睡眠薬は『作用』から2つに分類、更に『構造』から5つに分かれます。


2017年2月22日に放送された糖尿病と睡眠薬関連の影響でしょうか？
（「」参照）


※以下では「メラトベル」として、メラトニンの効果や副作用をお伝えしていきます。

私がとして神経科を担当していたところ、悪夢の副作用による中止が数件ありました。

ベルソムラは一緒に飲んではいけない薬（併用禁忌）が8成分存在します。これらの薬と併用した場合、ベルソムラの効果がされます。

睡眠薬として使用している薬剤はこれらの系統のどれかに属します。

「ベルソムラは効かない」「太る」などのうわさもありますが、メーカーが発表している資料をもとに、ベルソムラの効果、依存性、禁忌、悪夢の副作用を検証したいと思います。

一方、新しいタイプの3種類の睡眠薬は強さは期待できませんが、副作用が少なく高齢者も使いやすいです。

睡眠薬は、その作用メカニズムの違いから2つに分けることができます。

ベンゾジアゼピン系睡眠薬は超短期間型から長期間型まで種類が豊富ですが、特有の副作用があります。

フルボキサミンマレイン酸塩錠５０ｍｇ「トーワ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成１８年１１月２４日 薬食審査発第１１２４００４号）」に基づき、フルボキサミンマレイン酸塩錠７５ｍｇ「トーワ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。

覚醒に働いている神経活動を抑えることで、眠気を促していきます。

強迫性障害又はその他の精神疾患患者にフルボキサミンマレイン酸塩錠２５ｍｇ／日を開始用量とし、６〜１１歳の患者にはフルボキサミンマレイン酸塩錠５０〜２００ｍｇ／日、１２〜１７歳の患者にはフルボキサミンマレイン酸塩錠５０〜３００ｍｇ／日を１日２回反復経口投与したとき、薬物動態パラメータは表４のとおりであった。定常状態におけるフルボキサミンの曝露量は、６〜１１歳の女性患者で高かった（外国人データ）。［９．７．３参照］

フルボキサミンは、肝臓で酸化的に脱メチル化されて薬理活性を持たない代謝物となり、尿中に排泄される。健康成人男子に１４Ｃ‐フルボキサミン５ｍｇ（ｎ＝５）を経口投与したとき、投与後約７０時間までの尿中累積放射能排泄率は、平均約９４％であった（外国人データ）。


喫煙者を1週間禁煙させてメラトニン25mg服用すると、という報告があります。

過量投与時、特徴的な症状は、悪心・嘔吐・下痢等の胃腸症状、眠気及びめまいであり、その他に頻脈・徐脈・低血圧等の循環器症状、肝機能障害、痙攣及び昏睡がみられる。

頭痛に関しては、メラトニン受容体を刺激することで生じる副作用です。

フルボキサミンマレイン酸塩錠７５ｍｇ「トーワ」とルボックス錠７５を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（フルボキサミンマレイン酸塩として７５ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）〜ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

副作用としては、メラトニンは生理的な物質になりますので、と考えられています。

フルボキサミンマレイン酸塩錠２５ｍｇ「トーワ」とルボックス錠２５を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（フルボキサミンマレイン酸塩として２５ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）〜ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

ストール精神薬理学エセンシャルズ 神経科学的基礎と応用 第4版

９．５．２． 妊娠後期＜第３三半期＞に本剤を投与された妊婦から出生した新生児において、呼吸困難、振戦、筋緊張異常、痙攣、易刺激性、傾眠傾向、意識障害、嘔吐、哺乳困難、持続的な泣き等の症状が発現したとの報告があり、なお、これらの症状は、薬物離脱症状として報告される場合もある。

〒700-0907岡山市北区下石井2-1-18OGW岡山下石井ビル2階

９．５．２． 妊娠後期＜第３三半期＞に本剤を投与された妊婦から出生した新生児において、呼吸困難、振戦、筋緊張異常、痙攣、易刺激性、傾眠傾向、意識障害、嘔吐、哺乳困難、持続的な泣き等の症状が発現したとの報告があり、なお、これらの症状は、薬物離脱症状として報告される場合もある。

ベルソムラ（スボレキサント）は向精神薬ではなく、というグループに属しています。

健康成人男子（ｎ＝６）に１回２５〜２００ｍｇを単回経口投与したときの血清中濃度は、約４〜５時間後に最高値に達し、半減期約９〜１４時間で低下した。薬物動態パラメータは表１のとおりであった。また、健康成人男子（ｎ＝５）に７５ｍｇを１日１回反復経口投与したときの血清中濃度は投与３日目でほぼ定常状態に達した。

