ここでは、レクサプロの離脱症状について、詳しくお伝えしていきます。
何より大事なことは“薬を減らすこと”そのものではなく“症状が改善した状態のまま薬を減らしていくこと”です。“薬を減らすこと”だけを気にしすぎると、思わぬところで症状のぶり返しがあり、かえって薬の量が増えてしまったり、減らすことのできるタイミングが先に延びてしまうことがあります。そこで、疾患や症状によって減薬のコツが異なりますので、主要な薬と疾患について薬の減らし方のポイントを簡単に以下紹介します。
(1)共通
①薬を増やす時も減らす時も体がびっくりしないよう少しずつ！
(2)睡眠薬、抗不安薬
①複数薬を服用の場合、薬の種類を減らす！
②薬の錠数や、容量を減らす！
③服用している薬を中止しやすいタイプの薬に変更！
④効果が十分に得られるようになれば頓用に変更！
(3)抗うつ薬、抗てんかん薬、抗精神病薬
①服薬を開始する時は効果が出るまでじっくりと！
②中止は焦らず慌てず良くなり十分に時間が経ってから！
③痛み治療薬として使用する時は症状が改善して十分な
期間(3か月以上）経過後、無理ないスピードで減量・中止！
④その他の疾患で使用時は症状に合わせて減量・中止！
(4)漢方薬
①色々な症状や疾患に、西洋薬との併用や単独で使用！
②西洋薬を中止するために、症状がぶり返しにくくするため、漢方を一時的に追加し、最後に漢方薬を中止！
副作用がマイルドで中止もしやすいことから、使いやすい抗うつ剤になります。
そのため、抗うつ薬を減量する際は、緊急の場合を除いて、ゆっくり減量をしてゆきます。離脱症状が出現した際は、軽度な症状であれば、そのまま経過を見ると多くは数週間で改善します。しかし、症状の重さによっては一旦抗うつ薬の内服を再開し、そこから徐々に減らしてゆくことで離脱症状も目立たなくなります（０．５～１錠ずつ、十分期間（おおよそ１－２週間）かけて減らす、最終的には１日～２日に１度内服し、中止をするなど）。
ですがレクサプロには、眠気やふらつきなどの副作用が生じる可能性はあります。ですからレクサプロでは、
「レクサプロは発売中止になりました。だからジェネリックに変えたんですよ！」
ただし、抗うつ剤を自己中断した場合は医師の指示を必ずうけてください。結果オーライのこともありますが、減量するタイミングでない時があります。
・SSRIの中断に際しては、パロキセチンを中心に離脱症状の出現が比較的多くみられ、服用に際して依存性物質のような渇望や過剰な使用、耐性などはないと言ってもよいが、離脱症状が生じ、それを緩和するために服用しつづけないといけないことがあるということから、中断症候群ではなく、離脱症候群とよぶべきである、との議論があり、国際的にもその流れのようです。
レクサプロの特徴としては、効果と副作用のバランスが良いことがあげられます。
・全般性不安障害に対してデュロキセチン 60mgないし120mg（N=168）ないしプラセボ（N=159 ）を10週間投与し、2週間で漸減中止。漸減期間での離脱症状出現率はデュロキセチン群 22.1％、プラセボ群 17.3％であり、全体として有意差なし。浮動性めまいのみ5％以上の出現率があり、デュロキセチンで6.3％、プラセボでは2.7％で有意差はなし
急に使用を中止した場合にも、不安になる、イライラする、あせる、興奮しやすくなる、めまい、感覚の異常、頭痛、吐き気などの症状があらわれることがあります。エスシタロプラムの使用を中止する場合は、時間をかけて、少しずつ量を減らしていきます。
※レクサプロの効果について詳しく知りたい方は、『』をお読みください。
（禁忌）
２．１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。２．２．モノアミン酸化酵素＜ＭＡＯ＞阻害剤投与中あるいは投与中止後１４日間以内（セレギリン塩酸塩、ラサギリンメシル酸塩、サフィナミドメシル酸塩）の患者〔１０．１、１１．１．３参照〕。
