善しました。このような当院における経験からも、デュタステリドは前立腺肥大症において有効かつ安全な治療薬を言えるでしょう。
[DOC] デュタステリドカプセル0.5mgAV「DSEP」製品別比較表2204(案)
前立腺肥大症は尿道をとり囲む前立腺が大きくなることにより尿道が圧迫され、尿が
出にくくなる、排尿後に残尿感を感じる、尿が近くなるといった症状をきたします。従来より日本ではα1遮断薬などが前立腺肥大症の内服治療薬として一般的に 使用されてきました。
しかしこういった従来からの治療薬は前立腺肥大症で大きくなった前立腺を縮小させる効果はなく、大きくなりすぎた前立腺肥大の治療は手術治療に頼らざるを得ない状況が長く続いていました。 しかし2009年9月より新しい作用機序をもつ5α還元酵素阻害薬（デュタステリド）が日本で発売され、現在急速に広まりつつあります。
ザガーロは国内でも正式に承認されているAGA治療薬ですので、比較的安全に使用することが可能です。しかし、副作用の発現率は決して低いとはいえず、性機能障害をはじめとする副作用が引き起こされる可能性があります。
デュタステリドカプセル 0.5 mg AV「TC」/「DSEP」/
ザガーロカプセル（以下、ザガーロ）はデュタステリドを有効成分とするAGA治療薬です。グラクソ・ウェルカム社（現グラクソ・スミス・クライン社）によって、前立腺肥大症（BPH）を適応症として1994年から臨床開発が開始されました。デュタステリドを有効成分とする前立腺肥大症治療薬は2001年にアメリカで、2002年にはヨーロッパで承認されています。日本においても2008年に「アボルブカプセル0.5mg」として製造販売承認を取得しました。
その後、デュタステリドが生成を抑制するDHT（ジヒドロテストステロン）がAGAにも関与すると考えられるようになりました。そこで、AGAを適応症とするデュタステリド治療薬の開発が進められることとなったのです。AGAを適応症とするデュタステリドは2009年に韓国で承認されましたが、アメリカやヨーロッパでは販売戦略上の理由によって、男性型脱毛症に対する開発を行わないことが決定されています。日本においては2015年に承認され、2016年から販売が開始されました。.5mg」として製造販売承認を取得しました。
品目名 【デュタステリドカプセル0．5mgAV「DSEP」】 の薬効作用は以下のとおりです。 効能効果
デュタステリド錠0.5mgAV「DSEP」 後発 第一三共
デュタステリド錠0.5mgAV「NS」 後発 日新
デュタステリド錠0.5mgAV「YD」 後発 陽進堂
デュタステリド錠0.5mgAV「明治」 後発 CHO
デュタステリドカプセル0.5mgAV「AFP」 後発 東亜薬品
デュタステリドカプセル0.5mgAV「BMD」 後発 ビオメディクス
デュタステリドカプセル0.5mgAV「DSEP」 後発 第一三共
デュタステリドカプセル0.5mgAV「JG」 後発 日本ジェネリック
デュタステリドカプセル0.5mgAV「TC」 後発 東洋カプセル
デュタステリドカプセル0.5mgAV「杏林」 後発 森下仁丹
デュタステリドカプセル0.5mgAV「サワイ」 後発 沢井
デュタステリドカプセル0.5mgAV「武田テバ」 後発 武田テバ
デュタステリドカプセル0.5mgAV「トーワ」 後発 東和
デュタステリドカプセル0.5mgAV「日医工」 後発 日医工
デュタステリドカプセル0.5mgAV「ニプロ」 後発 ニプロ
デュタステリドカプセル0.5mgAV「フソー」 後発 扶桑
デュタステリドカプセル0.5mgAV「DSEP」の基本情報 · 作用と効果
AGA専門クリニックの他、一般病院の皮膚科でもザガーロの処方が可能なケースもあります。専門クリニックの場合、カウンセリングや診察、必要に応じて検査を行った上で、ザガーロの処方を受けることが可能です。一般病院の皮膚科の場合、簡単な診察のみで処方されるケースが多くなります。ただし、一般病院の場合、皮膚科であってもそもそもAGA治療を行っていないというケースもありますので、事前に確認しておく必要があります。
上記の通り、ザガーロが使用できないケースもありますので、必ず既往歴や、現在患っている病気、そして他に服用している薬がある場合は必ず伝えるようにしましょう。
AGA治療薬はザガーロだけではありませんし、服用薬以外を用いた治療法もあり、AGA専門クリニックであれば、治療法の選択肢も広く、より自分に合った治療法を選ぶことができます。そのため、基本的にはAGA専門クリニックの利用がおすすめです。
[PDF] デュタステリド錠 0.5mgAV「DSEP」の 安定性に関する資料
アボルブもザガーロと同様に、デュタステリドを有効成分とする医薬品です。
しかし、適応症が前立腺肥大症として承認されたものです。ただ、ザガーロと有効成分が同じであることから、AGAに対する効果も期待でき、また価格も安価なことからジェネリック医薬品と混同されてしまいがちです。基本的にはAGA治療に使用されることはありませんが、一部のAGA専門クリニックでは処方してもらえるケースもあります。ただし、適応外の処方となることから、信頼できる専門医師の判断のもとで使用する必要があります。
