エバスチン、シプロヘプタジン、ビラスチン、フェキソフェナジン、ベポタスチン


抗ヒスタミン薬の代表的な副作用が眠気や集中力低下です。上述した脳内のヒスタミン受容体占有率が高いほうが眠気が出る傾向が強いです。また逆に効果も占有率が高いほうが強い傾向にあると思います。


1．ビラスチン（ビラノア） · 2．デスロラタジン（デザレックス） · 3．フェキソフェナジン塩酸塩（アレグラ）.

ジルテックの進化型とされる抗ヒスタミン薬です。
ジルテックより副作用が控えめで効果もそこそこ強く、持続性もあります。

持続性の結果がもう少しインタビューフォーム掲載されているので解説します。
1日1回の服用というと、飲んだ直後の効果が24時間後、次に飲む直前までほんとに持続するの？と思う方もいるかと思います。
それについて、インタビューフォーム19頁にグラフがあります。
先ほどのグラフと解析方法が異なるようで、こちらは実際の値ではなく、推定された値で出しているので結果が先ほどのグラフと若干異なるのですが、ビラノア（本剤）では投与1時間後（左のグラフ）と2回目の投与前（ビラノア）で変化したスコアの変化量はほとんど変わっていません。
よって、この結果を見る限りでは、薬を飲んでから次に飲む24時間後まで効果が持続すると考えられます。
（アレグラの結果の方がこのグラフでは若干スコアが低くなっていますが、アレグラの右のグラフは1日2回目投与の2回目投与前の結果と思われます）

（アレグラ、フェキソフェナジン、ビラノア、ザイザル、レボセチリジン、オロパタジン、アレロック顆粒、アレグラドライシロップなど）

一方『ビラノア』は、「食後」に飲むと最高血中濃度（Cmax）は約60%、は約40％低下することから、「空腹時」に飲む必要があります2)。

「空腹時」は胃に食べ物が残っていない状態のことを指しますが、『ビラノア』は臨床試験で食事の1時間前または食後2時間以内を避けて服用している2)ことから、通常はこれと同じタイミングで服用します。


抗ヒスタミン薬と同様に、花粉症に強く効く抗アレルギー薬は、眠気などのリスク・副作用も強いと考えられてきました。
最近の研究では、ことが分かってきています。
抗アレルギー内服薬のリスク・副作用（眠気）の強さには、脳内ヒスタミンのブロック率が関係しています。
なお、抗アレルギー薬には眠気以外に肝機能障害と薬疹のリスク・副作用もあります。

【2025年最新版】抗ヒスタミン薬の強さランキング一覧 | 健康コラム

アレルギーの発症には、ヒスタミンという体内物質が関与しています。このお薬はヒスタミンの受容体をブロックし、その働きをおさえることで アレルギー症状を緩和します。
ビラノアは１日１回服用で、すぐ効果があらわれ１日をとおして効果があります。皮膚科領域では、蕁麻疹に有効性が高く、基本的治療薬として位置付けられます。アトピー性皮膚炎では、かゆみの軽減が期待できます。花粉症などの季節性アレルギー性鼻炎、ダニやハウスダストで起こる通年性アレルギー性鼻炎などにも有効です。

2020年12月10日にビラノアOD錠20mgが発売されました。当院でも取り扱っております。味はライム風味です。
ODとは『Oral disintegration』のことで『口腔内崩壊錠』を意味します。水なしでも口の中でさっと溶けて服用できるのがメリットです。もちろん水と一緒に服用することも可能で、効果は通常の錠剤と同等です。
発売に当たり口腔内崩壊時間を評価していますが、口の中でとけるのにかかる時間は平均で11.35秒となっています。水なしで服用できる抗アレルギー薬の選択肢はいかがでしょうか。

レボセチリジン塩酸塩, ビラスチン塩酸塩, ベポタスチンベシル酸塩, エピナスチン塩酸塩, ロラタジン, フェキソフェナジン塩酸塩 ..