２．３．ピモジド投与中の患者〔１０．１、１１．１．４、１６．７．２参照〕。２．４．ＱＴ延長のある患者（先天性ＱＴ延長症候群等）［心室頻拍（ｔｏｒｓａｄｅｄｅｐｏｉｎｔｅｓを含む）、心電図ＱＴ間隔の過度な延長を起こすことがある］〔８．７、１１．１．４参照〕。
（重要な基本的注意）８．１．うつ症状を呈する患者は希死念慮があり、自殺企図のおそれがあるので、このような患者は投与開始早期ならびに投与量を変更する際には患者の状態及び病態の変化を注意深く観察すること〔５．１、８．２－８．４、９．１．３、９．１．４、１５．１．１参照〕。
８．２．不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア／精神運動不穏、軽躁、躁病等があらわれることが報告されている。また、因果関係は明らかではないが、これらの症状・行動を来した症例において、基礎疾患の悪化又は自殺念慮、自殺企図、他害行為が報告されているので、患者の状態及び病態の変化を注意深く観察するとともに、不安増悪、焦燥増悪、興奮増悪、パニック発作増悪、不眠増悪、易刺激性増悪、敵意増悪、攻撃性増悪、衝動性増悪、アカシジア増悪／精神運動不穏増悪、軽躁増悪、躁病増悪等が観察された場合には、服薬量を増量せず、徐々に減量し、中止するなど適切な処置を行うこと〔５．１、８．１、８．３、８．４、９．１．３－９．１．６、１５．１．１参照〕。８．３．自殺目的での過量服用を防ぐため、自殺傾向が認められる患者に処方する場合には、１回分の処方日数を最小限にとどめること〔５．１、８．１、８．２、８．４、９．１．３、９．１．４、１５．１．１参照〕。
８．４．家族等に自殺念慮や自殺企図、興奮、攻撃性、易刺激性等の行動の変化及び基礎疾患悪化があらわれるリスク等について十分説明を行い、医師と緊密に連絡を取り合うよう指導すること〔５．１、８．１－８．３、９．１．３－９．１．６、１５．１．１参照〕。８．５．眠気、めまい等があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には十分注意させること。
８．６．投与中止（突然の中止）により、不安、焦燥、興奮、浮動性めまい、錯感覚、頭痛及び悪心等があらわれることが報告されているので、投与を中止する場合には、突然の中止を避ける（患者の状態を観察しながら徐々に減量すること）。８．７．本剤投与によりＱＴ延長がみられていることから、心血管系障害を有する患者に対しては、本剤の投与を開始する前に心血管系の状態に注意を払うこと〔２．４、７．２、９．１．１、１１．１．４参照〕。
（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）
９．１．１．ＱＴ延長を起こすリスクのある患者〔７．２、８．７、１０．２、１１．１．４参照〕。（１）．著明な徐脈等の不整脈又はその既往歴のある患者。
（２）．うっ血性心不全の患者。（３）．低カリウム血症の患者。
９．１．２．ＣＹＰ２Ｃ１９の活性が遺伝的に欠損している患者〔７．２、１６．１．１、１６．１．２、１６．５、１６．６．４参照〕。９．１．３．自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者：自殺念慮、自殺企図があらわれることがある〔５．１、８．１－８．４、９．１．４、１５．１．１参照〕。
９．１．４．躁うつ病患者：躁転、自殺企図があらわれることがある〔５．１、８．１－８．４、９．１．３、１５．１．１参照〕。９．１．５．脳器質的障害又は統合失調症素因のある患者：精神症状が増悪することがある〔８．２、８．４、９．１．６参照〕。
