[PDF] クラリスロマイシン DS 小児用 10％「タカタ」配合変化表 固形状態
今回はお子さんに粉薬を飲ませる上で、混ぜると苦くなる薬についていくつかお話したいと思います。
その定番といえば「クラリスロマイシン」と「カルボシステイン」でしょうか？何故クラリスロマイシンとカルボシステインを混ぜると苦くなるのでしょうか？まずクラリスロマイシン原薬自体が苦く、苦みはキニーネに匹敵するほど強いと言われており、それをマスキングするため塩基性物質のコーティングを施したり、口腔内pH6.8程度では原薬が溶け出さないような工夫がされた製剤が上市されています。クラリスロマイシンとカルボシステインの併用で苦味がでるのは、カルボシステイン製剤が酸性であるため、前述のような製剤的工夫が施されていても酸性条件下で製剤加工が壊れ、原薬が溶け出してしまうためです。
上記のカルボシステインはドライシロップ（DS）や細粒に関してですが、シロップ（S）と混ぜても苦くならないことはあまり知られていません。シロップ剤はもともと、酸性のカルボシステインにpH調整剤を加えてpHを5.5～7.5にしているため苦くならないのです。ですので、カルボシステインをドライシロップ（または細粒）からシロップに変更する事も対策の一つになるでしょう。先発品と後発品では一部多少の違いはあれば大きな差までは無いようです。
上記は薬同士を混ぜて苦くなる例でしたが、次は薬と水以外で混ぜた時のお話です。先ほどのクラリスロマイシンですが、先程と同様の理由でヨーグルト、スポーツ飲料、果汁ジュース、乳酸菌飲料といったものと混ぜると苦みが増します。ゼリーでも酸味のある味では同様です。おススメはミルクココア、アイスクリーム（バニラ・チョコ）、練乳あたりです。クラリスロマイシン以外では同じマクロライド系抗生剤の「アジスロマイシン」でも似たような傾向にありますし、インフルエンザ治療薬の「タミフル（オセルタミビル）ＤＳ」は乳酸菌飲料、バニラアイス、リンゴジュースと混ぜると味が変化し飲み難くなります。以上の事は「乳幼児・小児服薬介助ハンドブック」が多数発売されており、薬局に常備しておく事をお勧めします。薬剤師の皆さんには、お子さんの服薬アドヒアランスを向上させるようなアドバイスをする事が求められます。
は，成人のみならず小児にも有用である． 小児における服薬拒否の理由の1つに苦味が挙げ
一番大切なことは、お子様自身が薬の必要性を理解することだと思います。お子様にも「○○ちゃんの体は、今、病気と闘っていて、病気を治すお薬だから飲もうね」と話してあげてください。その上で少しでもお薬を上手に飲めるようにお話させていただきます。
小児科や皮膚科でよく処方されるマクロライド系の抗生物質（クラリスロマイシンやアジスロマイシン）は薬自体がとても苦く、いちご味やパインオレンジ味にコーティングされていますが、それでも苦みが残る、飲み辛い薬です。
玉谷キッズクリニックの菅原です。最近、マイコプラズマ肺炎が流行していますが、治療の中心となるのが抗生剤です。しかし、マイコプラズマに対応した最もスタンダードな抗生剤であるクラリスロマイシンの系統にはあるデメリットがあります・・・。それは、とっても苦いことです
クラリスロマイシンDSの子供への飲ませ方 | お薬専門通販のミナカラ
や『クラリシッド（一般名：クラリスロマイシン）』のドライシロップは、「バニラアイス」や「練乳」・「プリン」・「ココアパウダー」と混ぜると、飲みやすくなります。
しかし、酸性のものと混ぜるとコーティングが剥がれてしまうため、強い苦味を感じることがあります。また、薬剤の粒が口に残っていると苦味を感じる原因になるため、服用後は水で口をゆすぐことをお勧めします。
小児用の『クラリス』や『クラリシッド』とよく合わせて処方されるやといった薬と混ぜることでも、コーティングが剥がれて苦味が現れます。
子どもに薬を飲ませる際、1回に飲む薬を混ぜ合わせてから服用させることも多いですが、『クラリス』や『クラリシッド』に関しては個別に服用させることをお勧めします。
また、多くの小児内服用抗生剤は味に対する工夫がなされており、味付け
