外因性のGLP-1製剤は、内因性のGLP-1に比べてDPP4の分解をされにくい構造を有し ..
糖尿病治療薬は今回のリベルサスの他、ぞくぞくと新薬が登場しています。これまで治療に難渋していた患者さんも生活面でのサポートを行いながら、適切な治療法を行えば血糖コントロールが可能になるケースが確実に増えてきています。
[PDF] 糖尿病治療薬の比較・切り替えについて 注射薬(付表 ..
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DPP-4阻害薬から経口リベルサス3mgへ切り替え後、3カ月以上内服継続し、内服アドヒアランス良好で、消化器症状等の副作用を認めず、忍容性があることを確認できた症例である。研究概要を説明し、同意を得られた症例では、3カ月毎にHbA1cを測定し、7.0％未満を目標として適宜経口セマグルチドを7mg、14mgと3カ月毎に増量した。経口セマグルチド14mgまで増量が必要となり、HbA1c 7.0%未満を達成できなかった群。
こんにちは、投稿をご覧頂きありがとうございます。
バセドウ病のコントロールが出来ており甲状腺の働きが正常に回復しているようでしたら、リベルサスの服用は可能です。
（逆に甲状腺の働きが正常でない場合はリベルサスの服用はお勧めしません。まずは甲状腺の治療を優先してください。）
経口セマグルチドの血糖に関するベネフィットを裏付けるデータとして、経口セマグルチドを投与
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DPP-4阻害薬から経口リベルサス3mgへ切り替え後、3カ月以上内服継続し、内服アドヒアランス良好で、消化器症状等の副作用を認めず、忍容性があることを確認できた症例である。研究概要を説明し、同意を得られた症例では、3カ月毎にHbA1cを測定し、7.0％未満を目標として適宜経口セマグルチドを7mg、14mgと3カ月毎に増量した。経口セマグルチド14mgまで増量が必要となり、HbA1c 7.0%未満を達成できた群。
リベルサスを単独で使用する場合には低血糖のリスクは比較的低い薬と言われています。
注目の経口セマグルチドの強さを知る 糖尿病薬との比較試験 総まとめ
GLP-1受容体作動薬は胃腸障害の割合が比較的多い薬剤です。注射薬のセマグルチド（オゼンピック）でも大きな懸念事項でしたが、経口薬のリベルサスでも当然のこの副作用が比較的多く出現します。
そんなことは決してありません。
過去に紹介した同じ薬の注射薬（オゼンピック）のがさらに強力です。
また週１回の注射薬は好きな時間に打てばOK。
毎日起床時に服用しその後30分飲食禁止が必要なリベルサスは、飲む人を選ぶ薬だと思います。
第522回福山地区内科会学術講演会 2024年2月27日 が開催され
ただダイエット目的での安易なリベルサスの服用自体は、私自身はお勧めはしていません。
「GLP-1ダイエット」と評して美容系クリニックを中心にリベルサスによる減量治療が昨今すすめられておりますが、その風潮を糖尿病専門医としてはやや危惧しています。
投稿でも紹介した通り減量効果は間違いないお薬ではありますが、糖尿病でない方への使用については安全性への懸念がある為です。
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DPP-4阻害薬から経口セマグルチドへの切り替え時に効果を予測する因子の検討
切り替えなかった患者さんと比較対象いたします。 2．研究の方法
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DPP-4阻害薬から経口セマグルチドへの切り替え時に効果を予測する因子の検討
保険外併用療養費
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DPP-4阻害薬から経口セマグルチドへの切り替え時に効果を予測する因子の検討
Q リベルサスとDPP4阻害剤の併用は可能ですか？ リベルサスとDPP4阻害剤は､原則として併用はできません｡ DPP4阻害薬とは､食事の際に分泌されるインスリンを調整して血糖値を下げる飲み薬です｡ リベルサスとDPP4阻害剤は､どちらもGLP-1受容体を媒介とする血糖値の低下作用を有しています｡
頭痛はリベルサスの副作用として報告されることがあります。頻繁に頭痛が起こる場合は、治療の見直しを医師と相談することをお勧めします。
「臨床現場では、DPP4阻害薬は実質的に第一選択として使われている」と語るのは、すずき糖尿病内科クリニック（神奈川県厚木市）院長の鈴木大輔氏。 理由として、「肥満の有無や糖尿病の進行度などをあまり考慮することなく使用でき、しかも副作用が少ないからだ」と続ける。 DPP4阻害薬は、血糖依存的にインスリン分泌を高める。
リベルサスによる副作用で眠気は一般的に含まれていませんが、体調や他の薬との併用によって個人差がある場合があります。眠気を感じた場合は、医師に相談してください。
リベルサス錠とDPP4製剤の併用は？
PIONEER9ではリベルサス（3,7,14mg）とビクトーザ0.9mgとの比較、 PIONEER10ではリベルサス（3,7,14mg）とトルリシティ0.75(週1回)との比較試験です。
マンジャロ・オゼンピック・リベルサス~日本人での効果比較
