レボセチリジン塩酸塩, ビラスチン塩酸塩, ベポタスチンベシル酸塩, エピナスチン塩酸塩, ロラタジン, フェキソフェナジン塩酸塩 ..
「ヒスタミン」は神経伝達物質と呼ばれ、様々なアレルギー反応を引き起こします。ヒスタミンの働きを抑えることでアレルギー症状を改善する薬です。
テレビのCMでよく宣伝されている薬で、一部はドラッグストアでの購入も可能です。第1世代と第２世代に分かれており、第１世代は眠気が強くでるため、第２世代の抗ヒスタミン薬を使用します。
第２世代の抗ヒスタミン薬でも眠気が出やすいものがあり、特に車の運転に関しては禁止されている薬剤もあるためご注意ください。
ルパフィン フェキソフェナジン 併用のお悩みも医師にすぐ聞ける
第一世代と第二世代抗ヒスタミン薬の主な薬剤
第一世代：レスタミン（ジフェンヒドラミン）、ポララミン（クロルフェニラミン）、アタラックスP（ヒドロキシジン）、ピレチア（プロメタジン）など
第二世代：アレグラ（フェキソフェナジン）、アレジオン（エピナスチン）、アレロック（オロパタジン）、エバステル（エバスチン）、クラリチン（ロラタジン）、ザイザル（レボセチリジン）、ジルテック（セチリジン）、タリオン（べポタスチン）、デザレックス（デスロラタジン）、ビラノア（ビラスチン）、ルパフィン（ルパタジン）など
ロイコトリエン受容体拮抗薬の主な薬剤
キプレス、シングレア（モンテルカスト）、オノン（プランルカスト）など
尚、現在は、副作用の関係もあり、抗ヒスタミン薬では第二世代が主に使われていますので、以下には第二世代に関してまとめてみました。
また、総合感冒薬のＰＬ顆粒やPA錠には、第一世代の抗ヒスタミン薬（プロメタジン）が混合されていますので、眠気が強くでるようですし、抗コリン作用で、口渇や便秘、排尿困難などの症状がでる場合もあるようです。
そのため、昔は眠気が強くなったり抗コリン作用による「口の渇き」を感じやすいなどの弊害もありました。これが「第１世代抗ヒスタミン薬」です。
ルパフィン、モンテルカスト、フェキソフェナジン、デザレックスの違いは何ですか？
一方、数量ベースで処方が最も多かったのは、タリオン錠10mg（2億8640万錠）。2位以下はザイザル錠5mg（2億3110万錠）、ザイザルシロップ0.05%（1億8510mL）、アレグラ錠60mg（1億7970万錠）、フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「SANIK」（日医工サノフィ、1億3800万錠）の順でした。
代表的な抗ヒスタミン薬の副作用は眠気です。もともとアレルギーをおさえる薬として使われていた薬剤で、眠気が強いため睡眠改善薬として発売されている薬剤「ドリエル」もあるほどです。眠気の出やすさと薬の強さは関係ありません。眠気が強いからといってアレルギーの症状を改善する効果も強いというわけではないのです。
多くの抗ヒスタミン薬の添付文書は自動車の運転に関しての注意喚起がされており、医師が処方する際に参照する添付文書には以下の３群に分けて記載があります。花粉症の時期には眠くならない薬を探される方もいらっしゃると思いますので参考にしてください。
第二世代：アレグラ（フェキソフェナジン）、アレジオン（エピナスチン ..
