副作用は比較的に少ないお薬ではありますが、ある程度は避けることができません。
※具体的な副作用への対処法について詳しく知りたい方は、『』をお読みください。
それ以外に、なかなか相談しづらいために我慢されている方が多い副作用が、
昭和の異物、薬価は安いが副作用も強いので、おじいちゃん医師や病歴が数十年の患者さん以外はまず使わない、知らなくてOK
③ドーパミンD2受容体部分作動薬(DPA)(アリピプラゾール(エビリファイ)、プレクスピプラゾール(レキサルティ)):
既存の抗精神病薬は全てドーパミンD2受容体拮抗薬(アンタゴニスト)でした。ドーパミンD2受容体部分作動薬(パーシャルアゴニスト)はドーパミン作動性神経伝達の活動に応じてその神経伝達を常に生理的なレベル方向へ安定化させ、ドーパミン過剰活動の場合にはドーパミンD2受容体に対して拮抗薬として作用し、低下している場合には作動薬として作用します。この為、(1)中脳辺縁系は抑制し、(2)中脳皮質系は抑制を減弱し、(3)黒質線条体系、(4)結節・漏斗系には影響を及ぼしません。
アリピプラゾールは血中濃度の半減期が60時間と長い。不眠となる事があるので、朝1回投与します。
プレクスピプラゾールはアリピプラゾールよりもドーパミンD2受容体遮断作用が強く、アカシジア(静坐不能症)が少ない。SDAと同じく中脳皮質系や線条体ではドーパミン神経終末上のセロトニン2A受容体遮断によりドーパミン放出が促進され、それぞれ陰性症状、錐体外路系副作用(EPS)を軽減、改善します。
ですから、セロトニンが過剰に作用してしまって、副作用となるのです。
しかしながら昔の抗うつ剤と比べると明らかに副作用は少なく、に分類されます。
生活習慣で改善ができる部分もあれば、副作用を和らげるお薬を使っていくこともあります。
副作用を軽減させ、効果が増強されています。ですがが少なくありません。
少量で胃薬、中用量で抗うつ薬、高用量で統合失調症薬という面白い薬
レクサプロでよくある副作用や気にされる方が多い副作用について、症状ごとに対策をお伝えしていきます。
リフレックスの副作用について、他の抗うつ剤と比較してみましょう。
古くには三環系抗うつ薬と四環系抗うつ薬のミアンセリン(テトラミド)の併用療法がありましたが、
現在、三環系抗うつ薬は効果としてはいまだ健在ですが、
副作用の点で使用されることは殆ど無くなっているお薬なのでこの出番はあまりないと思います。
②MALTA(クエチアピン(セロクエル)、オランザピン(ジプレキサ)、アセナピン(シクレスト)):
フェノチアジン系に似ています。D2、セロトニン2A以外にも様々な受容体に結合します。
アセナピンは消化管ではなく舌下粘膜から吸収され、D2受容体に結合親和性が高い。
クエチアピン、オランザピンは糖尿病には禁!
実にリフレックスを使った2人に1人は、眠気の副作用が認められます。
①SDA(リスペリドン(リスパダール)、ペロスピロン(ルーラン)、ブロナンセリン(ロナセン)、パリペリドン(リスペリドンの代謝物)(インヴェガ)、ルラシドン(ラツーダ)):
ブチロフェノン系に似ています。中脳皮質系や線条体ではドーパミン神経終末上のセロトニン2A受容体遮断によりドーパミン放出が促進され、それぞれ陰性症状、錐体外路系副作用(EPS)を軽減、改善します。
ペロスピロンは抗不安薬タンドスピロンの誘導体で、セロトニン1A受容体を介する作用により、統合失調症の強迫症状に有効との報告があります。
ブロナンセリンはD2受容体への結合親和性が最も高く、鎮静作用が殆どなく、また血液脳関門を通過して脳内へ移行し易い為、脳下垂体への影響が少なく高プロラクチン血症を起こしにくい。
ルラシドンはヒスタミンH1、ムスカリンM1受容体に対しては結合親和性を殆ど示さない為、体重増加や過鎮静、口渇、便秘などの副作用は非常に少ない。空腹時に服用すると吸収が低下し血中濃度が十分上昇しない為、1日1回食後投与します。
リフレックスの副作用としてもう一つ問題になるのが、になります。
元々統合失調症の治療薬として使用されてきた薬です。
統合失調症では成人では1日1回1mgから内服を開始した後、4日以上の間隔をあけて増量し、
1日1回2mgを内服します。
うつ病・うつ状態では、成人では1日1回1mgを内服します。
なお、忍容性に問題なく、十分に効果が認められ場合に限り、
1日2mgに増量することができるとなっています。
毎日内服すると、血液中の濃度は約4~5時間で最高濃度に達し、
1mg内服では約92時間後に、4mg内服では約71時間後に血液中の濃度は半分に下がるお薬です。
食事による影響はないと言われています。
※抗うつ剤についての副作用を比較したい方は、『』をお読みください。
後述しますがリフレックスは吐き気を抑えるため、SSRIやSNRIの副作用として多いに使われます。
レクサプロは、効果と副作用のバランスのよさに定評のある抗うつ剤です。
レクサプロの副作用で最も多いのは、胃腸症状になります。承認時の臨床試験では、
脳内のセロトニンの濃度を増やして、抗うつ効果や抗不安効果をもたらします。 レクサプロ
現在の抗うつ薬で変化(反応)が乏しく、かつ副作用が強く服用継続が難しい。
カリフォルニアロケット燃料処方」とは/デジレルとリフレックス、似ているようで ..
