※レクサプロの効果について詳しく知りたい方は、『』をお読みください。
アルツハイマー型認知症の症状の進行を抑制する薬であり、アリセプトやレミニールと同じアセチルコリンエステラーゼ阻害剤のひとつです。
ただ、アリセプトとレミニールでは阻害できないブチリルコリンエステラーゼの働きも同時に阻害できることから、すでにアルツハイマー型認知症がある程度進行し、脳内の神経細胞にブチリルコリンエステラーゼが増えてきた時期にあっても、中核症状への効果が期待できます。
貼り薬なので、嚥下機能に障害がある人や、拒否が強い等の理由で薬を飲むことが難しい人でも、問題なく投与することができます。
ですからレクサプロの血中濃度は、安定するまでに5日~1週間ほどかかります。
12種類の新規抗うつ薬の大規模比較試験。結果については議論のあるところですが、有効性(治療反応性)と受容性(治療継続性:副作用が少なく中断率が低い事)からみた使いやすさの順位は、1位:エスシタロプラム(レクサプロ)、2位:セルトラリン(ジェイゾロフト)、3位:ミルタザピン(リフレックス、レメロン)、4位ミルナシプラン(トレドミン)・・・となっています(有効性ではミルタザピン、受容性ではエスシタロプラムが1位)。
ですがレクサプロには、眠気やふらつきなどの副作用が生じる可能性はあります。ですからレクサプロでは、
それではレクサプロは、抗うつ剤の中でどういった効果の位置づけなのでしょうか。
同じ量でも、こまめに分けて服用することで、薬の血中濃度が安定します。
根本的に病気を治すことはできないと言われていますが、使い方次第で認知症の症状をやわらげ進行を遅らせる効果が期待できます。
早期に薬物投与を始めると、より改善効果が高いことが分かっています。認知症を発症した後も、穏やかに暮らすためには、早期発見と早期治療が重要となっています。
なります。半減期の短い薬の場合は、血中濃度の波が大きくなります。
これまでに重篤な報告はあがっていませんが、SNRIに多い副作用である尿閉、排尿障害の報告が2例あがっています。また同時に幻覚症状が80歳代女性で発現しており、セロトニン症候群や、半減期が短い薬剤とはいえ離脱症状には警戒が必要です。
まずは単剤で十分量・十分期間投与する事が基本ですが、必要に応じて薬剤を追加します。
抗うつ剤の単剤で効果が不十分な場合、①抗うつ剤の変更、②抗うつ剤の併用療法、③増強療法、の選択枝があります。増強療法は短期間で効果が発現するという利点があります。
当院では、なるべく抗うつ剤は単剤でうつ病、不安症のいずれに対しても十分な効果を期待できるベンラファキシン、ボルチオキセチンを第一選択とし、非定型うつ病にはセルトラリンを第一選択とし、抗うつ効果が不十分な場合に増強療法を選択するようにしています。
で最高血漿中濃度(Cmax)に達し、消失半減期(t1/2)は24.6~27.7
2.精神病症状を伴う→抗精神病薬を併用。
3.重症で休職を要する→ノルアドレナリンにも作用する薬剤でないと寛解しにくいとも言われている為、SNRI、ミルタザピン、ボルチオキセチンを単剤または併用。
4.不安障害を背景にもつ→不安障害も治療する必要がある為、まずはSSRIを主剤とし、抗うつ効果が不十分ならミルタザピンまたはミルナシプラン(中高年男性では尿閉に注意)を追加。または最初からベンラファキシン、ボルチオキセチン単剤。
(1)若年男性→性機能障害の少ないエスシタロプラム、またはフルボキサミン(併用薬剤に注意)を主剤。
(2)若年女性→若年女性に有効率の高いセルトラリンを主剤。
(3)(1)または(2)で不安障害に対する効果が不十分→パロキセチンに変更。
5.非定型うつ病→セルトラリンを主剤(Stephen M.Stahl)とし、抗うつ効果不十分ならミルタザピンを併用、気分の波、怒り発作、不安抑うつ発作にはバルプロ酸200~400mg、鉛様の麻痺にはブロナンセリン2mgを併用。
6.老人→老人のうつに多い不眠、食欲低下、不安、焦燥に有効で、投与初期の副作用である眠気等が老人では出にくいミルタザピンを主剤。妄想や認知機能の改善を期待する場合にはフルボキサミンを単剤または併用。
7.上記以外の中等症のうつ病→ノルアドレナリンにも作用する薬剤でないと寛解しにくいとも言われている為、SNRI、ミルタザピンを単剤または併用。
1.~3.は精神科での治療が必要ですが、4.~7.はプライマリケアでも治療可能と思われます。
薬物動態(薬物血中濃度推移)は7日間反復投与で、男性と比較して女性で半減期の延長、利用された総薬物量の目安となるAUCの高値(非高齢女性は約2倍)を示しており、他の副作用についても女性で多く発現する可能性があることに注意が必要な薬剤と言えます。
血中濃度半減期は、エスシタロプラム>>セルトラリン>パロキセチン>フルボキサミン ..