セレスタミンは第一世代の抗ヒスタミン薬とステロイドの配合薬です（クロルフェラニンマレイン2mg（ポララミン）+ベタメタゾン0.25mg（リンデロン））。セレスタミン1錠にはプレドニン2.5mg相当のステロイドが含まれています。ステロイドは強力な抗炎症作用を有しており、様々な疾患の治療で使用されている重要な薬ですが、長期服用をすることで様々な合併症リスクが上昇するため、適切に内服する必要があります。
ーステロイドの合併症ー
□ 骨粗しょう症
□ 消化管出血
□ 白内障・緑内障 等
このような合併症リスクと、もともとの病気の治療効果を天秤にかけて慎重に投与すべき薬です。鼻炎の症状が強い場合に短期間で使用する分には良い薬ですが、長期間服用した場合には副作用のデメリットの方が大きいと考えられます。
ロイコトリエンは血管を拡張させ、鼻の粘膜を腫脹させる物質です。ロイコトリエンの働きを抑えることで、鼻閉の改善が期待できます。鼻閉の症状が強い方は抗ヒスタミン薬に加えて、ロイコトリエン受容体拮抗薬を使用する場合があります。
DIクイズ5：（A）新薬ルパフィンを処方された花粉症患者：日経DI
16年11月には、杏林製薬が「デザレックス」（デスロラタジン、製造販売元はMSD）を、大鵬薬品工業とMeijiSeikaファルマが「ビラノア」（ビラスチン、製造販売元は大鵬薬品）を発売。17年11月には田辺三菱製薬が「ルパフィン」（ルパタジン、製造販売元は帝國製薬）を発売し、18年4月には抗ヒスタミン薬としては世界初の貼付剤となる「アレサガテープ」（エメダスチン）を久光製薬が発売しました。
一昔前まではこどものかぜ薬にペリアクチン®をカルボシステインやアスベリンと一緒に混ぜたものが処方されることが多かったですが、いまはこのような処方はめっきり減りました。なぜなら、第1世代の抗ヒスタミン薬は脳内ヒスタミン受容体にも結合することから強い眠気を引き起こす(睡眠導入剤として使われることもあるぐらいですので、特に運転される方には処方できないです)ことと熱性けいれんを誘発してしまう可能性があることから、原則として第1世代の抗ヒスタミン薬は処方しません。また、鼻汁産生を抑制することから逆に鼻閉(鼻づまり)を悪化させてしまう可能性があり、クリニックでは、まずはかぜ薬や鼻汁吸引で処方し、それでも症状が続くお子さんやアレルギー性鼻炎の関与が疑われるお子さんに第2世代の抗ヒスタミン薬を処方します。(第1世代の抗ヒスタミン薬は処方しません)
アレグラ （フェキソフェナジン）：1日2回。眠気が少なく、車の運転も ..
一般的に効果が強いと言われる薬、眠気が強いといわれる薬がありますが、効果には個人差があります。効果が強いといわれる薬でもその人にはあまり効かなかったり、眠気が少ないと言われる薬でもその人には眠たかったり。その逆もあります。抗ヒスタミン薬はいろいろ種類があるので、自分に合う薬を一緒に見つけましょう。
各薬剤を直接比較したデータでは無いため一概には言えませんが、やはり、ルパフィン錠はこれま
抗ヒスタミン薬と同様に、花粉症に強く効く抗アレルギー薬は、眠気などのリスク・副作用も強いと考えられてきました。
最近の研究では、ことが分かってきています。
抗アレルギー内服薬のリスク・副作用（眠気）の強さには、脳内ヒスタミンのブロック率が関係しています。
なお、抗アレルギー薬には眠気以外に肝機能障害と薬疹のリスク・副作用もあります。
ルパフィン錠10mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）
鼻づまりの症状が強い人に使います。単剤で使うこともありますが、抗ヒスタミン薬で効果がイマイチな場合に併用することもあります。
内服薬（アレロック、ザイザル、ルパフィン、クラリチン、ビラノア
ビラノアも効果発現の速さをウリにしており、ルパフィンは抗ヒスタミン作用と抗PAF作用を併せ持つのが特徴です。アレサガの有効成分エメダスチンは経口剤（先発医薬品は興和のレミカット）としてすでに販売。貼付剤にすることで血中濃度の推移が安定し、効果の持続などが期待できるといいます。
