・シロドシン(主な商品名:ユリーフ) ・ナフトピジル(主な商品名 ..
本邦における研究発表で、アルファーブロッカーであるシロドシン(ユリーフ)とナフトピジル(フリバス)の性機能への影響の違いを、多施設無作為比較試験にて検討したものが有ります。
この報告によると、α1A受容体に親和性の高いシロドシン(ユリーフ)は、α1D受容体に親和性の高いナフトピジル(フリバス)に比較して、有意に射精障害の発生、射精までの時間の延長、オルガズムの低下を認めています。
シロドシン; タムスロシン; ウラピジル; テラゾシン; ブラゾシン; ブナゾシン
これらアルファーブロッカーの製剤間での射精障害の発生率は違いを考慮し、使い分けることで、ニーズと副作用発生を調整できる可能性を示しています。
α1A受容体阻害作用が強いナフトピジル(フリバス)は、尿意の過敏性を抑制し、α1D受容体阻害作用が強いシロドシン(ユリーフ)は、排尿障害に有効と、やや薬効が異なるものの、挙児希望の場合は、極力α1D受容体に親和性の高い薬剤を選択するのが望ましいという事になります。
海外での報告によると、アルファーブロッカーであるプラゾシン(ミニプレス)は、EDを発症し得ると認知されていましたが、その後の研究報告では、EDや性欲減退を引き起こす事は無いと報告されております。逆に、EDの原因たる前立腺肥大や高血圧に対する治療が、EDの改善に繋がったとする報告も有ります。
アルファブロッカーによる射精障害は、0.4%~30%発生すると海外から報告されています。本邦で前立腺肥大症用として頻用されるアルファブロッカーは、シロドシン(ユリーフ)、タムスロシン(ハルナール)、ナフトピジル(フリバス)が有りますが、副作用としての射精障害はこの並び順で多いと報告されています。
シロドシン(ユリーフ)が、最もα1A受容体阻害作用を示すことから、α1A受容体が射精障害に関与している事が、推測されています。
シロドシン 8 mg 単独、および両方の併用の前向き比較」(英文による解説)
副作用等もほぼ同様です。
フリバスでも副作用として射精障害を認めることがございますが、その頻度は、ユリーフの1/10以下との報告もあります。
ED治療薬との併用は可能ですが、やはり副作用の起立性低血圧の注意が必要です。
フリバスは、半減期が長いため、1日1回の服用でよく、1回25mgから、症状に応じ75mgまで増量可能です。
口腔内崩壊錠であるフリバスODも市販されております。
ジェネリック医薬品は、2012年8月現在、市販されておりません。
以上をまとめると、ユリーフ(シロドシン)の射精時の違和感、精液量の減少を容認できる方には、早漏症治療の選択肢の一つになりえます。
従来のセロトニン再取り込み阻害剤(パロキセチン(パキシル)やダポキセチン(プリリジー))で、 吐き気や下痢、頭痛、眠気、性欲減退や勃起不全などの副作用が認められる方、躁転化や自殺企図などの心配を持たれる方は、試していただくのが良いと思います。
また、EDを合併されている方も、良い適応となる可能性があります。
逆に、精液量が減少するため、挙児希望の方や、精液の射出による満足感を希望の方には不適当となります。
ハルナール®(タムスロシン)、フリバス®(ナフトピジル)、ユリーフ ..