難治性てんかんの治療薬として作られた比較的新しいお薬です。
ラミクタールには、抗うつ効果を期待することができます。気分安定薬の中で抗うつ効果が期待できる薬は少ないため、ひとつの有効な選択肢となります。
また、副作用が少なく、妊娠への影響も少ない薬です。ただ、重症薬疹(スティーブンスジョンソン症候群)の頻度だけ高いため注意が必要です。薬疹に注意しながら用法どおりに使っていれば、比較的安全性の高いお薬といえます。
ラミクタールは、うつ状態が中心の方には向いているお薬です。また、妊娠を考えている方にも向いているお薬です。
血中半減期が短いお薬; (フルボキサミン:デプロメール・パロキセチン:パキシル ..
レクサプロは半減期が長く、それ以上に効果が持続します。このため、離脱症状はあまりみられません。ですから、離脱症状がみられるのは、そのほとんどが急に薬を自己判断でやめてしまった場合です。その場合は、薬を元の量に戻しましょう。
濃度(Cmax)に達し、消失半減期(t1/2)は24.6~27.7時間であり、Cmax及
このようにうつ病に不安障害が併存している可能性は高く、診療上意識する必要があると考える。近年、不安障害の治療に広く用いられるSSRIは、細胞外セロトニン濃度上昇を介して扁桃体グルタミン酸神経の活性化を抑制することが動物実験で示されている本パンフレットで紹介したSSRIであるレクサプロは臨床試験において、うつ病患者の精神的不安の項目の1つである内的緊張を改善し、また社会不安障害患者における有効性が示されている。またレクサプロ10mgの反復投与は脳内セロトニン・トランスポーターを約80%占有する用量であることがSPECTを用いた研究で示されておりこの用量を投与すると大部分のセロトニン・トランスポーターが不活化すると考えられている。すなわち、レクサプロ10mgは治療用量として合理的であり、この用量で治療開始できる臨床的有用性は高いと言えよう。一方、脳内セロトニン・トランスポーターを約80%占有する用量には個体差があるので、レクサプロ10mgで効果が十分でない場合には20mgへの増量が必要となる場合もある。以上のように、レクサプロはうつ病・うつ状態、社会不安障害の治療選択肢の1つとして有用と考えられる。
レクサプロには、このような効果は認められませんでした。(Dale ..
抗精神病薬としても使用されている薬剤です。
『双極性障害におけるうつ状態の改善』に適応が認められています。
セロトニン5-HT7受容体阻害作用が特徴的であり、認知機能の改善に有効であり、セロトニン5-HT1A部分刺激作用は気分障害の改善が示唆されています。
鎮静作用が少なく、生活機能の維持しながら治療を進めたい患者さんに適した選択肢も1つになりうると考えれています。
アリピプラゾールと同様に鎮静系(眠気・めまい等)と代謝系(体重増加・血糖値上昇等)の副作用は少ないです。
最も多くみられるのは、パーキンソン症状(振戦・流涎・筋肉の動きずらさ等)であり、その一種であるアカシジア(じっとしていられず落着きなく動くまわってしまう)を呈する事もあります。
レクサプロ錠10mgの効果・効能・副作用 | 薬剤情報 | HOKUTO
レクサプロの場合、効果の持続時間はとても長いです。このため、この方法は効果があまり期待できません。
24.6~27.7時間で血中濃度が半減します。 このように、身体からゆっくり ..