※添付文書の禁忌には記載がありませんが、リトナビルを含むため記載しました。

１０）． アルコール（飲酒）［本剤服用中は、飲酒を避けさせることが望ましい（相互作用は認められていないが、他の抗うつ剤で作用の増強が報告されている）］。

このためCYP1A2の働きに関係するお薬には、併用に注意が必要です。 【併用禁忌：CYP1A2を強く阻害するお薬】

１０）． アルコール（飲酒）［本剤服用中は、飲酒を避けさせることが望ましい（相互作用は認められていないが、他の抗うつ剤で作用の増強が報告されている）］。

・相互作用相手薬記載との整合のため、「禁忌」の項に「メラトニン」、「併用禁忌」の項に「メラトニン（メラトベル）」を追

９）． 出血傾向が増強する薬剤（非定型抗精神病薬、フェノチアジン系薬剤、三環系抗うつ薬、アスピリン等の非ステロイド系抗炎症剤、ワルファリンカリウム等）〔９．１．７、９．８高齢者の項参照〕［皮膚の異常出血＜斑状出血・紫斑等＞、出血症状＜胃腸出血等＞が報告されているので、注意して投与すること（ＳＳＲＩの投与により血小板凝集が阻害され、これらの薬剤との併用により出血傾向が増強することがある）］。

相手薬添付文書の【禁忌】「併用禁忌」の項に「フルボキサミンマレイン酸塩」が記載され

９）． 出血傾向が増強する薬剤（非定型抗精神病薬、フェノチアジン系薬剤、三環系抗うつ薬、アスピリン等の非ステロイド系抗炎症剤、ワルファリンカリウム等）〔９．１．７、９．８高齢者の項参照〕［皮膚の異常出血＜斑状出血・紫斑等＞、出血症状＜胃腸出血等＞が報告されているので、注意して投与すること（ＳＳＲＩの投与により血小板凝集が阻害され、これらの薬剤との併用により出血傾向が増強することがある）］。

相互作用相手薬との整合性を図るため、「禁忌」、「併用禁忌」の項に「メラトニン」に関する.

フルボキサミンはセロトニンの再取り込みを選択的に阻害する。ノルアドレナリン及びドパミン取り込み阻害に対する選択性をＩＣ５０の比で表すとそれぞれ１３０及び１６０と、他の抗うつ薬とは明確に異なっている（ラット脳シナプトソーム、添付文書の図１）。なお、各種神経伝達物質受容体にはほとんど親和性を示さず、モノアミン酸化酵素阻害作用もほとんど認められなかった。

「メラトニン（メラトベル）」について、本剤との併用により、その血漿中濃度が上昇するおそれがあるた

４）． キサンチン系気管支拡張剤（テオフィリン等）［テオフィリンのクリアランスを１／３に低下させることがあるので、テオフィリンの用量を１／３に減量するなど、注意して投与すること；なお、併用により、めまい、傾眠、不整脈等があらわれたとの報告がある（本剤は、肝臓で酸化的に代謝されるこれらの薬剤の代謝を阻害し、血中濃度を上昇、血中半減期を延長、又はＡＵＣを増加させることがある）］。

このためCYP1A2の働きに関係するお薬には、併用に注意が必要です。 【併用禁忌：CYP1A2を強く阻害するお薬】 ..

４）． キサンチン系気管支拡張剤（テオフィリン等）［テオフィリンのクリアランスを１／３に低下させることがあるので、テオフィリンの用量を１／３に減量するなど、注意して投与すること；なお、併用により、めまい、傾眠、不整脈等があらわれたとの報告がある（本剤は、肝臓で酸化的に代謝されるこれらの薬剤の代謝を阻害し、血中濃度を上昇、血中半減期を延長、又はＡＵＣを増加させることがある）］。

サブファミリー及びCYP3A4もわずかに関与している。 A併用禁忌（併用しないこと）.

添加剤 トウモロコシデンプン造粒物、結晶セルロース、アルファー化デンプン、ヒプロメロース、酸化チタン、タルク、黄色三二酸化鉄

添付文書に記載の併用禁忌薬・併用注意薬を簡便に検索できるシステムです。 *本ツールは疾病の診断、治療、予防を目的としておりません。

という情報が流れているようですが、ベルソムラで太る・痩せるという情報は今のところメーカーからは入ってきていません。