余談ですが、受容体作動薬は上述のメカニズムによる体重減少が期待できるため、以前紹介した阻害薬と同様、一部の自由診療クリニックなどで若年女性などをターゲットに、糖尿病ではないがダイエットをしたい、という方に向けて自費で処方されているようです。しかし、これまで述べてきたような注意点に留意し、処方に精通した医師が慎重に投与すべき薬と考えますので、私はあまり好ましくないことだと考えています。ただ、現状未発売ではあるものの、「糖尿病ではない、しかし肥満による合併症高血圧症、脂質異常症などを有する患者さん」でも保険で使える受容体作動薬の発売が近々予定されています。使用する患者さんは適切に選ぶ必要がありますが、糖尿病のない患者さんでも受容体作動薬による体重減少の恩恵を受けられる時代が近づいています。
①＜今月のトピック1＞DPP-4 阻害薬 比較表・・・・P1
糖尿病治療薬ですので（頻度は少ないものの）低血糖の危険性があります。
また先日リベルサスを含めたGLP-1受動態作動薬による胆道系疾患が重大な副作用に含まれました。（リンク先は以下の通りです。）
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非肥満あるいは高齢者（インスリン分泌低下型）には、
１．DPP-4阻害薬
併用するならメトホルミン、SGLT2阻害薬、イメグリミンのいずれかで順番はどれでもよい。
インスリン需要を減らす薬剤は２種類。
インスリン節減系/排泄系薬 ・・・メトホルミン、αGI、SGLT2阻害薬
インスリン抵抗性改善薬 ・・・ピオグリタゾン
メトホルミンはグルカゴンの作用を阻害して糖新生を抑制する。インスリンの肩代わりをしているのでありインスリン分泌量を低下させる節減系。
また消化管にグルコースを排泄促進することも判明している。
ピオグリタゾンはPPARγを介して効果を発揮するが、デメリットも多く最近は使用されない。（浮腫、膀胱癌）
イメグリミンは、糖代謝や糖新生を抑制する。→酸化ストレスの発症を抑制する→結果としてインスリン抵抗性を改善する。
リベルサスの副作用と危険性
私は外来で、リベルサスをうまく内服できている方に「薬は家のどこに置いているか」「分間どのように過ごしているか」を必ず伺うようにしています。前者は、大体寝室かリビングの目につくところに置いて、朝目覚めたら視界に入るようにしている、という方が大多数で、人数的にもほぼ半々です。後者は様々で、テレビや新聞、やスマホで時間をつぶす方、身支度にあてる方、朝シャワーに入るのでそれで時間が過ぎる方、家事を行う方、あるいは内服後寝てしまっても構わないので、二度寝して起きたら時間が過ぎている、という方、いろいろな方がいらっしゃいます。
なないろクリニック
飲水量と、服用後の飲食についても注意が必要です。次の表は健康男性被験者を対象に1日1回リベルサス10mgを10日間反復経口投与したときの血中濃度を投与後絶食時間、飲水量別に表にしました。
リベルサスの飲み方。必ず守りたい3つのルール
症例２）70歳代女性
糖尿病歴18年、BMI23.9 、慢性膀胱炎のためSGLT2は使えない。グリメピリド1mgとエクメット®併用投与中。
イメグリミンを追加したところ、体重は半年で−1.5kg、HbA1cは6.8％に低下した。グリメピリドは0.5mgに減薬した。
症例３）50歳代男性
SGLT2、グリメピリド、メトホルミン、DPP-4阻害薬を投与中に亀頭炎発症しSGLT2は中止となった。
→SGLT2をイメグリミンに切り替えて経過は良好であった。
インスリン治療をGLP-1受容体作動薬に切り替えた際の高血糖
医療者の考えとして「治療による有用性」と「その薬の副作用」を天秤にかけて前者が上回ると判断した場合にその治療選択を患者さんにおすすめします。
糖尿病患者さんであれば「治療の有用性」が大きいのですが、糖尿病ではない方となるとそれが小さくなるため、どうしても慎重にならざるを得ません。
もしリベルサスの服用を行うのであれば副作用の確認ができる医療機関での治療をお勧めします。
医療用医薬品 : リベルサス
以上から症例１に最適な治療を再考すると、
高齢者、非肥満、のDPP-4阻害薬とメトホルミンの併用患者のHbA1C8.4％の症例に何を追加するか。
少量のSU薬だと低血糖リスクがある。 イメグリミンなら低血糖のリスクはない。体重も減少しない。
よって、 エクメット® ＋ ツイミーグ®
を演者は推奨された。
NOBUヘルシーライフ内科クリニック
リベルサス（GLP-1受容体作動薬）はもともと糖尿病の治療薬として使用されていますが、最近では専門的な糖尿病診療や内科診療の経験がない美容クリニックや皮膚科、形成外科の医師が、適切な検査やフォローアップを行わずに販売するケースが増え、問題視されています。他の薬剤との相互作用が引き起こす有害事象への注意や、検査データの解釈を含め、これらの薬剤を適切に管理できるのは、豊富な臨床経験を持つ内科専門医のみです。そのため、リベルサスの使用をお考えの方や、副作用などにお悩みの方は内科専門医（糖尿病専門医）と相談の上での治療をおすすめします。
当クリニックは糖尿病・高血圧・脂質異常症などの生活習慣病や腎臓病の診療を得意としており、リベルサスを安全に使用し、万が一の副作用が発生した場合にも専門医の適切なケアが可能です。
オゼンピック皮下注から類薬に切り替えた際の投与開始量について
妊婦さんや妊娠している可能性がある人は､リベルサスを服用できません｡
その他にも､次に当てはまる方の場合､リベルサスの投与を禁止する場合があります｡
糖尿病患者の方
利尿剤を使用している方｡
18歳未満や高校生の方
精神安定剤を利用中の方｡