そして、ビラノアは下がったスコアを13日まで持続的に維持できています。
アレグラでも3日後は同様に維持できているのですが、決定的な違いがあります。
それは、ビラノアは1日1回で服用でよいのに対し、アレグラでは1日2回服用する必要があるということです。
ビラノアは1日1回の服用で即効性を示し、持続性も保つことができる薬と言えるでしょう。

舌下免疫療法は、スギやダニを原料とするエキスから作られた薬で、少量から服用することによって体を慣らし、アレルギーによる症状を和らげる治療です。アレルギー症状の有無に関わらず毎日長期間（3～5年間）にわたり継続して服用する必要がありますが、薬を飲まなくても良いほどの症状の改善が期待出来ます。鼻症状が強く、ステロイドを内服しないといけないような難治性のアレルギー性鼻炎や、喘息に合併する場合などで特におすすめしたい治療です。副作用としては、口の中の腫れ,かゆみ,不快感,異常感、唇の腫れ,喉の刺激感や不快感、耳のかゆみなどが内服開始後１～2か月以内に起こることがあります。重大な副作用としてはアナフィラキシーショックが挙げられますが、舌下免疫療法では非常に稀（１００万人に１人）です。初回投与は院内で行い、30分観察を行います。治療にあたっては、アレルゲン検査が必要となりますので、ご希望の方は医師と相談ください。


ビラノアとアレグラは併用しても大丈夫？ 併用が禁止されているお薬ではありません。 2024年7月19日

いかがでしょうか？
ビラノアは1日目に一気に―1まで下がっています。一方、アレグラ（フェキソフェナジン）ではビラノアと同じくらいまで下がるのに3日くらいかかっていますね。
ビラノアはアレグラよりも即効性に優れていると言えるかと思います。

第二世代：アレグラ（フェキソフェナジン）、アレジオン（エピナスチン ..

抗甲状腺薬(メルカゾール、プロパジール、チウラジール)を飲んでいる以上、常にの副作用がおきる危険を持っています。実際にメルカゾール、プロパジール、チウラジールとアレグラ®（フェキソフェナジン）を併用し、をおこした報告はありません（ひょっとすると、医者も気付かず、ただのと処理されているだけかも・・）。そのような状況下で、アレグラ®（フェキソフェナジン）の併用は、可能なら避けたいものです。

ン，ベポタスチンベシル酸塩，フェキソフェナジン塩酸塩（以下，フェキソフェナジン）等 1 と

記事No1057 題名:抗ヒスタミンの強さ 投稿者:たなか 投稿日：2019-08-31 12:14:56

総称名:ビラノア; 一般名:ビラスチン; 販売名:ビラノア錠20mg; 製造 ..

今回の結果で大体見えてきたでしょうか？
まとめますと、ベースラインから13日までのスコアの推移をみると、
・ビラノアやアレグラはプラセボよりも効果に優れていると考えられる
・ビラノアはアレグラよりも即効性に優れていると考えられる
・ビラノアは1日1日の服用で効果が持続すると考えられる
（アレグラは1日2回の服用）
・ただし、症状が出る前から飲み始めていればアレグラもビラノアもあまり変わらないと考えられ、費用を考えるとアレグラ（ジェネリックのフェキソフェナジン塩酸塩）を選ぶという選択肢もある
ということになります。

[PDF] アレルギー性疾患治療剤 ビラスチン錠 処方箋医薬品（注意

抗ヒスタミン薬は、眠気を起こしやすいものとそうでないものに大別されます。運転注意喚起のない薬には、フェキソフェナジン（アレグラ）、ロラタジン（クラリチン）、デスロラタジン（デザレックス）、ビラスチン（ビラノア）などがあります。
食事の影響を受けやすい薬は、フェキソフェナジン（アレグラ）とビラスチン（ビラノア）です。効果や副作用が似ている薬でも、構造の違いにより、効果や副作用が異なる場合があります。抗ヒスタミン薬を選ぶ際には、これまで抗ヒスタミン薬を服用したことがない方や、運転する方、精密機器を扱う仕事をしている方などは、眠気が出にくい薬を選ぶことがポイントです。また、抗ヒスタミン薬を選ぶ際には、経口投与の頻度（1回または2回）、食事の影響を受けるかどうかなども考慮のポイントになります。

おいて、本剤20mg（1日1回）、フェキソフェナジン塩酸塩120mg.

