GLP-1受容体作動薬（オゼンピック・リベルサス・トルリシティ・マンジャロ等）
PIONEER 9は、安全性および有効性を比較検討する52週間の無作為割り付け、二重盲検プラセボ対照、非盲検実薬対照、第2/3相試験です。食事療法と運動療法のみ、またはそれに加えて経口糖尿病薬単剤で治療を受けている日本人2型糖尿病患者を対象とし、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg、プラセボおよびリラグルチド 0.9 mgの5群を設け、リベルサス®錠の用量反応性、安全性および有効性をプラセボおよびリラグルチド 0.9 mgと比較検討しました。PIONEER 9では被験者243名を1:1:1:1:1の比率で、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg、リラグルチド 0.9 mgまたはプラセボの1日1回投与に無作為に割り付けました。
[PDF] 糖尿病薬のトリセツ」 大阪市立総合医療センター WEBセミナー
リベルサス®錠〔一般名：セマグルチド (遺伝子組換え)〕は、2型糖尿病患者の食事および運動療法で効果不十分な場合の血糖コントロールの改善を適応とする糖尿病治療薬として承認されている、世界初にして唯一の経口のGLP-1受容体作動薬です。リベルサス®錠は、生体内で分泌されるホルモンであるGLP-1のアナログ製剤です。リベルサス®錠の承認は、9,543人の成人2型糖尿病患者が参加したグローバル臨床開発プログラム (PIONEER) に基づいています。PIONEERの10試験のうち、2つの第3a相臨床試験は、日本人2型糖尿病患者を対象としたものです。リベルサス®錠は1日1回服用の経口剤であり、日本では3 mg、7 mg、14 mgの3つの用量が承認されています。開始用量は3mgで、4週間以上投与したのちに維持容量である7mgに増量します。なお、患者の状態に応じて適宜増減しますが、1日1回7 mgを4週間以上投与しても効果不十分な場合には、1日1回14 mgに増量することができます。リベルサス®錠は、これまでに米国、カナダ、デンマーク、スイス、オランダ、英国、スウェーデンで販売されています。
PIONEER 10は、経口糖尿病用薬単剤 (スルホニル尿素薬、グリニド、チアゾリジン薬、α-グルコシダーゼ阻害薬またはSGLT2阻害薬) で十分な血糖コントロールが得られていない日本人2型糖尿病患者を対象とし、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mgとデュラグルチド0.75 mgの安全性、忍容性および有効性を比較検討する、52週間の無作為割り付け、4群、並行群間、非盲検実薬対照、多施設共同、第3a相試験です。PIONEER 10では被験者458名を2：2：2：1の比率で、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg の1日1回投与、あるいはデュラグルチド0.75 mgの週1回投与に無作為割り付けしました。
ジャヌビア、グラクティブ、エクア、ネシーナ、トラゼンタ、テネリア、スイニー、オングリザ、ザファテック、マリゼブ ..
ノボ ノルディスクは、1923年創立のデンマークを本拠とする世界有数のヘルスケア企業です。私たちのパーパスは、変革を推進し、糖尿病および肥満症、血液系希少疾患、内分泌系希少疾患などのその他の深刻な慢性疾患を克服することです。その目的達成に向け、科学的革新を見出し、医薬品へのアクセスを拡大するとともに、病気の予防ならびに最終的には根治を目指して取り組んでいます。ノボ ノルディスクは現在80カ国に約4万4,000人の社員を擁し、製品は約170カ国で販売されています。日本法人のノボ ノルディスク ファーマ株式会社は1980年に設立されました。詳細はウェブサイトをご覧ください。
糖尿病治療薬の市場競合が激しくなってきました。心不全などに適応を広げるSGLT2阻害薬や、経口剤が加わったGLP-1受容体作動薬が勢いを加速。さらにGLP-1とGIPの両方に作用するインクレチン関連薬や、ミトコンドリアへの作用を介して血糖降下作用を示す新規化合物の登場など、成長市場で各社が優位性を競っています。
[PDF] セマグルチド(リベルサス錠)に関する公的分析の結果 [第 1.10 版]
治療薬の種類も増えています。2型糖尿病の適応では、インクレチン関連薬のDPP-4阻害薬とGLP-1受容体作動薬が09年に登場したのを皮切りに、13年には過剰な糖を尿中に排出するSGLT2阻害薬、21年にはインスリンの分泌促進と抵抗性改善の両作用を持つイメグリミン、23年にはGLP-1/GIP受容体作動薬が発売。GLP-1製剤では、従来の注射薬に加えて21年に経口薬も発売されました。
6製品が競合するSGLT2阻害薬の市場は、「フォシーガ」（アストラゼネカ/小野薬品工業）と「ジャディアンス」（日本ベーリンガーインゲルハイム/日本イーライリリー）の2強が他を大きく引き離し、トップシェアを争う構図です。いずれも慢性心不全と慢性腎臓病（CKD）への適応拡大が承認または申請中で、糖尿病以外の領域でも市場を広げています。
グリプチン/TA or トラゼンタ/TA or trazenta/TA or ondero/TA or bi ..
