注2） クラリスロマイシンとして1回400mg（力価）、アモキシシリン水和物


CYPの阻害作用（CYP3A）が強く、この経路で代謝されるほかの薬剤の血中濃度が上昇し薬物有害事象が問題となる恐れがある。（アゾール系抗真菌薬も同様である）


アセトアミノフェン · クラリスロマイシン · セフジニル · リファンピシン · レボフロキサシン水和物.


ジゴキシンの代謝には腸内細菌が関わっているのをご存じだろうか？ジゴキシンとエリスロマイシンの併用によってジゴキシンの血中濃度が上昇するといわれている。添付文書には「エリスロマイシン、クラリスロマイシン、テトラサイクリンとの併用によってへの影響による本剤の代謝の抑制、あるいは、P糖タンパク質を介した本剤の排泄の抑制により血中濃度が上昇するとの報告がある。」とされているが、クラリスロマイシンはCYP3A4阻害薬でありP糖タンパク質の阻害薬であることは今となっては誰でも知っているが、テトラサイクリンにはそのような阻害作用はないはずだ。ではエリスロマイシンはどうなんだろう、というのが今回のテーマだ。

クラリスロマイシンは、P糖蛋白（P-gp：排出トランスポーター）阻害薬である。
相互作用を受ける薬物（P-gpの基質）：ジゴキシン（併用によってジゴキシンの腎クリアランスが低下し、血清中濃度が2.5倍に上昇する）。（実践薬学,p.103,104（図４））

[PDF] 【金属含有薬剤と相互作用を起こすおそれのある薬剤】

クラリスロマイシンは、OATP1B1（取り込みトランスポーター）阻害薬である。
相互作用を受ける薬物（OATP1B1の基質）：グリベンクラミド（「併用注意」添付文書では機序不明の記載有り）など。p.87

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健康成人において、クラリスロマイシン錠剤（250mg）を経口投

70歳女性、体重55kg、血清クレアチニン値1.3mg/dL
クラリスロマイシン錠200mgを処方したい。
投与量あるいは投与間隔を知りたい。

1．作用
ジゴキシンは、代表的なジギタリス性強心配糖体である。

ジギタリス製剤の主な作用は、心筋収縮力増強作用、迷走神経興奮作用、神経伝導系抑制作用（主に房室結節）、下位自動能亢進作用、中枢神経系に対する作用などである。

ジゴキシンは消化管から60～85 %程度吸収され、体内ではほとんど代謝を受けず大部分が腎臓より排泄される。半減期は約36時間である。排泄が腎依存性のため腎機能低下者の維持量はクレアチニンクリアランスによって決定されるが、簡便には通常投与量に血清クレアチニンの逆数を乗じた量を投与する方法が用いられる。

2．禁忌
房室・洞房ブロックのある患者、ジギタリス中毒の患者、閉塞性心筋疾患のある患者、ジスルフィラムを投与中の患者には投与しない。

3．採血時期
経口：次回投与直前（トラフ）または投与後6時間以降。
注射剤：次回投与直前（トラフ）または静注後3時間以降。

薬物相互作用検索ツール | ゾコーバ | 塩野義製薬 医療関係者向け情報

クラリスロマイシン錠 250mg を経口投与した場合（2 回測定）と同量のクラリスロマイシンラクトビオン酸塩を静脈注射した場合の薬物速度論的パラメータを比較検討した．結果，未変化体のであった。
健康成人に 14C-クラリスロマイシン 250mg を単回経口投与し、放射能の排泄を測定したところ、投与後 5 日までに投与総放射能の，40.2％が糞中に排泄された。
（クラリシッド・インタビューフォーム）

クラリスロマイシンの用法・用量（通常感染症）
1回200mg、1日2回投与


[PDF] DI トピックス Ca 拮抗薬–クラリスロマイシンの相互作用と急性腎障害

臨床的意義
ジゴキシンはジギタリス配糖体の中で最も使用頻度の高いものの一つであり、Na+-K+ATPaseを阻害して間接的に心筋細胞中カルシウム濃度を上昇させることにより強心作用を示す。ジゴキシンは主たる消失経路である腎臓の機能や薬物相互作用などにより血清中濃度が変動しやすい。さらに、治療有効濃度と毒性発現濃度が接近しているため、適切な用量設定により血清中ジゴキシン濃度を有効治療濃度域に維持することが重要である。測定方法 ： CLIA法

測定機器：Architect i2000 SR（アボットジャパン株式会社）

相関（平成25年8月1日）
y=0.999x-0.001 R＝0.987（N=53）

クラリスロマイシンは，1991年3月に承認されたマクロライド系抗生物質である。 ..

結論2）腎機能低下者の投与間隔＝通常投与間隔／補正係数（G）
＝12時間/0.5 ⇒ 1回200mg（1日1回投与）
ただし、PK/PD理論から考えて、クラリスロマイシンの投与間隔を延長する考え方は成り立つのか？

医療用医薬品 : ジゴキシン (ジゴキシン錠0.125mg「AFP」 他)

「本剤500mg（力価）を1日1回3日間経口投与することにより、感受性菌に対して有効な組織内濃度が約7日間持続することが予測されている」。（ジスロマック添付文書）

として1回750mg（力価）及びランソプラゾールとして1回30mgの3剤

本ツールにて、「ゾコーバ錠125mg」の電子化されたに記載の相互作用（併用禁忌・併用注意）を検索できます。
最新の情報はをご確認ください。

第101回薬剤師国家試験 問274〜275（実践問題） 過去問解説

「本剤は組織内半減期が長いことから、投与終了数日後においても副作用が発現する可能性があるので、観察を十分に行うなど注意すること」。（ジスロマック添付文書）

ジゴキシン錠 ₀.₁₂₅ mg ₁ 回 ₁ 錠（ ₁ 日 ₁ 錠）

【阻害薬】
イトラコナゾール（深在性・表在性抗真菌薬（トリアゾール系）、イトリゾール）
ボリコナゾール（深在性抗真菌薬（トリアゾール系）、ブイフェンド）
ミコナゾール（深在性・表在性抗真菌薬（イミダゾール系）、フロリード）
フルコナゾール（深在性抗真菌薬（トリアゾール系）、ジフルカン）
（マクロライド系薬（14員環）、クラリス、クラリシッド）
（マクロライド系薬（14員環）、エリスロマイシン）
ジルチアゼム（Ca拮抗薬（ベンゾジアゼピン系）、ヘルベッサー）
ベラパミル（Ca拮抗薬（クラスⅣ群）、ワソラン）
グレープフルーツジュース