デュタステリド錠 0.5mgAV「DSEP」の最終包装製品を加速条件下で 1、3 及び 6 ヵ月間保存した検体
販売名 デュタステリド錠0.5mgZA「明治」
成分・含量 1 錠中 デュタステリド 0.5mg
[PDF] デュタステリド錠 0.5mgAV「DSEP」の 生物学的同等性に関する資料
ザガーロカプセル（以下、ザガーロ）は、薄毛、AGA治療に用いられる内服薬で、有効成分はデュタステリドという物質です。AGAは男性ホルモンであるテストステロンが体内にある酵素の5αリダクターゼと結びつくことによって生成されるDHT（ジヒドロテストステロン）によって引き起こされることがわかっています。DHTが毛根にあるホルモン受容体に感知されることによって、髪の成長記が阻害され、ヘアサイクルが乱されてしまうのです。）
デュタステリドは5αリダクターゼの働きを阻害することによって、AGAの原因物質となるDHTの生成を抑制する効果が認められています。AGAは進行性の脱毛症ですので、治療を行わずに放置すると、どんどん進行していきます。そこで、ザガーロを用いて治療を行い、進行を食い止めることができます。（※3,4）
デュタステリド錠 0.5mgAV「DSEP」と標準製剤（カプセル剤、0.5mg）を、クロスオーバー法に
上記の通り、ザガーロはAGAによる薄毛に対して高い効果を期待することのできる治療薬です。しかし、多くの方が使用するにあたって、体への悪影響に不安を抱いているでしょう。まず、数値で考えるとザガーロを服用することによってDHT値は下がります。DHTが薄毛症状の悪化に関与していることからDHT値の低下は薄毛の改善においてポジティブな効果であると考えられるでしょう。
この他には5αリダクターゼの働きが阻害されることによって、勃起不全（ED）やリビドー減退（性欲減退）、精液量減少といった性機能障害といった副作用が引き起こされるケースも報告されています。これは5αリダクターゼは頭部以外にも前立腺や陰茎にも存在しており、勃起などの性機能に関わる働きをしているためです。国際共同第Ⅱ/Ⅲ相試験（2010～2012）によると、ザガーロの服用による副作用の発現率は17.1％となっています。そして、その大部分が性機能障害でした。
とはいえ、試験中止に至るような重大な副作用は認められておらず、正しい容量・用法を守れば安全に使用することのできる治療薬といえるでしょう。また、性機能障害の副作用が出たとしても、ザガーロには併用禁忌薬がないことからED治療薬を使用することで対策は可能です。
上記の通り、ザガーロによって引き起こされる副作用の多くは性機能障害ですが、発現率1％未満の割合で、蕁麻疹やアレルギー反応、発疹、頭痛、抑うつ気分、乳房障害、腹部不快感などが発生したという報告もあります。また、重篤な副作用としては肝機能障害や黄疸などが引き起こされたというケースもあります。これらの発現頻度は不明で、非常に稀なケースですが、重篤な副作用についてはASTやALT、ビリルビンの上昇を伴うことから、血液検査によってチェックすることができます。専門クリニックで処方を受ければ、万が一副作用が発生した場合もすぐに相談し、対処することができます。なので、個人輸入などに頼るのではなく、専門の医師の処方の上で使用することが推奨されます。（参照※5）
[PDF] デュタステリド錠 0.5mg AV「DSEP」の 溶出性に関する資料
販売名 デュタステリドカプセル0.5mgZA「AFP」
成分・含量 1 カプセル中 デュタステリド 0.5mg
デュタステリド錠 0.5mg AV「DSEP」（デュタステリド製剤）について「後発医薬品の生物学的同
女性以外でも、未成年の方やザガーロの成分や5αリダクターゼ阻害薬に対する過敏症をお持ちの方、既往歴がある方も使用できません。過去に薬を服用した際に過敏症を引き起こしたことのある方は当てはまる成分が含まれていないか十分に確認し、必ず医師に相談するようにしましょう。
また、ザガーロは肝臓で代謝されることから、重度の肝機能障害のある方も服用できません。十分に代謝されずに血中のデュタステリドの濃度が上昇しすぎてしまう恐れがあるためです。ただ、肝機能障害のある方に投与した場合の薬物動態については、現時点ではまだ明らかにはなっておらず、やはり専門の医師にしっかりと相談した上で指示に従うようにしてください。（参照※3）
デュロキセチンカプセル20mg「DSEP」（一般名：デュロキセチン塩酸塩カプセル）の薬効分類・副作用・添付文書・薬価などを掲載しています。
男性型脱毛症（AGA）治療薬デュタステリドカプセル0.1mgZA/0.5mgZA「トーワ」は東和薬品より製造販売されたザガーロの後発薬です。ジェネリック医薬品として初めて製造販売承認を取得しています。新宿ウエストクリニックでは10月13日よりデュタステリドカプセル0.5mgZA「トーワ」の処方を開始しました。