９．１．６．衝動性が高い併存障害を有する患者：精神症状が増悪することがある〔８．２、８．４、９．１．５参照〕。９．１．７．てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者：痙攣発作を起こすことがある〔１１．１．１参照〕。
９．１．８．出血の危険性を高める薬剤を併用している患者、出血傾向又は出血性素因のある患者：出血傾向が増強するおそれがある〔１０．２参照〕。９．１．９．閉塞隅角緑内障の患者：眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。
（腎機能障害患者）９．２．１．高度腎機能障害のある患者：本剤のクリアランスが低下し、血中濃度が上昇するおそれがある〔１６．６．１参照〕。
（肝機能障害患者）肝機能障害患者：本剤のクリアランスが低下し、血中濃度が上昇するおそれがある〔７．２、１６．６．２参照〕。
（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
９．５．１．生殖発生毒性試験（ラット）において、臨床曝露量を超える高い曝露により胎仔毒性（胎仔体重減少、胎仔骨化遅延）及び出生仔死亡率増加が認められた。なお、動物実験（ラット）において、催奇形作用は認められていない。９．５．２．本剤のラセミ体であるシタロプラムの生殖発生毒性試験（ラット）において、心血管系異常を有する胎仔数増加が認められたが、再試験においては認められなかった。
９．５．３．妊娠末期に本剤あるいは他のＳＳＲＩ、ＳＮＲＩを投与された妊婦から出生した新生児において、入院期間の延長・呼吸補助・経管栄養を必要とする離脱症状と同様の症状が出産直後にあらわれたとの報告がある（臨床所見としては、呼吸窮迫、チアノーゼ、無呼吸、発作、体温調節障害、哺乳障害、嘔吐、低血糖症、筋緊張低下、筋緊張亢進、反射亢進、振戦、ぴくつき、易刺激性、持続性の泣きが報告されている）。９．５．４．海外の疫学調査において、妊娠中に本剤のラセミ体であるシタロプラムを含む他のＳＳＲＩを投与された妊婦から出生した新生児において、新生児遷延性肺高血圧症のリスクが増加したとの報告がある。このうち１つの調査では、妊娠３４週以降に生まれた新生児における新生児遷延性肺高血圧症発生のリスク比は、妊娠早期の投与では２．４（９５％信頼区間１．２－４．３）、妊娠早期及び後期の投与では３．６（９５％信頼区間１．２－８．３）であった。
（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（ヒト母乳中へ移行することが報告されている）。
（小児等）９．７．１．小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
９．７．２．海外で実施された６～１７歳の大うつ病性障害（ＤＳＭ－４における分類）患者を対象としたプラセボ対照の臨床試験において、６～１１歳の大うつ病性障害患者で有効性が確認できなかったとの報告がある〔５．２参照〕。（高齢者）
用量に留意して、患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること（高齢者での薬物動態試験で、血中濃度が高い傾向が認められている）〔７．２、１６．６．３参照〕。（相互作用）
本剤は主にＣＹＰ２Ｃ１９で代謝され、ＣＹＰ２Ｄ６及びＣＹＰ３Ａ４も代謝に関与している〔１６．４．１参照〕。１０．１．併用禁忌：
