ロゼレムは、メラトニン受容体を刺激して自然な睡眠を促す薬です


ロゼレムは睡眠リズムを整えるのに必要なメラトニンと同じ働きをして睡眠をサポートします。


ロゼレムは大人用の錠剤ですが、メラトベルは小児用の粉薬です。

計画的に始めないと睡眠薬の効果が得られないだけでなく、危険まであるので気を付けてください。

処方薬の使用は、効果を最大限に引き出すだけでなく、副作用や依存性のリスクを最小限に抑えるためにも重要です。また、医師は睡眠薬の使用期間や用量を適切に管理することで、患者が安全に薬剤を使用できるよう配慮します。このように、医師による処方は、睡眠薬の効果を最大化し、安全性を確保するために欠かせない要素です。

メラトベルは国内唯一の小児で認可された「入眠困難への薬」です。

すぐに「睡眠時間を確保したい、改善したい」と考えている方には、ロゼレム(ラメルテオン)はあまり人気がないようです。

つまり、一般的にメラトベルを大人が使うことはできません。そのため、成人の不眠症状にはロゼレムが用いられます。

※以下では「ロゼレム」として、ラメルテオンの効果や副作用をお伝えしていきます。

ラメルテオンには体内時計のリズムを変化させる作用が認められている。
午後から夕方にかけてラメルテオンを服用すると、睡眠時間の位相が前進し(朝型化)し、早朝から午前中にかけて服用すると後退(夜型化)する。
このため、時差ボケに対し、ラメルテオンを出発日2~3日前から、到着地で予想される入眠時刻に少量を服用し、到着後も2~3日服用するという方法が提唱されている。

受容体に作用する薬剤として実用化されているものの多くは阻害薬(アンタゴニスト)です。
阻害薬は一般に、受容体に対する特異性が高く、結合力が強い。
狙った作用をピンポイントに出しやすい。
一方の作動薬(アゴニスト)は受容体に対する特異性が相対的に低いものが多く、想定外の副作用を生じやすいため、実用化へのハードルが低い。

睡眠薬は、その作用メカニズムの違いから2つに分けることができます。

ロゼレム(ラメルテオン)は、服⽤したその日からゆるい睡眠効果は感じられるようですが、即効性はあまり期待できず、少なくともほど継続服用して効果を判定する睡眠薬です。

ロゼレムは、従来の睡眠薬と異なり、体内時計の昼夜の同調を促し、生体リズムの乱れを整えて、夜になったら眠くなるように、自然な睡眠覚醒のリズムへと導く薬剤である。
「眠れない」という患者の訴えに対して、「寝つき」ばかりを重視して「寝起き」を軽視してしまう傾向がある。
ロゼレムの服用によって、「寝つき」だけでなく、「寝起き」も改善し、朝の目覚めがよくなる可能性が期待できる。


ただし、ロゼレムは代謝されてできた物質にも効果があることが特徴です。

つまり、効果の強度・効き方としては、メラトニンより睡眠薬(メラトニン受容体拮抗薬)の方が強いようです。

では、メラトニンと睡眠薬はどっちがいいのか?を考えていきます。

では、メラトニンよりメラトニン受容体作動薬の方が効果が強いなら、やっぱり睡眠薬の方がいいじゃん?と思いたくなりますが、ちょっと待ってください。

まず、メラトニンとメラトニン受容体作動薬の効果の違いはあるのでしょうか?

また、睡眠薬の種類によっては、メラトニンやセロトニンといった他の神経伝達物質にも影響を与えるものがあります。これらの物質は、体内時計の調整や気分の安定に関与しており、これらを適切に調整することで自然な眠りを促す作用があります。睡眠薬は、これらの神経伝達物質の働きをサポートし、眠りやすい環境を作り出します。

では、メラトニンと睡眠薬の強度というか効き方の違いはどうなんでしょうか?

