【薬剤師向け】「デキサメタゾン」とは？効果や副作用、薬価などを解説


下垂体性クッシング症候群の場合、デキサメタゾンではネガティブフィードバックが起こらないので、血中コルチゾールの量は変わらないか、もしくは軽いネガティブフィードバックがかかり4時間後には血中コルチゾールが下がりますが、結局8時間後には上昇します。


カイプロリスのバイアルラベルは、点滴バッグへ貼付できるラベルが採用されています。

正常な動物ではデキサメタゾンを投与することで、ネガティブフィードバックがかかり、血中コルチゾール濃度は下がります。

医師の指導のもと、少量を短期間使う場合であれば特に問題はないとされています。しかし、副作用の発生リスクをゼロにすることはできません。
特に、大量または長期にわたる広範囲への使用や密封法などでは、ステロイド薬を内服した場合と同様な副作用があらわれるおそれがあるため注意が必要です。使用の際は、自己判断で使用量や使用範囲を増やしたり、長期間使用したりすることがないようにしましょう。

[PDF] 副腎皮質ホルモン剤 デキサメタゾンリン酸エステルナトリウム注射液

⑵ 低用量デキサメタゾン抑制試験
デキサメタゾンはステロイドの一つですが、コルチゾール量にはほとんど影響しません。

医原性クッシング症候群で副腎が萎縮している場合、コルチゾールは変化しません。
クッシング症候群(副腎皮質機能亢進症)の場合、コルチゾールは過剰に増加します。
この試験の結果がグレーゾーンだった場合、低用量デキサメタゾン抑制試験を行います。

内に投与し、投与後乳中のデキサメタゾン濃度をLC-MSで測定した。乳中の平均残留

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ご自身の疾患に適用されるかどうかは必ず主治医にご相談ください。

グリメサゾンを長期連用すると、ニキビのような白色の面皰が多発することがあります。その他、ステロイド酒さや口囲皮膚炎（口の周りや顔面全体に紅斑・丘疹・毛細血管拡張・痂皮・鱗屑などが生じる）、ステロイド皮膚（皮膚の萎縮、毛細血管拡張など）、魚鱗癬様皮膚変化、紫斑、多毛、色素脱失などがあらわれることもあります。
このような症状があらわれた場合は、徐々にグリメサゾンの使用量を減らしてステロイドを含有しない薬剤に切り替えていきます。
気になる症状がある場合は、自己判断で治療を中断せずご相談ください。

ットにデキサメタゾン（0.5、1、1.5、2 又は 4 µg/kg 体重/日）を 7 日間経口投与した試験において、最高用量群

⑴ACTH刺激試験
採血して、コルチゾール濃度を測定します。
その後、合成ACTHを投与することで、1時間後のコルチゾール濃度を測定します。

クッシング症候群は症状、身体検査、尿検査、血液検査、エコー検査、ホルモン検査（ACTH刺激試験、低用量デキサメタゾン抑制試験、高用量デキサメタゾン抑制試験、内因性ACTH血中濃度測定など）から、総合的に診断します。


（デキサメタゾンリン酸エステルナトリウムとして 2.2mg）を含有

⑶医原性クッシング症候群
ステロイド薬を長期にわたり投薬した結果起こります。自身の体内では下垂体にネガティブフィードバックがかかった状態になり、ACTHの分泌が抑制されます。よって両副腎は萎縮します。
この状態でステロイド薬を完全に止めてしまうと、副腎皮質機能低下症になります。

馬に本剤をデキサメタゾンとして0.01 mg/kg単回皮下注射

グリメサゾンは顔にも使用できますが、目のまわりやまぶたへの使用には注意が必要です。特にまぶたに塗布すると、眼圧亢進や緑内障をまねくことがあります。また、大量あるいは長期にわたって広範囲に使用したり、グリメサゾンを塗ったあとに患部を密封したりすると、後嚢白内障や緑内障があらわれることがあります。
グリメサゾン使用中に、頭痛や目のかすみ、まぶしさ、目の痛みなどが生じた場合はこれらの副作用の初期症状の可能性があるため、すみやかに診察を受けてください。