セロトニンのみに作用し、抗うつ作用はやや弱く、本格的なうつには効果不十分ですが、うつ病以外の適応症(強迫性障害、パニック障害、社会不安障害)があります。適応外ですが、摂食障害、PTSDなど(アメリカでは適応)にも使用されます。
三環系抗うつ薬のような抗コリン性の副作用や、心毒性、鎮静作用が少ない。
嘔気、悪心などの消化器症状(服用中に消失することが多い)、眠気、めまい、ふらつき、性機能障害。
急に止めると「フワフワ」「ビリビリ」といった退薬症状が見られます(特にパロキセチン(パキシル))。
血中濃度半減期は、エスシタロプラム>>セルトラリン>パロキセチン>フルボキサミンの順に長く、最高血中濃度到達時間はいずれも5時間以上→夕食後投与で翌朝に眠気等の持ち越しがある場合は、服用時刻を夕から昼にずらす事により、日中の副作用を回避できます。
セロトニン症候群(SS)に注意!
NaSSAとSNRIを一緒に使うと、カリフォルニア・ロケットという増強療法となります。 ・ ..
このため、があります。これらの副作用が疑われる場合は、服薬を中止して主治医に相談してください。
効果を期待できるというStahl2)の報告があります。本邦では、
②パロキセチン(パキシル):
高用量ではノルアドレナリンにも作用。抗コリン作用あり。
自身を代謝する酵素を阻害する為、投与量を増減すると血中濃度が急速に上下(血中濃度の非線形性)→退薬症状が出やすい、高齢者では血中濃度が高くなる為、推奨される投与量は10~20mg。
日本ではうつ病以外に全般性不安障害を除く全ての不安障害(パニック障害、強迫性障害、社交不安障害)の適応となっています。
レクサプロに関するブログ新着記事です。|レクサプロ1年5ヶ月目(SSRI) ..
2剤の抗うつ薬を十分量、必要期間使用しても効果が得られないうつ病を
と呼ばれています()
レクサプロ(一般名:エスシタロプラム)のスレです。 製品情報(添付文書等 ..
サインバルタもしくはイフェクサーをリフレックスと併用する「カリフォルニア・ロケット」という難治性うつに対する処方があるが、もちろん第一選択ではない
リフレックスの副作用として中心になるのは、による
MAO阻害剤といわれるモノアミン酸化酵素阻害剤とエスシタロプラムを一緒に服用すると、脳内のセロトニン濃度が異常に高くなってしまう可能性があり、副作用が強く出てしまう恐れがあるため併用できません。
リフレックスの副作用は、が問題となることが多いです。
生活習慣で改善ができる部分もあれば、副作用を和らげるお薬を使っていくこともあります。
お薬承認時のリフレックスの副作用頻度は、
※以下では「リフレックス」として、ミルタザピンの効果や副作用をお伝えしていきます。
レクサプロの承認時の副作用頻度では、
また、初診から3ヶ月未満で複数処方されている場合、あるいは同じ薬理作用のものが複数(SSRIふたつ、とか)処方されている場合は、医師に理由を聞いたほうが良いだろう