１）．モノアミン酸化酵素＜ＭＡＯ＞阻害剤＜リネゾリド・メチルチオニニウム以外＞（セレギリン塩酸塩＜エフピー＞、ラサギリンメシル酸塩＜アジレクト＞、サフィナミドメシル酸塩＜エクフィナ＞）〔２．２、１１．１．３参照〕［セロトニン症候群があらわれることがあるので、ＭＡＯ阻害剤を投与中あるいは投与中止後１４日間以内の患者には投与しないこと（また、本剤投与後にＭＡＯ阻害剤を投与する場合には、１４日間以上の間隔をあけること）（セロトニンの分解が阻害され、脳内セロトニン濃度が高まると考えられる）］。２）．ピモジド〔２．３、１１．１．４、１６．７．２参照〕［本剤のラセミ体であるシタロプラムとピモジドとの併用により、ＱＴ延長が発現したとの報告がある（機序は不明である）］。
１０．２．併用注意：１）．セロトニン作用薬（トリプタン系薬剤（スマトリプタンコハク酸塩等）、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、セロトニン前駆物質含有製剤（Ｌ－トリプトファン含有製剤）又はセロトニン前駆物質含有食品（Ｌ－トリプトファン含有食品）等、トラマドール塩酸塩、リネゾリド、炭酸リチウム、セイヨウオトギリソウ＜セント・ジョーンズ・ワート＞含有食品（Ｓｔ．Ｊｏｈｎ’ｓＷｏｒｔ）等）〔１１．１．３参照〕［セロトニン症候群等のセロトニン作用による症状があらわれることがあるので、これらの薬物を併用する際には観察を十分に行うこと（本剤はセロトニン再取り込み阻害作用を有するため、併用により、セロトニン作用が増強することがある）］。
２）．メチルチオニニウム塩化物水和物＜メチレンブルー＞〔１１．１．３参照〕［セロトニン症候群等のセロトニン作用による症状があらわれることがあるので、これらの薬物を併用する際には観察を十分に行うこと（メチルチオニニウム塩化物水和物はＭＡＯ阻害作用を有するため、セロトニン作用が増強される）］。３）．三環系抗うつ剤（イミプラミン塩酸塩、クロミプラミン塩酸塩、ノルトリプチリン塩酸塩等）、フェノチアジン系抗精神病剤、リスペリドン、ブチロフェノン系抗精神病剤（ハロペリドール）、抗不整脈剤（フレカイニド酢酸塩、プロパフェノン塩酸塩）〔１６．７．１参照〕［これらの薬剤の血中濃度が上昇するおそれがあるので、これらの薬剤を減量するなど注意すること（本剤がこれらの薬剤の代謝酵素であるＣＹＰ２Ｄ６を阻害することによると考えられる）］。
４）．β遮断剤（メトプロロール酒石酸塩）〔１６．７．１参照〕［メトプロロールの血中濃度が上昇するおそれがあるので、メトプロロールを減量するなど注意すること（本剤がこれらの薬剤の代謝酵素であるＣＹＰ２Ｄ６を阻害することによると考えられる）］。５）．シメチジン〔１６．７．１参照〕［本剤の血中濃度が上昇するおそれがあるので、本剤を減量するなど注意すること（シメチジンが本剤の代謝酵素を阻害することによると考えられる）］。
６）．オメプラゾール、ランソプラゾール、チクロピジン塩酸塩〔１６．７．１参照〕［本剤の血中濃度が上昇するおそれがあるので、本剤を減量するなど注意すること（これらの薬剤が本剤の代謝酵素であるＣＹＰ２Ｃ１９を阻害することによると考えられる）］。７）．ワルファリンカリウム〔１６．７．２参照〕［本剤のラセミ体であるシタロプラムとワルファリンとの併用により、ワルファリンのプロトロンビン時間が軽度延長＜約５％＞したとの報告があるので、本剤の投与を開始もしくは中止する場合は、プロトロンビン時間を慎重にモニターすること（機序は不明である）］。
８）．出血傾向が増強する薬剤（非定型抗精神病剤、フェノチアジン系抗精神病剤、三環系抗うつ剤、アスピリン等の非ステロイド系抗炎症剤、ワルファリンカリウム等）〔９．１．８参照〕［出血傾向が増強することがある（ＳＳＲＩの投与により血小板凝集能が阻害され、これらの薬剤との併用により出血傾向が増強することがある）］。９）．アルコール（飲酒）［本剤服用中は飲酒を避けることが望ましい（他の抗うつ剤で作用の増強が報告されている）］。