高血圧と前立腺肥大症は、EDの発症要因とみなされており、高血圧に関しては、血管内皮機能の障害や動脈硬化の進行に伴う血流障害から、前立腺肥大に関しては、主に排尿障害から自律神経機能障害を引き起こす事で、それぞれEDを二次的に発症させ得ます。
1130万人ものED患者がいると推定されており、患者数が多い背景には、EDの原因となりうる高血圧や前立腺肥大のような原因疾患の存在が有るとも言えます。
そんな中で、EDの大きな原因因子たる高血圧、前立腺肥大に伴う排尿障害、そのどちらのコントロールにも作用するアルファ―ブロッカーは、これら疾患でEDを発症している患者にとっては、非常に望ましい薬剤のようにも思われます。
しかし、非常に事態を複雑にしているのは、アルファ―ブロッカーは勃起機能に対して好影響を与える場合もありますが、その一方で、EDの原因薬剤として文献上報告されている一面もある事です。
ED薬との併用も可能ですが、やはり、前2者と同様に、副作用の起立性低血圧、立ちくらみに注意が必要です。
半減期が長いため、ユリーフが1日2回の服用が必要なのに対し、ハルナールは、1日1回の服用となっています。
口腔内崩壊錠であるハルナールDも市販されております。
適応外となりますが、ハルナールは、神経因性膀胱や、尿管結石排出促進に用いられることもあります。
副作用は、ユリーフ、フリバスと同様です。
射精障害の副作用報告は、フリバス同様低率です。
ザルティア®(タダラフィル)の1剤が処方できます(勃起不全薬シアリス®と同一成分ですが容量が違います)。
顔のほてり、鼻づまり、頭痛、消化不良、背部痛、筋肉痛、色覚変化等があります。これら副作用の程度は軽く一時的なものです。シアリスを服用できない場合シアリス使用禁忌併用禁忌の心臓治療薬 ニトログリセリン等の硝酸剤は併用禁忌です。シアリスの併用注意薬α遮断薬:高血圧や前立腺肥大の治療薬の一部(以下、ハルナールからフリバスまで主なα遮断薬)ハルナール、カルデナリン、ミニプレス、アビショット、デタントール、ユリーフ、エブランチル、フリバス等アンジオテンシンII受容体拮抗剤:降圧剤の一部 アムロジピン、メトプロロール、エナラプリル等CYP3A4阻害剤:水虫の飲み薬他 イトラコナゾール、ケトコナゾール、グレープフルーツジュース等HIVプロテアーゼ阻害剤:エイズ治療薬 リトナビル、インジナビル、サキナビル等CYP3A誘導剤:抗結核剤や抗てんかん薬 リファンピシン、フェニトイン、フェノバルビタール等カルペリチド:急性心不全治療剤以上のように併用禁忌薬や併用注意薬が多種あるので、
また、すべての方に期待どおりの効果が現れるわけではありません。
勃起という生理現象は、自律神経が大きく関与しています。
排尿も、勃起機能同様に自律神経への依存度が高い生理現象です。
前立腺肥大に伴う排尿障害(最近では下部尿路症状:LUTSとも呼称されます)は、膀胱周囲の自律神経機能を障害する傾向が有り、前立腺肥大による排尿障害に伴う勃起機能の低下もまた、自律神経障害が、その本態の一つとして関わっていると考えられます。恐らくは、アルファ―ブロッカーは、排尿障害自体を改善する事で膀胱周囲の自律神経機能を二次的に健全化し、その影響がインポテンスの改善にも及ぶものと推測されます。
長期に考えた場合、アルファ―ブロッカーは降圧作用を有す事から、血管内皮機能の改善することから、インポテンスの改善に関連すると思われます。
[PDF] ED治療薬 併用禁忌・注意薬剤リスト 【2016年6月改訂】
「フリバス」。(旭化成ファーマ株式会社)
フリバスも同様で、α遮断薬に属する前立腺肥大症治療薬です。成分はナフトピジルNaftopidil。 ユリーフとの違いは、α1D選択性が高く、選択的α1D遮断薬と言えます(ユリーフはα1A選択)。
シアリス10mg錠 1,870円シアリス20mg錠 2,590円。 予約不要・早い院内処方・薬代 ..
この現象は通常、尿道側に精液が流れるように反射的に膀胱頸部(ぼうこうけいぶ)が閉じて精液が膀胱側への流れを防ぐのですが、前立腺肥大の手術や事故等による脊髄損傷、糖尿病による末梢神経障害、薬剤の副作用(主にユリーフ錠:シロドシン)が主な要因です。
のですが、妊活中のご夫婦にとっては射精時に精液が出ないというのは不妊に繋がるので大きな問題となります。その場合は膀胱頸部を閉じる際に大きく関わる交感神経の作用を強める三環系抗うつ薬の投与が行われますが有効率は3割程度なので投薬では解決しないことも多く、最終的には、膀胱内の精子を採取、または精巣から精子を採取して人工授精(AIH)・体外受精(IVF)・顕微授精(ICSI)のいずれかの選択を迫られることになります。
[PDF] ED 治療薬 併用禁忌・注意薬剤リスト【2024 年 6 月改訂】
射精障害とは、ED(勃起不全)と同じ性機能障害の一種です。一般的には以下のA~Dよのケースに分類されます。
「満足な性行為ができない」「パートナーに申し訳ない」「恥ずかしい」という悩みがある点はEDと共通していると言えます。EDの悩みと同様、カップルや夫婦の関係が悪化するケースもよくあり、逆行性射精や膣内射精障害に至っては妊活(子作り)にも影響を及ぼすため深刻な事態に発展してしまうこともあります。
シアリスの有効成分である、タダラフィルの併用禁忌薬は以下の通りです。 硝酸剤 ..