薬の服用回数を増やすことで、薬の血中濃度の波が小さくなります。半減期の短い薬の場合は、血中濃度の波が大きくなります。ですから、この方法が有効なことがあります。
時間であり、Cmax及び血中濃度-時間曲線下面積(AUC)は投与量に
観察期及び後観察期の副作用は、レクサプロ10mg群198例中102例(51.5%)、レクサプロ20mg群193例中111例(57.5%)、プラセボ群196例中56例(28.6%)に認められた。主な副作用は、レクサプロ10mg群では傾眠18.7%、悪心14.6%、浮動性めまい8.6%等、レクサプロ20mg群では傾眠22.3%、悪心17.6%、浮動性めまい9.3%等、プラセボ群では傾眠7.7%、頭痛5.6%、悪心4.1%等であった。重篤な副作用は、レクサプロ10mg群で痙攣が1例(0.5%)、レクサプロ20mg群で糖尿病が1例(0.5%)に認められたが、プラセボ群では認められなかった。投与中止に至った副作用は、レクサプロ10mg群10例(5.1%)に17件(頭痛が3件、悪心、上腹部痛、浮動性めまいが各2件等)、レクサプロ20mg群10例(5.2%)に11件(悪心が2件、躁病、心電図QT延長、嘔吐、浮動性めまい、動悸、易刺激性、糖尿病、倦怠感、傾眠が各1例)、プラセボ群6例(3.1%)に7件(不安が2件、社交恐怖症、不眠症、うつ病、自殺念慮、頭痛が各1件)認められた。
経口クリアランスはCYP2C19 の遺伝的多型,年齢,Ccr,AST の影響を受ける(1)
レクサプロを開始すると、2週間ごとを目安に効果を判定していきます。効果が不十分な場合は、をしていきます。
薬と比較して R-CIT 添加時に複合体の半減期の延長作用が弱かった ..
気分安定薬は、主に双極性障害(躁うつ病)の治療薬として使われることが多いです。双極性障害は躁症状とうつ症状を繰り返し、気分の波に振り回されてしまう病気です。
気分安定薬には、気分を落ちつける抗躁効果、気分を持ち上げる抗うつ効果、気分の波を小さくする再発予防効果が認められます。その結果として、気分の波の振れ幅を小さくする(うつ症状と躁症状を小さくする)、気分の波を少なくする(再発を減らす)という効果を期待します。
(t1/2) の延長、 最大血中濃度 (Cmax) の増大が起こりや
12週時におけるLSAS-J合計点の変化量(LOCF、平均値)は、レクサプロ10mg群-26.9点、20mg群-32.6点、プラセボ群-23.1点であった(図7)。LOCFでの解析ではレクサプロ10mg群とプラセボ群の間に有意な差はみられなかったが、OCでの解析及びMMRM解析では、レクサプロ10mg及び20mg群とプラセボ群との間に有意な差を認めた(図8)。さらにLSAS-J合計点の変化量のOCでの解析では、レクサプロ10mg群で4週時より、20mg群で2週時よりプラセボ群に対する有意な差を認めた(図9)。以上のことから、社会不安障害に対するレクサプロの有効性が示された。
[PDF] 医薬品インタビューフォーム Escitalopram Tablets
海外で実施した7~18歳の大うつ病性障害患者を対象としたプラセボ対照試験において有効性が確認できなかったとの報告、また、自殺に関するリスクが増加するとの報告もあるので、本剤を18歳未満の大うつ病性障害患者に投与する際には適応を慎重に検討してください。また、7~18歳の大うつ病性障害、強迫性障害、社会不安障害患者を対象とした臨床試験を集計した結果、2%以上かつプラセボ群の2倍以上の頻度で報告された有害事象は以下のとおりです。
本剤投与中: 食欲減退、振戦、発汗、運動過多、敵意、激越、情動不安定(泣き、気分変動、自傷、自殺念慮、自殺企図等)なお、自殺念慮、自殺企図は主に12~18歳の大うつ病性障害患者で、また、敵意(攻撃性、敵対的行為、怒り等)は主に強迫性障害又は12歳未満の患者で観察されました。
本剤減量中又 は中止後:神経過敏、めまい、嘔気、情動不安定(涙ぐむ、気分変動、自殺念慮、自殺企図等)、腹痛
27.7 時間であり、Cmax 及び血中濃度-時間曲線下面積(AUC)は投与量にほぼ比例して増加し
(参考)セロトニン症候群:抗うつ薬等の服用により、脳内セロトニン濃度が過剰になることによって引き起こされる症状の総称。主な臨床症状は、神経・筋症状(腱反射亢進、ミオクローヌス、筋硬直等)、自律神経症状(発熱、頻脈、発汗、振戦、下痢等)、精神症状の変化(いらいら、不安、焦燥、錯乱、興奮等)で、服用開始数時間以内に現れることが多い。中止により消失するが、まれに横紋筋融解症や腎不全などの重篤な状態に陥ることがあり注意が必要です。