CYP3A4を阻害する薬剤（イトラコナゾール、ポサコナゾール、クラリスロマイシン等）との相互作用（併用注意） ..
国内で認可済のED治療薬で、万が一副作用による健康被害を受けた場合は、を利用できます。医薬品副作用被害救済制度とは、副作用により入院治療が必要なほど重篤な健康被害が生じた場合に、医療費や年金などの給付を行う制度のことです。万が一、副作用が出たときのリスクが大きいことを覚えておきましょう。
クラリスロマイシンはCYP3A4の基質であり、阻害剤である。また、P-糖蛋白質に対する阻害作用を有する。 代謝
向精神薬の血中濃度に影響を与える要因はCYP多型のみならず、年齢、性別、体重、ホルモン（女性ホルモンがCYP3A4を誘導する）、食事、吸収、排泄、薬剤など様々な要因が関与するため一概に言うことはできませんが、CYP遺伝子多型が血中濃度の個体差に与える影響は無視できない場合があり、治療効果や副作用の出やすさを判断するうえで、考慮すべき要因と言えるかもしれません。
・CYP3A4はその他のベンゾジアゼピンの代謝酵素でもあり、ベンゾジアゼピン全般に同様のことがいえると思われる。グレープフルーツ、フルボキサミン、シメチジン、クラリスロマイシン、イトラコナゾールなどの抗真菌薬などについてはCYP3A4阻害薬であり、ベンゾジアゼピンの血中濃度上昇に注意を要する
エリスロマイシンの時間依存的CYP3A4阻害のメカニズムは、mechanism based ..
・CYP3A4発現量に応じて、クロナゼパムの血中濃度は2倍程度の差異が生じうる。またCYP3A4発現量が正常者においてNAT2が低活性の場合（約半数）、離脱症状に注意を要する
OATP1B1は肝臓の血管側膜に発現し、薬物の肝臓への取り込みを促進する。OATP1B1が阻害されると、一般に基質薬物の血中濃度の上昇、薬効・副作用の増強が起こると考えられる。
CYP3A4を強く阻害する薬 ケトコナゾールと本 CYP3A4阻害剤との ..
クラリスロマイシンは、OATP1B1（取り込みトランスポーター）阻害薬である。
相互作用を受ける薬物（OATP1B1の基質）：グリベンクラミド（「併用注意」添付文書では機序不明の記載有り）など。p.87
（P糖蛋白の）阻害により、一般には基質薬物の吸収促進・排泄抑制が起こり、血中濃度の上昇、薬効・副作用の増強が起こると考えられる。一方、脳内への移行抑制にも働ことから、その阻害は、薬物の脳内移行を上昇させる可能性がある。
そこで我々は，除菌治療に用いられるCYP3A4阻害剤のクラリスロマイシンと，消化 ..
強い阻害薬a)との併用によりAUCが2倍以上5倍未満に上昇(CL／Fが1／5以上1／2未満に減少)あるいは強い誘導薬a)との併用によりAUCが1／2以下1／5より大きく減少(CL／Fが2倍以上5倍未満に上昇)
このため他のお薬との飲み合わせが比較的によく、ベルソムラでは抗生物質のクラリスと併用禁忌となっていますが、併用注意となっています。
れる「タダラフィル（アドシルカ）」の添付文書に、クラリスロマイシンは「CYP3A4を強
強い阻害薬a)との併用によりAUCが5倍以上に上昇(CL／Fが1／5未満に減少)あるいは強い誘導薬a)との併用によりAUCが1／5以下に減少(CL／Fが5倍より大きく上昇)
への答えや豆知識。今回は、マクロライド系薬とCYP3A4阻害作用について。CYP3A4 ..
・クロナゼパムの代謝に関わるCYP3A4活性は個体差で最大100倍程度の違いがあるといわれている
[PDF] DI トピックス Ca 拮抗薬–クラリスロマイシンの相互作用と急性腎障害
相互作用
本剤は、主としてCYP1A1及びCYP3A（CYP3A4及びCYP3A5）で代謝される。また、CYP3A及びP糖蛋白に対して阻害作用を示す。
10.2 併用注意
（注）患者向医薬品ガイドを作成する医薬品に特定する。
【「医療用医薬品添付文書の記載要領について」（平成9年4月25日付け薬発第606号局長通知）に基づく改訂（旧記載要領）】
「CYP3A4 阻害剤 エリスロイシン ジルチアゼム リトナビル イトラコナゾール等」との記載あり.
CYPの阻害作用（CYP3A）が強く、この経路で代謝されるほかの薬剤の血中濃度が上昇し薬物有害事象が問題となる恐れがある。（アゾール系抗真菌薬も同様である）
ルチアゼム、ボリコナゾール、クラリスロマイシン、イトラコナゾール)、CYP3A4 ..