(禁忌)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。(重要な基本的注意)
8.1.本剤は副作用の発現率が高く、特徴的な副作用として射精障害が高頻度に認められているため、本剤の使用にあたっては、本剤のリスクを十分に検討の上、患者に対しては副作用の説明を十分に行った上で使用すること〔11.2参照〕。8.2.起立性低血圧があらわれることがあるので、体位変換による血圧変化に注意すること〔9.1.1参照〕。
8.3.めまいなどがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転など危険を伴う作業に従事する場合には注意させること。8.4.本剤投与開始時に降圧剤投与の有無について問診を行い、降圧剤が投与されている場合には血圧変化に注意し、血圧低下がみられたときには、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと〔10.2参照〕。
(特定の背景を有する患者に関する注意)(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1.起立性低血圧のある患者:症状が悪化するおそれがある〔8.2参照〕。(腎機能障害患者)
腎機能障害患者:患者の状態を観察しながら低用量(1回2mg)から投与を開始するなどを考慮すること(シロドシンの血漿中濃度が上昇する)〔16.6.1参照〕。(肝機能障害患者)
肝機能障害患者:患者の状態を観察しながら低用量(1回2mg)から投与を開始するなどを考慮すること(シロドシンの血漿中濃度が上昇するおそれがある)〔16.1.5参照〕。(高齢者)
肝機能又は腎機能が低下している場合は低用量(1回2mg)から投与を開始するなど、患者の状態を十分に観察しながら投与すること(高齢者では一般に生理機能が低下している)〔16.1.5、16.6.1参照〕。(相互作用)
シロドシンは主としてチトクロームP4503A4(CYP3A4)により代謝される〔16.4参照〕。10.2.併用注意:
1).降圧剤〔8.4参照〕[起立性低血圧があらわれることがあるので、減量するなど注意すること(降圧剤服用中の患者は起立時の血圧調節力が低下している場合がある)]。2).ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤(シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物等)[併用により症候性低血圧があらわれるとの報告がある(本剤はα遮断作用を有するため、併用によりこれらの血管拡張作用による降圧作用を増強するおそれがある)]。
3).アゾール系抗真菌剤(イトラコナゾール等)〔16.7.1参照〕[強力にCYP3A4を阻害するケトコナゾール(経口剤:国内未発売)との併用によりシロドシンの血漿中濃度の上昇が認められており、アゾール系抗真菌剤との併用により、シロドシンの血漿中濃度が上昇するおそれがあるので、減量するなど注意すること(アゾール系抗真菌剤はCYP3A4を阻害することから、これらの薬剤との併用時には、シロドシンの血漿中濃度が上昇するおそれがある)]。(適用上の注意)
14.1.薬剤交付時の注意14.1.1.PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。
(その他の注意)15.1.臨床使用に基づく情報
α1遮断薬を服用中又は過去に服用経験のある患者において、α1遮断作用によると考えられる術中虹彩緊張低下症候群(IntraoperativeFloppyIrisSyndrome)があらわれるとの報告がある〔11.2参照〕。15.2.非臨床試験に基づく情報
15.2.1.マウスでの104週間投与試験:20mg/kg/日以上の投与群で精嚢腺拡張の頻度上昇が認められたとの報告がある。15.2.2.ラットでの受胎能及び着床までの初期胚発生に関する試験:200mg/kg/日以上の投与群で精細管に精子細胞脱落が、600mg/kg/日投与群で精細管萎縮・精細管変性、精子生存率減少及び精子数減少が認められたとの報告がある。
(取扱い上の注意)20.1.アルミピロー包装開封後は遮光して保存すること。
(保管上の注意)室温保存。
タダラフィル/シアリス, 5 mg, 不明, 経口, 適応症不明の製品使用(適応症不明の ..