「クラリスロマイシン」のドライシロップ製剤は、オレンジジュースやスポーツドリンクなどの酸性飲料で苦くなります。では、「水」で服用するように伝えおけばそれで問題ないかというと、そういうわけでもありません。今回はそんな薬の苦みについて説明します。
「クラリスロマイシン」のドライシロップ（クラリスロマイシンDS）製剤は、オレンジジュースやスポーツドリンクなどの酸性飲料で苦くなります。では、「水」で服用するように伝えておけばそれで問題ないかというと、そういうわけでもありません。今回はその薬の苦みについて説明します。
抗菌薬のクラリスロマイシンは、それ自体にマクロライド系薬剤特有の強い苦味があります。そのため、小児用のDS製剤ではこの苦味を封じ込めるために、特殊なマトリックス構造と水酸化ナトリウムを用いた製剤工夫が施されており、口腔内では苦味が現れないようになっています。そのため、通常はそのまま服用した際にも苦味を感じることはありませんが、酸性飲料に触れるとこの製剤工夫が崩壊し、強い苦味が現れることになります。このことから、クラリスロマイシンDS製剤を服用する際は酸性飲料と混合することは避けるように服薬指導を行います。その際、服用に適した飲料としては「水」を例示することが多いと思いますが、実際に中性飲料である「水」であれば服用に用いても、あるいは薬と混合しても、苦味が現れることは基本的にないことが確認されています。つまり、薬剤師によるこの服薬指導は、子どもの服薬アドヒアランス維持に非常に重要なものと言えます。一方で、服薬の際に用いる飲料を「水」にすれば、それですべての問題を避けられるかというと、そういうわけでもありません。たとえ「水」であっても、混合から３分が経過すると苦味が現れるとされています。これは、苦味を隠すためのマトリックス構造に水が浸透してくると、少しずつ薬が溶出することが主な要因と考えられます。つまり、水で薬を飲む・水に混ぜてすぐに飲むといった服薬であれば問題なくとも、前もって薬を水に混ぜておく・薬を水に混ぜてから、子どもに服薬するよう説得するといった服薬手順になっている場合は、水で飲んでいるのに苦味を感じるという事態を引き起こすことになります。そのため、水で服用するようにという服薬指導だけでは不十分で、水であっても混ぜて３分ほど経つと苦くなってしまうので、薬を混ぜるのは実際に飲む直前に行うことまで伝える必要があります。あるいは、薬を飲んだ後に薬の粒が口の中に数個残ってしまった状態で３分が経過すると、この場合も強い苦味を感じることになります。薬を飲む時というより『飲んだ後』のタイミングで苦味を感じている場合には、薬を飲んだあとにもう１杯、口をゆすぎながら飲んでもらうといった飲み方も、場合によっては効果的です。
クラリスロマイシンDS製剤は、オレンジジュースやスポーツドリンクなどの酸性飲料で苦くなります。では、「水」で服用するように伝えおけばそれで問題ないかというと、そういう訳でもありません。今回はそんな薬の苦みについて説明しました。クラリスロマイシンDS製剤は、水であれば混ぜてすぐに苦くなることはなく、混ぜてから３分ほど経過すると苦味が現れ始めるため、水であっても混ぜるのは服薬直前に！
4歳の子供が2日前から鼻風邪です。 小児科から抗生剤としてクラリスロマイシン50gを処方されているん…
「クラリスロマイシン」のドライシロップ製剤が、オレンジジュースやスポーツドリンクなどの酸性飲料で苦くなることは有名ですが、では「水」で服用するように伝えおけばそれで問題ないかというと、そういうわけでもありません。実は、「水」で服用していても、ある条件が重なると苦味が現れることもあるからです。子どもの服薬において“薬の味”はアドヒアランスに大きく影響しますが、特にしっかりと服用する必要がある抗菌薬治療では薬剤師が手厚くフォローしたいところです。
今回は、主に小児に薬を服用させる時に問題となる「苦い薬」について述べます。現在、苦味を緩和するさまざまな甘味を利用した服薬法が活用されています。
クラリスロマイシンDS 小児用10% 「トーワ」 の 上手な飲ませ方