１０）．ＱＴ延長を起こすことが知られている薬剤〔９．１．１、１１．１．４参照〕［ＱＴ延長を起こすおそれがある（併用によりＱＴ延長作用が相加的に増強するおそれがある）］。（過量投与）
１３．１．症状海外において、本剤１０００ｍｇを超える過量投与が報告されている。また、本剤を過量投与した患者において、死亡例が海外で報告されている（主な症状として、中枢神経障害（めまい、振戦、不安、焦燥、興奮、セロトニン症候群、痙攣、昏睡）、胃腸障害（悪心・嘔吐等）、心血管障害（低血圧、頻脈、ＱＴ延長、不整脈）、電解質及び水分バランス異常（低カリウム血症、低ナトリウム血症）等が報告されている）。
１３．２．処置過量投与時、特異的な解毒剤は知られていない。
（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意
ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。（その他の注意）
１５．１．臨床使用に基づく情報１５．１．１．海外で実施された大うつ病性障害等の精神疾患を有する患者を対象とした、本剤を含む複数の抗うつ剤の短期プラセボ対照臨床試験の検討結果において、２４歳以下の患者では、自殺念慮や自殺企図の発現のリスクが抗うつ剤投与群でプラセボ群と比較して高かった。なお、２５歳以上の患者における自殺念慮や自殺企図の発現のリスクの上昇は認められず、６５歳以上においてはそのリスクが減少した〔５．１、８．１－８．４、９．１．３、９．１．４参照〕。
１５．１．２．主に５０歳以上を対象に実施された海外の疫学調査において、選択的セロトニン再取り込み阻害剤及び三環系抗うつ剤を含む抗うつ剤を投与された患者で、骨折のリスクが上昇したとの報告がある。１５．１．３．海外で実施された臨床試験において、本剤を含む選択的セロトニン再取り込み阻害剤が精子特性を変化させ、受精率に影響を与える可能性が報告されている。
１５．２．非臨床試験に基づく情報１５．２．１．ラット反復投与毒性試験において、本剤投与後に、心毒性（心筋炎に基づくうっ血性心不全）による死亡が認められている。心毒性は本剤のＣｍａｘに依存して発現するものと考えられ、発現の閾値におけるラット及びヒト曝露量の乖離は約８倍と推察されている。
１５．２．２．ラット反復投与毒性試験において、本剤投与後に、肺リン脂質症、精巣上体リン脂質症及び副腎リン脂質症に関連する所見（光顕的に認められる泡沫状肺胞マクロファージの集簇及び細胞空胞化）が認められ、これらの所見はヒトにおける曝露量よりも低い曝露量より認められた（休薬により、リン脂質症に関連する所見は回復した）。（保管上の注意）
室温保存。
・離脱症状（中止後症状）は他の抗うつ薬と比較し、SSRIやSNRIは比較的よくみられます。抗うつ薬を継続して内服していた方が、何らかの理由で急に服薬を中止・減量することで出現することがあります。以下のような症状が出現することがあります。
レクサプロ錠10mg・20mg／販売終了のご案内(228KB)
セロトニンを増強する薬（SSRIなど）の服用初期に生じる副作用です。発熱や発汗、頻脈、高血圧、筋緊張、アカシジア（主に手足のむずむず）、興奮、けいれんなど出現します。めったに起きませんが、注意が必要です。対処としては、薬剤の中止です。中止することで２４時間以内には症状は消失することが多いです。
2023年1月, セレキノン錠100mg／販売中止のご案内(139KB)
こういった離脱症状を防ぐために、レクサプロの減量は少しずつ行っていく必要があります。
抗うつ薬の中止について | Stopping antidepressants in Japanese
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
１１．１．重大な副作用１１．１．１．痙攣（０．１％）〔９．１．７参照〕。