[PDF] ルパフィン錠10mgに関する資料 帝國製薬株式会社
一般的には抗ヒスタミン作用が強い薬剤は、症状の改善効果が高いと考えられています。しかし、薬の効き方は個人差があるため、報告されている抗ヒスタミン作用の強さが効果と一致するとは限りません。いろいろ試してご自身に合った薬剤を見つけていくお手伝いをさせていただきます。
児にはフェキソフェナジン塩酸塩として 1 回 60mg を 1
これら新薬の販売状況を見てみると、17年度はビラノアが大鵬薬品とMeijiの合計で52億円を販売。デザレックスは49億円で、ルパフィンも初年度に4億円を売り上げました。
日 2 回経口投与する。 なお、症状により適宜増減する。 アレグラドライシロップ 5%
たとえば、アレジオン（エピナスチン）、アレグラ（フェキソフェナジン）、ザイザル（レボセチリジン）、ルパフィン（ルパタジン）といった感じですね。ですから効果についても「花粉症の薬だからどれでも同じ」というわけではありません。もちろん「高価なものほど効く」ということもありません。
フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg【トーワ】（アレグラジェネリック）
デザレックスは81億円（65.3%増）を見込んでいましたが、製造販売元のMSDが原薬保管施設の外国製造業者認定を取得しておらず、承認書にも記載されていないことが判明したため、杏林製薬が1月7日に使用期限内の全ロットの自主回収を開始。安全性・有効性に問題はなく、重篤な健康被害が生じる恐れはないといいますが、供給再開は未定です。処方が伸びるこの時期の販売休止は大きな痛手。逆に、ビラノアやルパフィンにとっては追い風となり、販売が上振れする可能性があります。
エバスチン、シプロヘプタジン、ビラスチン、フェキソフェナジン、ベポタスチン
１． ビラスチン・デスロラタジン
ビラスチンとデスロラタジンは、平成28年11月に抗アレルギー剤として発売され、アレルギー性鼻炎や蕁麻疹、皮膚疾患によるかゆみを抑える効果があります。
ビラスチンはすでに販売されているセチリジン塩酸塩と同等以上の抗ヒスタミン効果を発揮できることがわかっています。セチリジン塩酸塩やその改良型のレボセチリジン塩酸塩は抗アレルギー薬として強い効果を持っていますがどうしても眠気を起こしてしまうことがあります。ですが、という特徴があります。
ビラスチンの服用方法は「1回20mg（1錠）を1日1回する。」となっています。
ことがわかっています。
第二世代抗ヒスタミン薬でというと、です。も眠気を起こしにくく、添付文書の運転に関する注意の記述も省かれています。
花粉症を徹底解決：症状と原因に基づく最適な治療と予防のポイント
抗ヒスタミン薬は飲み薬だけでなく塗り薬や貼付剤、点眼薬、点鼻薬などがあります。皮膚科では全身の症状がある場合には飲み薬が使われますが、皮膚の局所のかゆみや湿疹などでは塗り薬が使われることもあります。飲み薬には口腔内崩壊錠（OD錠）や散剤（粉薬）やシロップもあります。口腔内崩壊錠は口の中で速やかに唾液で溶ける錠剤で、水なしまたはわずかな飲水のみで服用しやすい薬剤です。
以下のうちの1種類。 アレロック（オロパタジン）、タリオン（ベポタスチン）、アレグラ（フェキソフェナジン ..
ビラノアを1年以上服用しています。半年前まではほとんど飲まなくても大丈夫でしたが、6月すぎてから、毎日飲まないと蕁麻疹が全身に出てしまいます。……。そのタイミングで、薬を変え
オロパタジン、フェキソフェナジンで、重篤な副作用が出てしまい、ビラノアに戻り。少しづつ効かなくなっており、飲んでいるのに蕁麻疹がちらほら出てきてしまいます。胃薬兼アレルギー薬を飲んで合わせて効果を見てますが……薬辞めたいですね
ルパフィン クラリチン（ロラタジン）、アレジオン（エピナスチン）
記事No1059 題名:抗ヒスタミンの強さ 投稿者:たなか 投稿日：2019-09-01 09:11:39
アレルギー性疾患治療剤; 総称名:ルパフィン; 一般名:ルパタジンフマル酸塩; 販売名:ルパフィン錠10mg; 製造会社:帝國製薬.