SGLT2阻害薬とともに市場成長が際立つのがGLP-1受容体作動薬です。糖尿病治療薬市場全体におけるシェアは年々高まっており、リベルサスの登場がこれを加速させています。
血糖が上がることで脱水になりやすくなり、脱水になるとさら血糖が上昇するという悪循環に陥ります。病状が悪化すると、“高浸透圧高血糖症候群（HHS）”や”糖尿病ケトアシドーシス（DKA）“という命に関わる病状になる恐れがあるため注意が必要です。
・トラゼンタで効果不十分な場合はジャヌビアを使用する。 ・早朝低血糖が発現する場合はエクアを 1 日 1 回での使用を考慮する。
また糖尿病の薬の中には、下痢や腹痛といったお腹の症状を悪化させるものや、利尿作用により脱水になりやすい薬があります。
食事がとれていない状況で普段通り薬を服用するともあるため対策が必要です。
[PDF] リベルサス錠に関する費用対効果評価 [第 1.0 版]
21年2月発売のリベルサスは22年第4四半期にGLP-1製剤市場で30％超のシェアを獲得。ノボノルディスクファーマのキャスパー・ブッカ・マイルバン社長によると、経口糖尿病治療薬という切り口で見ても7％の市場シェアを占めています。服用後30分間は飲食やほかの薬剤の服用ができないといった制約があるにもかかわらず、急速に市場に浸透しています。
GLP-1RA は、満腹感及び飽満感を誘導し、空腹感を抑制することにより、エネ
糖尿病治療薬の売上高を企業別に見ると、日本ベーリンガーインゲルハイムがトップに立っているようです。ジャディアンス/トラディアンス、トラゼンタの合計売上高は昨年、薬価ベースで1044億円と大台に乗りました。ジャディアンスはCKDへの適応拡大が年内にも承認されるとみられ、心不全での処方拡大とともにさらなる成長加速の要因となりそうです。
[PDF] 糖尿病治療薬 効能効果 併用確認シート（添付文書）
【質問】リベルサス錠の併用についてお聞きします 添付文書上ではDPP4製剤との併用は併用注意となっておりますが メーカーのホームページでは併用は保険でも切られるため 併用は避けることと記載されています。 原則併用しないということで、例外的に併用する場合もあるということでしょうか。
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普段どんな種類のお薬を飲んでいるかご存じでしょうか？
実は治療で使用している薬の種類で対応が異なります。
まずご自身が糖尿病に対してどんなお薬を処方されているか確認してください。
トラゼンタ錠5mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）
ノボ ノルディスク ファーマ 取締役 糖尿病・肥満症事業本部 本部長の傳幸諭は次のように述べています。「ペプチド製剤であるGLP-1アナログの経口化に成功し、日本の2型糖尿病患者さんにリベルサス®錠をお届けできることは、『変革を推進し、糖尿病を克服する』というノボ ノルディスクのパーパス達成に向けた大きな一歩です。世界初にして唯一の経口GLP-1受容体作動薬リベルサス®錠により、日本の2型糖尿病患者さんの血糖コントロール改善のために、新たな治療オプションを提供することができると信じています。」
研究上のデータでは、リベルサス7mgで約2kg、リベルサス14mgで 4kgの体重減少が期待できます。
リベルサス錠とDPP-4阻害薬の併用に関する臨床試験は実施されておらず、保険上の問題もあるとされています。
リベルサス錠とDPP4製剤の併用は？
リベルサスは治療用途によって､保険適用を受けられるか扱いが変わります｡
糖尿病治療薬としては保険の対象ですが､肥満治療の場合は自費治療となります｡
そのため､ダイエットを目的としたリベルサスの処方は､保険が適用されません｡
医療用医薬品 : リベルサス (相互作用情報)
新薬開発もなお活発です。米ファイザーは今月27日、そーせいグループとの提携で創製した経口GLP-1受容体作動薬ロチグリプロンの開発を中止する一方、並行して臨床試験を行っていた同ダヌグリプロンを後期治験に進めると発表。中外製薬が米イーライリリーに導出した同オルフォルグリプロンは、２型糖尿病と肥満症で開発が進行中で、いずれの適応も23年上期に臨床第3相試験の開始が予定されています。