１１．１．２．抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）（頻度不明）：低ナトリウム血症、頭痛、集中力欠如、記憶障害、錯乱、幻覚、痙攣、失神等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。１１．１．３．セロトニン症候群（頻度不明）：不安、焦燥、興奮、振戦、ミオクローヌス、高熱等のセロトニン症候群があらわれることがあり、セロトニン作用薬との併用時に発現する可能性が高くなるため、特に注意すること（異常が認められた場合には投与を中止し、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと）〔２．２、１０．１、１０．２参照〕。
１１．１．４．ＱＴ延長（頻度不明）、心室頻拍（ｔｏｒｓａｄｅｄｅｐｏｉｎｔｅｓを含む）（頻度不明）〔２．３、２．４、７．２、８．７、９．１．１、１０．１、１０．２参照〕。１１．２．その他の副作用
１）．全身症状：（５％以上）倦怠感、（１～５％未満）異常感、（１％未満）無力症、浮腫、熱感、発熱、悪寒、疲労、体重増加、体重減少。２）．過敏症：（１％未満）発疹、湿疹、蕁麻疹、そう痒、（頻度不明）アナフィラキシー反応、血管浮腫。
３）．精神神経系：（５％以上）傾眠（２２．６％）、浮動性めまい、頭痛、（１～５％未満）あくび、不眠症、体位性めまい、感覚鈍麻、易刺激性（いらいら感、焦燥）、（１％未満）アカシジア、睡眠障害、異常夢（悪夢を含む）、激越、不安、錯乱状態、躁病、落ち着きのなさ、錯感覚（ピリピリ感等）、振戦、リビドー減退、歯ぎしり、（頻度不明）パニック発作、精神運動不穏、失神、幻覚、神経過敏、離人症、ジスキネジー、運動障害、無オルガズム症。４）．消化器：（５％以上）悪心（２０．７％）、口渇、（１～５％未満）腹部不快感、下痢、食欲減退、腹痛、嘔吐、便秘、（１％未満）腹部膨満、胃炎、食欲亢進、消化不良。
５）．循環器：（１～５％未満）動悸、（１％未満）起立性低血圧、ＱＴ延長、（頻度不明）頻脈、徐脈。６）．血液：（１％未満）赤血球減少、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、白血球増加、血小板増加、血小板減少、鼻出血、（頻度不明）出血傾向（斑状出血、消化管出血等）。
７）．肝臓：（１～５％未満）ＡＳＴ上昇・ＡＬＴ上昇・Ａｌ－Ｐ上昇・γ－ＧＴＰ上昇・ビリルビン上昇等の肝機能検査値異常、（頻度不明）肝炎。８）．筋骨格系：（１％未満）関節痛、筋肉痛、肩こり、こわばり。
９）．泌尿器・生殖器：（１～５％未満）排尿困難、尿蛋白陽性、射精障害、（１％未満）頻尿、尿閉、不正出血、勃起不全、射精遅延、（頻度不明）持続勃起症、月経過多。１０）．その他：（１～５％未満）回転性めまい、耳鳴、多汗症、（１％未満）副鼻腔炎、味覚異常、脱毛、コレステロール上昇、血中ナトリウム低下、乳汁漏出、胸部不快感、寝汗、羞明、霧視、過換気、尿糖陽性、（頻度不明）視覚異常、散瞳、高プロラクチン血症。
効能・効果、用法・用量の変更 · 包装・表示・剤形等の変更 · 新発売、製造・販売の中止 · その他のご案内.
アクチベーション症候群が出現した際は、他の薬剤を使用し、対処することもありますが、中止し、症状の消退を待つことが私の場合は多いです。
持田製薬、2024年3月期上期はレクサプロ後発品発売が影響し減収減益
医師と相談の上で減薬している場合、離脱症状の対処法としては、日常生活への影響の大きさで考えていきます。なんとかなるならばそのまま様子を見ましょう。日常生活に支障が大きい場合は元に戻してください。
離脱症状とは、薬の使用を中止したり、使用量がいつもより減ったり ..