ロゼレム(ラメルテオン)は、連続して服⽤することで効果が実感できるようになります。

待ち切れずにメラトニン系のロゼレムは効かないと思ってしまう方が多いです。

ただ一つ間違いなく言えることは「耐性」と「依存」がある睡眠薬は、もし可能なのであれば短期間で、耐性と依存性が作く前にやめられるのであればやめたい所です。

じゃあ、計画的に睡眠薬を飲んだらOKか?というと、これも違います。

睡眠薬として主に使われているベンゾジアゼピン系、非ベンゾジアゼピン系の薬と比べて、作用時間や強さにどのような違いがあるのかを見ていきましょう。

なぜお医者さんが判断するのかというと、副作用や依存性の問題があるから。

ロゼレムと他の睡眠薬との併用については、安全性が確立されていません。治療上のメリットと危険性を考慮して、併用療法を慎重に検討する必要があります。実際には、ロゼレム単独で効果が不十分であるときに、医師の裁量によってまたはと併用されることがあります。

メラトニンと睡眠薬の副作用・依存性に違いがあるのかみていきます。

色々と調べてみるとロゼレム(ラメルテオン)の論文が多かったのでその結果をまとめると、

ベルソムラだけで効果が不十分な場合は、ロゼレムを併用することもあります。

医療機関において、ラメルテオン(ロゼレム)を使用してリズム障害患者の治療を試みる際のお願いについて、当会所属医師からの参考文書を下記に掲載致しました。 ロゼレ…

ロゼレム(ラメルテオン)は、睡眠リズムを整えることで自然な眠りをサポートします。

そして不眠の原因、あるいは悪化因子に、職場や家庭でのトラブルがあることが多々あります。こういった問題がある場合、単に睡眠薬を処方しても何の解決にもなりません。職場に原因がある可能性がある場合は、睡眠薬を処方せずに、まず産業医に現在の職場での問題点を相談するように助言することもあります。家庭での問題がある場合は、まずは家族内で問題点を相談してもらうように話し、場合によっては家族の人に来てもらうこともあります。実は不眠の原因が、夫婦間の不仲や配偶者の裏切り行為であったり、親の介護のトラブルであったり、あるいはDV(ドメスティック・バイオレンス)が原因であったり、ということもあります。

あるいは内科的な疾患が原因になっていることもあります。代表的なものが甲状腺機能亢進症です。実際「最近イライラして熟睡できずに隣の家のイヌの鳴き声が我慢できなくなってきた」と言って受診された人が甲状腺機能亢進症であった、ということもありました。また薬剤性という場合もあります。一番多いのがステロイドで、ステロイドを内服しだしてから夜間に興奮して眠れない、などということもあります。また、アルコール依存が不眠の原因になっていることも珍しくありません。

では次は、具体的な睡眠薬の違いや特徴についてみていきましょう。

ラメルテオンの一番のデメリットは、飲んですぐに実感ができないことです。服用を続けていくうちにジワジワ効果がでてきます。客観的に効果が感じられていても、本人には自覚がないことも多いです。「言われてみるとよくなっている・・・」というようなことも多いです。抗不安作用もないので、効果が弱く感じられる方も多いです。

頭痛に関しては、メラトニン受容体を刺激することで生じる副作用です。

ちょっと脅かしてしまいましたが、正しく恐れるために睡眠薬の危険性について確認していきます。

また、副作用ではありませんが、ベルソムラには以下の薬剤との併用はできません。

不眠症に使われる睡眠薬には、ロゼレム(ラメルテオン)以外にも多くの種類があります。

ラメルテオンは、メラトニン受容体を刺激してメラトニンの分泌を促します。

オレキシン受容体拮抗薬(デエビゴあるいはベルソムラ)とロゼレムを併用することはありますか?

これは眠気やふらつきなどの副作用が生じる可能性があるためです。

ロゼレムは受容体の作動薬ではあるが、ターゲットであるMT1、MT2受容体の分布が視交叉上核に高密度であるため、あれもこれもスイッチを入れるような節操のないことにはならない。
これで実に都合良く、睡眠という現象にターゲットを絞った作用が実現され、余計な副作用を生じにくいことにつながっている。
もちろん副作用が皆無というわけではなく、傾眠、頭痛、体重増加やうつ病発症のリスクを高めることが指摘されている。

副作用としては、メラトニンは生理的な物質になりますので、と考えられています。

日本国内で処方されるメラトニン受容体作動薬は、ロゼレム(ラメルテオン)とメラトベルの2種類があります。

メラトニン受容体作動薬にはメラトニン(商品名:メラトベル)とラメルテオン(商品名:ロゼレム)があります。 ..

ラメルテオンの効果については、毎日就寝前に服用することで、通常は投与開始1週間後ぐらいに効果が発現しはじめ、3ヶ月間の投与により概ね最大の効果が得られる。