患者群と例数を確認すると、有効性解析対象集団で「本剤群249例、プラセボ群251例、フェキソフェナジン塩酸塩群247例」と記載されており、添付文書の結果の表内の症例数と同じですので、こちらが添付文書と同じ試験で間違いありません。

内服薬（アレロック、ザイザル、ルパフィン、クラリチン、ビラノア

抗ヒスタミン薬は飲み薬だけでなく塗り薬や貼付剤、点眼薬、点鼻薬などがあります。皮膚科では全身の症状がある場合には飲み薬が使われますが、皮膚の局所のかゆみや湿疹などでは塗り薬が使われることもあります。飲み薬には口腔内崩壊錠（OD錠）や散剤（粉薬）やシロップもあります。口腔内崩壊錠は口の中で速やかに唾液で溶ける錠剤で、水なしまたはわずかな飲水のみで服用しやすい薬剤です。

DIクイズ1：（A）抗ヒスタミン薬ビラノア服用のタイミング：日経DI

抗ヒスタミン薬には大きく分けて、眠気が出やすいものと出にくいものがあります。運転注意喚起がない薬剤はフェキソフェナジン（アレグラ）、ロラタジン（クラリチン）、デスロラタジン（デザレックス）、ビラスチン（ビラノア）があります。また食事の影響を受けやすい薬としてはフェキソフェナジン（アレグラ）、ビラスチン（ビラノア）があります。また効果や副作用が同程度の薬でも構造の違い（「アミノ基」と「カルボキシル基」）により、効果や副作用に違いが出ることもあります。抗ヒスタミンを選ぶ際のポイントですが、 抗ヒスタミン薬を今まで内服したことがない方や、ドライバー、精密機器取扱の仕事の方は眠気が出にくい薬を選びましょう。その他の選ぶポイントとしては内服回数（１回か２回）、食事の影響を受けるかどうかなどがあります。 抗ヒスタミン薬を選択する際のフローチャートを作成しましたのでよろしければ参考にしてください。

本剤20mgのプラセボに対する優越性が検証できた場合、本剤20mg群の

アレルギー性鼻炎に対する治療効果は、『デザレックス』と『ビラノア』でほとんど違いは無いとされています3)。

ら薬剤の中で，添付文書上に自動車運転等の注意等の記載のないものは，フェキソフェナジン塩

さまざまな種類がある抗アレルギー薬の中で、治療の中心となるのは第2世代の抗ヒスタミン薬です。市場では現在、まだ後発品が出ていない3成分がしのぎを削っています。2016年11月発売の「ビラノア」（一般名・ビラスチン）は、大鵬薬品工業とMeijiSeikaファルマがそれぞれ販売しており、直近の年間売上高は大鵬が114億円（21年12月期）、Meijiが76億年（22年3月期）。大鵬は22年12月期に14%増の130億円を見込んでいます。過去3年間、売り上げがほぼ横ばいのMeijiは23年3月期の予想を開示していませんが、4～9月期の実績は前年同期比10%増。通期でこの伸びを維持できるかがポイントです。

以下のうちの1種類。 アレロック（オロパタジン）、タリオン（ベポタスチン）、アレグラ（フェキソフェナジン ..

これらの薬剤の添付文書には自動車の運転等の注意の記載がありません。
ビラノア（ビラスチン）
デザレックス（デスロラタジン）
アレグラ（フェキソフェナジン）
クラリチン（ロラタジン）

抗アレルギー薬市場「ビラノア」「デザレックス」「ルパフィン」が本格競合へ ..

代表的な抗ヒスタミン薬の副作用は眠気です。もともとアレルギーをおさえる薬として使われていた薬剤で、眠気が強いため睡眠改善薬として発売されている薬剤「ドリエル」もあるほどです。眠気の出やすさと薬の強さは関係ありません。眠気が強いからといってアレルギーの症状を改善する効果も強いというわけではないのです。
多くの抗ヒスタミン薬の添付文書は自動車の運転に関しての注意喚起がされており、医師が処方する際に参照する添付文書には以下の３群に分けて記載があります。花粉症の時期には眠くならない薬を探される方もいらっしゃると思いますので参考にしてください。

アレグラ、ビラノア、デザレックスと同じく眠気がすくないことが特徴です。

抗原の刺激でアレルギー反応がはじまると、免疫系の細胞（肥満細胞）からヒスタミンなどの化学伝達物質が放出されます。ヒスタミンは神経受容体のひとつ‘H1受容体’と結合、その刺激によりさまざまなアレルギー症状が誘発されるのです。この薬はH1受容体に先に結合し、ヒスタミンの結合を遮断することにより、抗アレルギー作用を発揮します。一般的には抗ヒスタミン薬、専門的にはヒスタミンH1受容体拮抗薬と呼ばれています。
ビラノア錠は広くに分類される第２世代の抗ヒスタミン薬（ヒスタミンH1受容体拮抗薬）です。第２世代の特徴は、ヒスタミン受容体に対する選択性が高く、抗コリン作用などよけいな作用が減弱されている点です。このため、第１世代に多い口の渇きや排尿障害などの副作用がほとんどみられません。