【Q】リベルサス錠とDPP-4阻害薬の併用について
リベルサスとDPP4阻害剤は､原則として併用はできません｡
DPP4阻害薬とは､食事の際に分泌されるインスリンを調整して血糖値を下げる飲み薬です｡
リベルサスとDPP4阻害剤は､どちらもGLP-1受容体を媒介とする血糖値の低下作用を有しています｡
両剤を併用した時の臨床試験はいまだ実施されておらず､有効性や安全性は確認されていません｡
Q リベルサスとDPP4阻害剤の併用は可能ですか？ リベルサスとDPP4阻害剤は､原則として併用はできません｡ DPP4阻害薬とは､食事の際に分泌されるインスリンを調整して血糖値を下げる飲み薬です｡
妊婦さんや妊娠している可能性がある人は､リベルサスを服用できません｡
その他にも､次に当てはまる方の場合､リベルサスの投与を禁止する場合があります｡
糖尿病患者の方
利尿剤を使用している方｡
18歳未満や高校生の方
精神安定剤を利用中の方｡
一般名 （商品名）
本サイトでは薬についてのすべての情報が記載されているわけではありません。
使用中の薬についての詳細は、主治医、薬剤師、医療スタッフに確認しましょう。糖尿病以外にも病気がある方、妊娠中の方は特に注意が必要です。使用中の薬に対する不安、不明な点がある場合であっても自己判断で中止せず、まずはご相談ください。
セマグルチド（リベルサス）
リベルサス（一般名：セマグルチド (遺伝子組換え)）は2型糖尿病の治療薬として承認されているGLP-1受容体作動薬という種類の薬剤です。GLP-1（Glucagon-like peptide-1）とは、食後に血糖値が上がったときに小腸下部（L細胞）から分泌されるインクレチンと呼ばれるホルモンのひとつで食欲抑制作用を有します。従来、オゼンピック®（セマグルチド）をはじめとしたGLP-1受容体作動薬は注射製剤しかありませんでした。しかし、製薬メーカーの研究の結果、吸収促進剤であるSNAC（サルカプロザートナトリウム）300mgを含有することで、胃でのタンパク質分解酵素からセマグルチドを保護し、吸収を促進して、経口投与が実現、世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬 リベルサスが誕生しました。
受容体作動薬
日本におけるリベルサス®錠の承認は、日本人1,293人を含む9,543人の成人2型糖尿病患者が参加した、グローバル臨床開発プログラム (PIONEER) に基づいています。日本人2型糖尿病患者を対象とした、単独療法を評価する臨床試験で示されたHbA1cの低下量は、投与後26週でリベルサス®錠7 mg (1日1回服用) で1.6%、リラグルチド0.9 mg (1日1回投与) で1.4%、他の経口血糖降下薬1剤との併用療法においては投与後26週でリベルサス®錠7 mg (1日1回服用) で1.7%、デュラグルチド0.75 mg (週1回投与) で1.5%でした (治療方針estimand)。また、リベルサス®錠14 mg (1日1回服用) については、日本人2型糖尿病患者の単独療法のHbA1cの低下量は、投与後26週で1.8%、他の経口血糖降下薬1剤との併用療法においては投与後26週で2.0%でした (治療方針estimand)。
作用
リベルサス3mgを10日間服用後、7mgに移行し20日間使用、オルリファスト 60mgも併用し、1ヶ月後には2.1kg体重減。リベルサス7mgを継続し、54kgをキープする目的で治療を継続していたが、6ヶ月間で7.8kg体重減少し、51.6kgまで体重が減ってしまい、やせの領域（BMI18.5）に近くなったため、リベルサス3mgに戻した。1ヶ月後、53.1kgまで体重を戻した。患者自身もこ54kg前後が一番体調が良いと自覚しており、体重維持を目標に治療を続けている。（リベルサス、オルリスタットを使ったり使わなかったり自己調整している）