バー法により健康成人男性に絶食単回経口投与して血漿中デキサメタゾン濃度を測定し、得られた

デキサメタゾンが結合した構造（左、PDBエントリー）とコルチゾールが結合した構造（右、PDBエントリー）の両方についてリガンド結合ドメインの構造が得られている。これらのリガンドは構造が非常によく似ていて、糖質コルチコイド受容体の同じ窪みに結合する。リガンドは原子種ごとに色分けした球で、糖質コルチコイド受容体は緑のリボンモデルで示している。これらの構造をより詳しく見るため、図の下のボタンをクリックし対話的操作のできる図に切り替えてみて欲しい。

〈抗悪性腫瘍剤（シスプラチンなど）投与に伴う消化器症状（悪心・嘔吐）〉通常、成人にはデキサメタゾン ..

（serum albumin）は血漿の中で最も豊富に見られるタンパク質だが、デキサメタゾンも他の薬やホルモンと同様にこの血清アルブミンによって身体全体に運ばれる。ところがこのタンパク質に関する因子のため、COVID-19に関連する炎症を治療するときに安全で効果的となるようデキサメタゾンを投与するのは難しい。例えば、糖尿病の患者では、タンパク質中の重要なアミノ酸に対して糖化（glycation）の過程を経て糖分子が結合していることがよくある。こうなると薬のタンパク質への結合が妨げられことがある。イブプロフェン（ibuprofen）のような一般的鎮痛剤なども血清アルブミン上にある同じ結合部位を使い競合するので、同時に服用するとデキサメタゾンの輸送が妨げられる。さらに、肝臓病、栄養失調、高齢などのCOVID-19の危険因子に加え、ウイルス自身も患者の血清アルブミン濃度を下げることがある。この複雑な事情により、内科医が血中におけるデキサメタゾンの遊離：結合の相対比を見積もり、薬の毒性増加、副作用、薬効の低下を招く可能性について判断するのは難しくなっている。

添加したエタノ-ル1 mLに対して滅菌培地49 mLを撹拌しながら加え、最終濃度を20 μg/mLとします。

薬であるデキサメタゾンの構造は天然のコルチゾールの構造と非常によく似ている。このことにより、デキサメタゾンは糖質コルチコイド受容体にぴったりと結合し、同じように体内の炎症を解消する遺伝子発現の変化を引き起こす。この活性のため、デキサメタゾンはCOVID-19の治療において特に効果的である。なぜなら、コロナウイルスによる損傷はウイルス自体によるものだけではなく、制御できない炎症によるものでもあるからである。ところが、デキサメタゾンの抗炎症効果は、使い方や時期を誤ると害をおよぼしかねない。COVID-19の初期段階において、身体はウイルスを撃退するために免疫系を動員する必要があるので、初期の重症ではない患者にデキサメタゾンを使うと、うかつにも患者の状態を悪化させてしまうかもしれない。

濃度溶液(1.5 in situ薬物滞留法の手術を施したラットに経鼻投与した結果,血中デキサメタゾン濃度は速やか

糖質コルチコイドは、（estrogen receptor）とともに核内受容体の仲間（ファミリー）に属している。これはリガンド結合ドメイン（ligand-binding domain）、DNA結合ドメイン（DNA-binding domain）、トランス活性化ドメイン（transactivation domain）という3つの部分で構成されている。ヒトの場合、この受容体のリガンドとして最もよくあるのがストレスホルモンの一つコルチゾール（cortisol）である。受容体がコルチゾールに結合すると、受容体の構造が変化し細胞質から核へと移動する。核内では、標的DNA配列に結合し遺伝子発現に影響を与えることができる。糖質コルチコイド受容体は活性化補助因子（coactivator）とも相互作用し、遺伝子発現のしくみをさらに調整することができる。受容体は柔軟なリンカーでつながれたいくつかのドメインで構成されているので、ドメインの構造は別々に決定された。デキサメタゾンに結合したリガンド結合ドメインの構造はPDBエントリー、DNAに結合したDNA結合ドメインの構造はPDBエントリーのものを示す。トランス活性化ドメインはここに示していない。これらのドメインがすべて一緒になり、コルチゾールの結合によって引き起こされる最初のメッセージが伝達される。