クラリスドライシロップの服用性の改善［文献 1］
クラリスドライシロップ 10% 小児用は、発売当初のドライシロップ（1996 年）は、原薬であるクラリスロマイシンの苦味をマスキングするためにワックスマトリックス粒子とし、これに賦形剤や矯味剤を添加して調製した製剤であった。しかし、患児によっては苦味のために服用困難な場合もあり、さらなる苦味の軽減が大きな課題であった。そこで、ワックスマトリックス粒子を高分子皮膜でコーティングした製剤が一部変更申請され、2006 年に発売となった。このような苦味マスキングを行った結果、新製剤は水で服用すれば、苦味を感じにくい製剤設計となっている。しかし実際には、スポーツドリンク等の酸性飲料で飲ませているケースもあり、そのような場合には直ちに苦味が発現するという問題もある。
各項目 1 位 見た目…プリン、いちごヨーグルト 苦味…単シロップ ※混ぜてから時間が経つと、苦味が増します
抗生物質のエリスロマイシンおよびクラリスロマイシン、抗真菌薬のフルコナゾールおよびイトラコナゾール、カルシウム拮抗薬のベラパミルなどの薬剤は、代謝酵素のCYP3Aを強力に阻害します。
酸っぱいものと混ぜると急に苦くなります。 スポーツドリンク、 ジュース、 乳酸菌飲料などはNG
苦い薬の服用時に苦味を消す方法を「マスキング」といいます。苦味をマスキングするためにさまざまな工夫が施されています。苦いものを感じないように甘いもので味付けをする方法として、甘味料が用いられています。白糖、マンニトール、フルクトース(果糖)、ラクトース(乳糖)などが使われています。白糖は安価で安全性が高く、甘味剤として最も多く使用されています。薬の表面にコーティングして被膜をつくるように塗り付けてある場合もあります。錠剤に塗り付けているものを糖衣錠と言います。甘味料としてサッカリンが使われている場合もあります。以前は膀胱がんの増加が危惧されましたが現在は否定的です。エネルギーが少なく、減量用の甘味料として炭酸飲料などにも用いられています。また、砂糖の100～200倍の甘味を感じるとされるアスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)や糖アルコールの1つであるキシリトール、果物などに含まれるエリスリトール、砂糖を加工して合成されたスクラロースや、漢方の成分である甘草が使われたりする場合もあります。苦味を感じる代表的な薬にマクロライド系抗生物質であるエリスロマイシンやクラリスロマイシン、アジスロマイシンがあります。マイコプラズマをはじめ、多くの細菌感染症に汎用され、小児にも使われます。
私たち成人は錠剤やカプセル剤を服用する場合が多く、あまり苦味を感じないかもしれませんが、小児用に細かい粒状の細粒剤や水に溶かして飲むドライシロップ剤が発売されています。これらをうまく飲み込めずに口の中に薬が残ってしまうと強烈な苦味を感じてしまい、服用しなくなってしまう小児も散見します。そこでジスロマックでは、サッカリンなどの甘味料を組み合わせたり、いちご味の矯味料を使ったりして苦味をマスキングしています。
口腔内はほぼ中性(pH6.8程度)ですが、このpHでこれらのマスキング剤が溶け出さないような工夫も施されています。つまり薬が胃内のpHではじめて溶け出すような工夫が行われているのです。
子供が粉薬を嫌がるのって本当にお子様に原因があるのでしょうか。
苦味のある薬をマスキングしても、上手に薬が飲み込めないと苦味を感じてしまいます。苦いとわかっている薬はさまざまな工夫がなされていますが、もともとそれほど苦くない薬でも子どもは苦く感じやすいため、服用時の工夫が必要です。たとえば、チョコレートを先に食べて口腔内に油膜を張り、舌をチョコレートの被膜を覆うようにしてマスキングするといったことも効果があると言われています。またアイスクリームやヨーグルト、プリンなどに混ぜて薬を飲ませる場合もあります。