用法及び用量に関連する注意
7.2 以下の患者では本剤の血中濃度が上昇するおそれがあるため、1日1回20mgを上限とすること。
・中等度の肝障害のある患者
・CYP3Aを強く阻害する薬剤を投与中の患者
10.
– 副作用が強くあらわれることが考えられる。 – これらの薬剤がCYP3A4を阻害又はドセタキセルと
相互作用
本剤は、主としてCYP1A1、CYP3A4及びCYP3A5で代謝される。また、CYP3A4/5及びP糖蛋白に対して阻害作用を示す。
10.2 併用注意
*CYP3A4 阻害については，両方のマーカー反応を用いて評価す ..
用法及び用量に関連する注意
7.2 以下の患者では本剤の血中濃度が上昇するおそれがあるため、1日1回20mgを上限とすること。
・中等度の肝障害のある患者
・CYP3A4を強く阻害する薬剤を投与中の患者
10.
強い又は中程度のCYP3A阻害剤(イトラコナゾール、クラリスロマイシン、フルコナゾール等)との併用について教えてください。 (リトゴビ)
・クロナゼパムは当初は抗てんかん薬として開発された。しかし臨床的には経験的に双極性障害の多弁、衝動性、誇大性や、統合失調症の不穏、攻撃性などにも使用されてきた。
CYP3A4阻害剤クラリスロマイシングレープフルーツ等, シアリスジェネリック(タダラフィル)の吸収率や最高血中濃度が増加するリスクがある
シアリスジェネリック(タダラフィル)を服用する際は、副作用や併用禁忌薬などに注意する必要があります。適切に服用するために、シアリスジェネリック(タダラフィル)の注意事項を見ていきましょう。
本剤の代謝が阻害され未変化体の血中濃度が上昇する可能性があり、
・グレープフルーツ、クラリスロマイシンはCYP3A4を阻害し、薬剤血中濃度を上昇させるため要注意。クラリスロマイシンとスボレキサント併用により起立困難を生じた症例が報告されている（クラリスロマイシン、イトラコナゾールなどはスボレキサントと併用禁忌になっている。レンボレキサントは併用注意で禁忌ではない）
実際、ジゴキシンとクラリスロマイシンの併用によって、ジギタリス中毒 ..
c) CYP3A4の中程度の阻害薬であるamprenavirは，プロドラッグがfosamprenavir (calcium hydrate)として承認されている．
の多くはCYP3A4を主要な代謝酵素とすることが知られています
ポサコナゾールの主要な代謝経路はUGT1A4を介したUDPグルクロン酸抱合でした。また、ポサコナゾールはP-gpの基質です。
ポサコナゾールはCYP3A4の強力な阻害剤であるため、ポサコナゾールとの併用によりCYP3A4で代謝される薬物の血中濃度は増加する可能性があります。また、ポサコナゾールは腸管でP-gpを阻害する可能性があります。
通常はCYP阻害薬（マクロライド等）の投与を中止して濃度が低下 ..
・オランザピンLAI投与中でバルプロ酸併用中患者と、オランザピン経口剤投与中でバルプロ酸併用中患者とで、オランザピン血中濃度（用量で調整）を比較したところ、オランザピンLAI投与中患者では血中濃度はVPA非併用群と有意差がなかったが、オランザピン経口剤投与中患者ではバルプロ酸併用によりオランザピン血中濃度が20％程度有意に減少するとの結果であった（J Clin Psychopharmacol . Nov/Dec 2019;39(6):561-566）
クラリスロマイシン; c.アジスロマイシン; d.ジョサマイシン
① CYP3Aの強い阻害薬の表中，点線より上の薬物は相互作用を受けやすい基質薬のAUCを10倍以上に上昇(CL／Fが1／10未満に減少)させることが報告されている．弱い阻害薬については，その相互作用に対してとるべき臨床的対処等を踏まえ，相互作用を受けやすい基質薬のAUCを1.5倍以上に上昇する薬物のみを提示している．
代謝に影響を与える可能性が示唆された｡そこで、健康成人女性を対象として MJR-35 と
併用禁忌薬
以上がCYP3A4阻害により血中濃度が上昇するため禁忌となっています。また、ボリコナゾール（商品名：ブイフェンド）はリトナビルが代謝酵素（CYP2C19及びCYP2C9）を誘導するため禁忌となっています。
日本薬局方名 「日本薬局方 シロップ用クラリスロマイシン」を「クラリスドライシロップ 10% ..
併用禁忌薬はないですが、ワルファリン製剤やニフェジピン（商品名：アダラート）、トリアゾラム（商品名：ハルシオン）などが併用注意となっています。