１８．１作用機序
エスシタロプラムは選択的なセロトニン（５‐ＨＴ）再取り込み阻害作用を示し、脳内での細胞外５‐ＨＴ濃度を持続的に上昇させることにより５‐ＨＴ神経系を賦活化し抗うつ作用を示すと考えられる。１８．２抗うつ作用
１８．２．１マウス強制水泳試験において無動時間を短縮した。１８．２．２ラット慢性緩和ストレスモデルにおいて、ストレス負荷により減少したショ糖溶液摂取量をストレス非負荷動物と同程度に回復させた。
１８．２．３ラット社会的ストレスモデルにおいて、居住ラットの侵入ラットに対する攻撃行動を単回投与では減少させ、逆に反復投与では増加させた。１８．３セロトニン再取り込み阻害作用
１８．３．１ラット脳シナプトソームを用いたｉｎｖｉｔｒｏ実験において５‐ＨＴ取り込みを阻害し（５０％抑制濃度は２．１ｎｍｏｌ／Ｌ）、ｉｎｖｉｖｏにおいてもラット前頭皮質中の細胞外５‐ＨＴ濃度を上昇させた。１８．３．２ヒトモノアミントランスポータ発現細胞において、エスシタロプラムの５‐ＨＴトランスポータに対する選択性（結合親和性定数の比率）はノルアドレナリントランスポータ及びドパミントランスポータと比較して各々７１００倍及び２４０００倍であった（ｉｎｖｉｔｒｏ）。
１８．３．３脳内５‐ＨＴ神経系の賦活化により惹起されるマウスの行動変化を増強したが、ノルアドレナリン神経系及びドパミン神経系の賦活化により惹起される行動変化には影響を及ぼさなかった。１８．３．４ヒト及び各種動物由来の受容体、イオンチャネル及びトランスポータ（計１４４種類）を用いた実験において、エスシタロプラムは高濃度でσ１受容体に対する結合性が認められたが、その他の各種神経伝達物質の受容体に対してほとんど結合性を示さなかった（ｉｎｖｉｔｒｏ）。
持田製薬、うつ病薬MD-120の開発中止 「レクサプロ」小児適応も
レクサプロは半減期が長く、それ以上に効果が持続します。このため、離脱症状はあまりみられません。ですから、離脱症状がみられるのは、そのほとんどが急に薬を自己判断でやめてしまった場合です。その場合は、薬を元の量に戻しましょう。
SSRI薬「レクサプロ」小児適応及びMD-120の開発中止 持田製薬
４月初めは、内科で睡眠薬や緊張を和らげる薬だったのが、心療内科を勧められ、５月末に
抗不安薬ロフラゼフと半夏厚朴湯処方されたのですが薬が怖くなり、内科へ戻ったら、代わりに
似た薬を出して戻ってもいいと言われ、ロラぜパムと漢方二種に変わりました。
それで安心していたら、７月から耳と頭の症状が取れず、カルナクリンやカルマばぜぴんで
様子見ましたが、頭も働かなくなり精神科へ行くよう移され。。
最初は、ロラぜパムやめたいと言って、アルプラゾラムの頓服を一応似たものだ言われ、念の為
もらうと、ちょうど色々ストレスが出て、当初のストレスはないのに自分の性格や薬で不安で、
それを飲まないと眠れないことに気づき、ショックで、その後先生に色々な
抗不安薬を変えるようお願いし、ﾄﾗﾄﾞｿﾞﾝは眠れず、またロラぜパム、それも強いと知りショックで
アルプラゾラムの頓服に落ち着きました。
でもセルトラリン出され拒否反応で中止、その後は飲まないでいいと言われても、症状は辛いばかりで
結局ミルタザピンを勧められ４週間。。。こちらは不安でついもっと弱い薬はないのかと聞き、
それに従い先生がまた薬を出してきて、訳がわかりません。 頭も働かず、怖いです。
今はミルタザピン４周間、ジアゼパム一日頓服で一錠程度飲んでます。
もう半年。。。家族は私がこんな酷い状況だとは思っていず、頓服を辞められるといいねと
今３日ジアゼパムをやめて見てますが、頭と耳がパンパンで辛いです。
生活にも支障が出ています。買い物をすると、頭がジンジンして辛く、料理も段取りが悪くなりました。
50代で、やる気も起きず、皆に相談しても、うまく病院と付き合えず、辛いです。
どうしたらいいでしょうか・
田辺三菱製薬は11日までに、選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）「レクサプロ ..
・結論としては妊娠可能女性のうつ病については妊娠中の中止を見越した場合、離脱症状の観点からはパロキセチン、ベンラファキシンは避けた方がいいということかもしれません。特にパロキセチンは先のブログ記事でみたように妊娠中の催奇形性の問題が解決していませんし、慎重にということになりそうです。半減期が長い方が離脱症状が起こりにくいとされていますので日本未発売のフルオキセチンを除くと、半減期が比較的長いセルトラリンあたりでしょうか。胎盤通過率からみても、フルオキセチン65％、エスシタロプラム 50％、セルトラリン30％とされていますので、セルトラリンはよい選択肢になるのかもしれません。