このような時に注意したいのは、スポーツドリンクなどの酸性飲料で服薬させる場合です。前述したマクロライド系抗生物質はアルカリ性で、同じアルカリ性の高分子でドライシロップ剤などを服用させやすいように工夫している製剤があります。これを酸性のスポーツドリンクで服用してしまうと、コーティングが破壊されて苦味のある薬が表面に現れ薬自体の強い苦味を感じてしまいます。エリスロマイシンやクラリスドライシロップも同様に、ヨーグルトやオレンジジュース、りんごジュースなどと一緒に服用しない注意が必要となります。同じ抗生物質でもセフェム系と呼ばれるセフゾンは、どんなものでも苦味は感じないようですが、子どもが好むからと言って、酸性飲料で薬を服用させると、強い苦味を感じて薬の服用を嫌がることもあるので注意が必要です。
マイコプラズマ肺炎が流行しています。その治療に用いられるマクロライド系抗菌薬、その最大の課題である苦味は、なぜ起こるのか？
４歳の子供が２日前から鼻風邪です。小児科から抗生剤としてクラリスロマイシン50gを処方されているんですが、以前は飲めたはずの錠剤を嫌がり、口の中で溶けはじめて広がる苦味に泣き叫びながら飲んでいます。市販されているお薬ゼリーに包んで飲ませてもゼリーだけ食べてしまい、最終的には薬だけ残ってしまいます。どうしても錠剤が駄目みたいです。このクラリスロマイシン錠は砕いて粉末状にして飲ませることは可能なんでしょうか？錠剤が駄目なら他の方法をと考えています。宜しくお願い致します。(10歳未満/女性)
これも抗生剤。クラリス以上に苦いです。嘔吐することもあるので食前がいいです。 〇 アイスクリーム
他の薬で試される場合は、飲み合わせもあるので、一応薬剤師さんに相談してください。
苦味を感じる代表的な薬にマクロライド系抗生物質であるエリスロマイシンやクラリスロマイシン、アジスロマイシンがあります。
クラリスドライシロップ10％小児用・・・いちご味（苦味あり）後述の参照
噛むと苦い, 牛乳 アイスクリーム コンデンスミルク, 果汁ジュース ヨーグルト 乳酸菌飲料 シロップ剤
クラリスロマイシンDS小児用10％「タカタ」・・・バナナ風味 後述の参照
＊ クラリスロマイシンやジスロマック等一部の抗生剤では、酸味の強いジュースや
ジスロマック細粒小児用10％・・・パインオレンジ風味（苦味あり）けっこう美味しい
[PDF] 原 著 食品による医薬品の苦味マスキング効果 城戸 克己 1，南堂 佑介 2
セフポドキシムプロキセチルDS小児用5％「サワイ」・・・最初は甘い。その後けっこう苦い
をしているものやクラリスロマイシンのように薬剤自身の苦味をマスキングする為
粉薬の効果に影響を与える心配がないのは、たしかに、水にとく方法です。なるべく少なめの水にとかして、できれば1回で口に含ませ、ゴクンと飲ませてから水で口直しするのが理想的です。粉薬に何滴かの水を加え、ペースト状にして口の中（ほおや上あご）に塗りつけて水を飲ませる方法もあります。水のかわりに単シロップを使うと飲みやすくなります。私の勤務していた病院の小児病棟では、針のついていないプラスチックの5ml注射器に単シロップを吸って粉薬の包装の中で粉をとかして注射器に再び吸い、子どもの口の中に注射器でそのまま注入していました。子どもは口を閉じて注射器をしゃぶりながら飲んでくれるのでほとんどの場合に成功します。単シロップや注射器は、医師に相談すれば入手できるでしょう。「グレープフルーツジュースにとくとよくない」といわれるのは、高血圧や脂質異常症の薬などのことですが、小児では、ほとんど問題になることはありません。一般的に小児の薬の効果という点ではジュースも大丈夫です。私が思いあたるのは、クラリスロマイシンのドライシロップですが、この薬はもともとひどく苦いので一粒ごとにコーティングされています。かんきつ類のジュースやヨーグルトのような酸性のものでは、コーティングが外れて苦味が出るため、不適当なのです。牛乳であれば、クラリスロマイシンも含め、そのような心配はありません。ミルクも同様です。ただ、飲み物に薬が入っていると変な味に気づいて飲み残すので、なるべく少しの量で溶かし、次に薬の入っていない飲み物で口直ししてあげたほうがよいと思います。