離型デキサメタゾンに変換され、血漿中遊離型デキサメタゾン濃度は、

グリメサゾンは、湿疹や皮膚炎群（進行性指掌角皮症、ビダール苔癬、放射線皮膚炎、日光皮膚炎を含む）、、、の治療に使用されます。
使用回数は通常1日1～数回で、直接患部に塗布するか無菌ガーゼなどに塗り伸ばして貼付します。ただし、使用量は症状によって適宜増減します。
なお、グリメサゾンは原則として皮膚感染をともなう湿疹や皮膚炎には使用しません。やむを得ず使用する場合は、あらかじめ適切な抗菌剤や抗真菌剤による治療を行うか、これらとの併用を考慮します。

健康成人 6 名にデキサメタゾン 1mg を経口投与したときの血中濃度を下記に示す。13)

副腎腫瘍性の場合は下垂体に無関係にコルチゾール分泌が起こるので、デキサメタゾンを投与しても血中コルチゾールの量は変わりません。

効能・効果びらん又は潰瘍を伴う難治性口内炎又は舌炎用法・用量通常、適量を1日1～数回患部に塗布する。なお、症状により適宜増減する。

メサデルムを長期間連用すると、薬を塗布した部分にニキビのような症状（ステロイドざ瘡）があらわれることがあります。ただ、発現率は非常に低く、再審査終了時におけるステロイドざ瘡の報告は0.1％にとどまっています。
副作用であらわれたステロイドざ瘡は治療が終了すれば少しずつ減ってきますが、症状によっては薬の漸減や変更も考慮しますので、気になる症状がある場合は診察時にご相談ください。

高濃度が必要で，カルペリチド 0.05µg/kg/min 程度 ..

糖質コルチコイド（Glucocorticoid、グルココルチコイド）の薬は炎症や自己免疫疾患を治療するため広く処方されており、最近ではCOVID-19（SARSコロナウイルス2型感染症）の重症患者の治療にも用いられている。COVID-19は、発熱や息切れなどの症状から、多臓器不全などの重い合併症への急速に進行する。重症患者は「サイトカインストーム」（cytokine storm）を経験するが、このときにはもはやコロナウイルスに対する炎症反応を抑えることはできず、サイトカイン（炎症の分子メッセンジャー）の異常な産生がさらなる合併症を引き起こしてしまう。臨床試験では、糖質コルチコイド受容体に結合する強力な抗炎症薬であるデキサメタゾン（dexamethasone）を低用量で投与することにより、COVID-19入院患者の死亡率が低下したことが示されている。

CYP3A誘導剤との併用により、本剤の活性本体ネツピタントの血漿中濃度が低下するおそれがある。 CYP3Aで代謝される薬剤

は強さにより5段階に分けられますが、グリメサゾンは下から2番目のミディアムクラスに分類されます。同じ強さのステロイド外用薬としては、アルメタ（アルクロメタゾンプロピオン酸エステル）、、リドメックス（プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル）、レダコート（トリアムシノロンアセトニド）、などがあります。
比較的作用がマイルドなので、顔や陰部などの皮膚の薄い部分の治療にも使われることがあります。また、赤ちゃんなど幼いお子さまに処方されることもあります。
なお、タール剤とステロイドを配合した外用薬は、日本においてはグリメサゾンのみです。グリメサゾンは、デキサメタゾンのみを主成分とする外用剤と比較して症状が再発するまでの期間が長く、再燃性を低減させる作用が期待できます。