アレルゲン(花粉、ハウスダスト、食物など)が感作されると、好酸球からIgEが産生され、肥満細胞からヒスタミンが分泌されることで、鼻炎やじんましんなどの様々なアレルギーの症状が誘発されます。このヒスタミンの遊離を抑えてくれるのが、抗ヒスタミン薬でアレルギーの内服薬の中心的な役割を果たしてくれます。抗ヒスタミン薬には様々な種類がありますが、基本的に作用機序は同じです。しかしながら、体質によって同じ抗ヒスタミン薬でも、効き目が異なったり、眠気などの副作用が強く出ることがあります。私は20年来アレルギー性鼻炎を患っていますが、最近開発されたお薬は本当に眠気が少なく、効果も優れていることを実感していますが、やはり薬によって効き目が違うことも実感しています。クリニックで抗ヒスタミン薬を処方する上で、飲みやすさや効果、副作用の点から、まとめてみようと思います。
フェキソフェナジン）などです。 ロイコトリエン受容体拮抗薬では ..
２．
は、平成29年11月に発売されましたが、こちらは、従来の第二世代抗アレルギー剤としての抗ヒスタミン作用に加え、を併せ持つ、新しい作用機序の経口アレルギー性疾患治療剤です。ヒスタミンはアレルギー反応を引き起こす化学伝達物質としてよく知られていますが、PAFも血管拡張や血管透過性の亢進、知覚神経刺激、白血球の活性化などを誘導することで、くしゃみや鼻水、鼻閉などの症状を引き起こすなど、アレルギー性疾患の病態に深く関与しています。ルパタジンフマル酸塩錠は、これら2つの化学伝達物質を抑える、DUAL作用（抗PAF作用と抗ヒスタミン作用）によって強力な効果を発揮し、も含めアレルギー性疾患における症状を抑制します。
ルパタジンフマル酸塩錠10mgとデスロラタジン錠5mgは化学構造式が類似しています。
ルパタジンフマル酸塩錠は1錠中にルパタジンを10mg含有しているのですが、体内に入ると一部はルパタジンのまま未変化体として存在します。よって体内に入ったルパタジンフマル酸塩錠は、を有し、を発揮するということになります。
デスロラタジンは、効果発現にやや時間がかかりますが、定期服用での力価は高いので、頓服薬としてルパタジンフマル酸塩錠10mgを携帯し、通年性や季節性など長期間抗ヒスタミン剤を服用する場合は力価の高いデスロラタジン5mgを服用するのもいいかもしれません。
また、で、これは近年発売された抗アレルギー剤にはない特徴です。ルパタジンフマル酸塩錠の場合、10mg（1錠）にて効果不十分の場合は、20mg（2錠）まで増やしていいということです。特に重症の蕁麻疹を治療する際には、「薬剤の倍量処方ができるかどうか」が重要となってくるため、この点においてルパタジンフマル酸塩錠は効果的な使い方ができるかと思います。
さらに抗PAF作用は、エピナスチン塩酸塩同様、気管支喘息におけるするため気管支喘息を軽減します。そのため喘息発作に追加する抗ヒスタミン剤としては有用な薬剤の一つと考えられます。
ただしその反面、するため、「本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること」という使用上の注意があります。デスロラタジン錠、ビラスチン錠にはそのようなリスク・副作用がないため、「医師としても処方しやすい」という有利な面もあります。（眠気が出た人の割合は、オロパタジン塩酸塩でも7.0％。一方ビラスチンは0.6％、デスロラタジンは1.0％と優秀。）