シアリスの最大の特徴は服用後36時間とたいへん長く勃起力が持続することです。 服用して30分くらいで効き始めて一度吸収されれば36時間(丸一日半)と長時間作用するので、 その後の食事の影響もなく、 服用のタイミングを考えなくていい自由度の高さが人気です。 シアリスの高容量20mgは効果も強く、あらゆるシーンで十分なパワーを発揮できます。 海外では週末に飲んで休み中はいつでも好きな時にの意味から『ウィークエンド・ピル』の愛称で呼ばれており、フランス等では、バイアグラやレビトラを抜いてED治療薬のトップシェアになっている人気薬です。 当院の院内処方のシェアもバイアグラを抜いてトップになっています。
シアリスの禁忌・併用禁忌薬 | 新橋ファーストクリニック【公式】
ユリーフはシロドシンを主成分とするα受容体遮断薬というもので前立腺肥大による排尿障害のためのお薬ですが、ユリーフは早漏症に効果があるとされます。服用のタイミングは4mgを性行為の2時間前に服用し、EDを合併している場合は、必要に応じてED治療薬を併用します。
シアリスの禁忌・併用禁忌薬 · シアリスジェネリックの基本知識・処方価格
ほかに、併用禁忌ではありませんがスルピリド(商品名ドグマチール)等のベンズアミド系の定型抗精神病薬、アモキサン(アモキサピン)、トフラニール(イミプラミン)等々の三環系抗うつ薬、パキシル(パロキセチン)、ジェイゾロフト(セルトラリン)等々の選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)、トレドミン(ミルナシプラン)等のセロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬(SNRI)といった、うつ病の治療薬には、性欲減退や勃起不全といった副作用がり、でも触れましたが、薬剤性EDになる可能性がありますので、服用し始めてから勃起力の衰えを感じた場合は減薬や薬の変更で改善できる可能性もあるので主治医に相談してみるとよいでしょう。
また、血圧を下げる目的で処方される利尿剤、β遮断薬、Ca拮抗剤も勃起不全の副作用が多く報告されています。
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札幌でED治療薬処方(バイアグラ・シリアス・レビトラジェネリック
慢性前立腺炎で泌尿器科よりユリーフとセルニルトンを処方されています。前立腺の重さは14グラムと、肥大までいってないのなら、フリバスか初めに処方されたハルナールでも良いと思うのですが、前立腺肥大でなく、ユリーフとセルニルトンを10ヶ月服用していますが、排尿遅延が治りません。膀胱が満タンでも10秒位かかり、普通の尿意の時は30秒位かかります。肥大でないのに何故排尿遅延が治らないのでしょうか?それとユリーフの 副作用で射精出来ません。まだ55歳ですし、パートナーから射精出来る薬に変えてもらえないか、と言われます。10ヶ月ユリーフを服用して、ハルナールやフリバスに変えれば、また排尿遅延になったり、尿閉とかにならないでしょうか?
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次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.重大な副作用11.1.1.失神・意識喪失(頻度不明):血圧低下に伴う一過性意識喪失等があらわれることがある。
11.1.2.肝機能障害(頻度不明)、黄疸(頻度不明):AST上昇、ALT上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。11.2.その他の副作用
1).泌尿・生殖器:(5%以上)*射精障害(逆行性射精等)(17.2%)、(1~5%未満)インポテンス、尿失禁。2).消化器:(5%以上)口渇、(1~5%未満)胃不快感、下痢、軟便、便秘、(1%未満)嘔吐、嘔気、食欲不振、胃痛、腹痛、腹部膨満感、上腹部異和感、下腹部痛、胃潰瘍、胃炎、萎縮性胃炎、胸やけ、胃もたれ感、十二指腸潰瘍、放屁増加、排便回数増加、残便感、肛門不快感、(頻度不明)口内炎。
3).精神神経系:(1~5%未満)めまい、立ちくらみ、ふらつき、頭痛、(1%未満)肩こり、頭がボーとする感じ、眠気、性欲減退、頭重感、(頻度不明)しびれ。4).呼吸器:(1~5%未満)鼻出血、鼻閉、(1%未満)鼻汁、咳。
5).循環器:(1%未満)心房細動、動悸、頻脈、不整脈、上室性期外収縮、起立性低血圧、血圧低下、血圧上昇。6).過敏症:(1%未満)発疹、皮疹、湿疹、蕁麻疹、そう痒感、(頻度不明)口唇腫脹、舌腫脹、咽頭浮腫、顔面腫脹、眼瞼浮腫。
7).眼:(1%未満)眼充血、目のかゆみ、結膜出血、(頻度不明)術中虹彩緊張低下症候群(IFIS)、かすみ目。8).肝臓:(1~5%未満)AST上昇、ALT上昇、γ-GTP上昇、総ビリルビン上昇、Al-P上昇、LDH上昇。
9).腎臓:(1%未満)BUN上昇、クレアチニン上昇。10).血液:(1~5%未満)白血球数減少、赤血球数減少、血色素量減少、ヘマトクリット値減少、(1%未満)白血球数増多、血小板数減少。
11).その他:(5%以上)トリグリセリド上昇、(1~5%未満)倦怠感、CRP上昇、総コレステロール上昇、尿糖上昇、尿沈渣上昇、(1%未満)顔のほてり、耳鳴、苦味、胸痛、腰痛、下肢脱力感、発汗、ほてり、気分不良、血清カリウム値上昇、総蛋白低下、前立腺特異抗原増加、尿酸上昇、尿蛋白上昇、(頻度不明)浮腫、女性化乳房。*)〔8.1参照〕。