糖尿病の薬（SGLT2阻害薬）～スーグラ、フォシーガ等～について解説しています。
フォシーガでは、腟カンジダ症や膀胱炎などの感染症が比較的多く報告されています。尿中の糖が多くなると、病原菌が繁殖しやすくなるためです。トイレは我慢せず、排尿・排便の後は清潔を保つようにしましょう。
今日からフォシーガからジャディアンスに変えてみた 慣れないように1ヶ月 ..
メーカーが行った試験によると、フォシーガを飲んだ場合と偽薬（プラセボ）を飲んだ場合では24週間後に約2〜3kgの体重が有意に減少しました。
当院では、SGLT2阻害薬の中でも低血糖の副作用が比較的少ないと言われる、フォシーガを採用しています。
カナリア配合錠（カナグルとDDP4の阻害薬の配合剤）とは？ スーグラ（イプラグリフロジン製剤）
比較的副作用が起きにくいと言われているフォシーガですが、感染症や低血糖には注意が必要です。尿量が増えるため、夏場は特に脱水症状にも注意しましょう。
SGLT2阻害薬は、糖尿病治療薬としてフォシーガの他に5種類が発売されています。それぞれの違いは、効果が持続する時間や副作用の出方です。
今、期待のお薬 vol.2 SGLT2阻害剤 余分な糖を尿から捨てるお薬
フォシーガは糖を尿と一緒に排出してカロリーを抑えることで体重が減りますが、他のダイエット薬ではメカニズムが違います。
SGLT2阻害薬は、尿と一緒に体の中の余分な糖を排出して血糖値を下げる薬です。糖尿病だけでなく、心臓や腎臓にも良い効果があることがわかっており、慢性心不全や慢性腎臓病にも使われています。
ジャディアンス フォシーガ カナグル デベルザ ルセフィ スーグラ
複数ある糖尿病治療薬の中でも「SGLT2（エス・ジー・エル・ティー・ツー）阻害薬」に分類されています。
この記事では、フォシーガのダイエット効果と痩せる理由だけでなく、ダイエットに使用される他の薬との違いについても解説しています。
カロリー換算では、ブドウ糖 1gは、4kcalのため、240kcal～400kcal ..
SGLT２阻害薬は、読んで字の如くSGLT２を阻害（ブロックする）する事で効果を示します。
SGLTとは、sodium glucose transporterの略で、「ナトリウム・グルコース共役輸送体」と呼ばれるタンパク質の一種の事です。
腎臓という臓器は、体内の不要なものや水分を体外に排出するための臓器で、食事によって体内に取り込まれたブドウ糖は、一度腎臓の糸球体でろ過されます。
しかしブドウ糖は身体にとって必要なものなので、その後全てが再吸収され体内に戻されます。
その再吸収に関わっているのがSGLTです。
腎臓のSGLTには、１と２の２種類が存在します。
再吸収されるブドウ糖のうち、90％はSGLT2の働きによるもので、残りの10％はSGLT1の働きによるものと言われています。
SGLT2阻害薬は、再吸収の大部分に関係しているSGLT２を阻害する事で本来再吸収されるべきブドウ糖を尿と共に体外へ排出し血糖値を下げてくれます。
だいたい１日に60～100g程度のブドウ糖が体外に排出されると言われています。
ちなみに、排出されるブドウ糖のカロリーは、だいたいショートケーキ１個分くらいです。
[PDF] 主な糖尿病治療薬の腎機能に応じた処方提案 ver4.0
2014年に今までの血糖降下薬とは全く作用機序が異なるお薬が発売されました。
それが「SGLT２阻害薬」です。
日本では、アステラス製薬の「スーグラ」というお薬が一番最初に発売されました。
その後複数の製薬メーカーから続々と同系統のお薬が発売されて、今では6成分、7種類のお薬が発売されています。
当院では、スーグラ（アステラス）、フォシーガ（アストラゼネカ／小野薬品）、デベルザ（興和）、ジャディアンス（日本ベーリンガーインゲルハイム／日本イーライリリー）の４種類を採用しています。
[PDF] 医療機器の保険適用について(令和2年6月収載予定)
自動車はガソリンや軽油でエンジンを動かして走ります。
また植物は、太陽の光と二酸化炭素で光合成を行う事で成長するためのエネルギーを作り出しています。
では人間はどうかというと、毎日食べる食事から身体を動かすためのエネルギーを得ています。
そのエネルギーのうちの一つがブドウ糖です。
このブドウ糖は、小腸から吸収されて血管内に取り込まれます。
血管内に取り込まれたブドウ糖は、インスリンの力を借りて細胞内（筋肉等）に取り込まれて身体を動かすためのエネルギー源となります。
糖尿病は、血管内のブドウ糖が多くなり過ぎた（血糖値が高い）状態です。
その原因は、ブドウ糖の元となる食事（特に炭水化物）の摂りすぎや、エネルギーの消費量の低下（運動不足）であると言われています。
また肥満も原因の一つと言われています。
しかし、太っている人（お相撲さんなど）が全てが糖尿病になっているかと言うと、答えは〝NO〟です。
それではなぜ糖尿病になってしまうのでしょうか？
それにはインスリン分泌が関係しています。
[PDF] 愛媛大学医学部附属病院 医薬品集 FORMULARY
どの薬でも認められるアレルギーや肝障害などを除くと、SGLT2阻害薬は、尿糖が増えて、細菌や真菌の増えやすい環境が整うため、膀胱や性器感染症が増えます。
排尿時の痛みなどを認めたら、主治医と相談しましょう。
尿糖が増えると、尿量が増えるので、頻尿になります。
夜間にトイレに行くことも多くなりますので、転倒リスクの高い高齢者は注意しましょう。
高度の糖質制限をしつつ、SGLT2阻害薬をのむと、糖分が著しく不足し、高度の代謝異常をきたす恐れがあります。
SGLT2阻害薬は、1型糖尿病患者でも安全に使用できる可能性が示唆されていますが、ケトアシドーシスに注意すべきです。
SGLT2阻害薬の代謝はグルクロン酸抱合、CYP,混合型の3つに分類される。 ..
SGLT2阻害薬は、腎臓から尿糖をだす薬のため、腎機能（eGFR）が悪くなると、効果は減少しそうです。
実際にはどうなのでしょうか？
HbA1cの改善作用は、腎機能（eGFR）が低下することで減少します。
しかし、
糖尿病性腎症で腎機能が悪い方にも、保険適応がある人には、投与した方が良いのかもしれませんね。
フォシーガとはどんな薬？ダイエット効果と痩せる理由について解説
海外からの報告では、特定のSGLT2阻害薬には心血管イベントのリスクを抑制する効果が報告されています。
心血管疾患のある2型糖尿病患者に対して、ジャディアンスを投与した群では、全死亡、心血管疾患による死亡率が低く、心不全による入院の抑制に効果があったことが報告されています。
SGLT2阻害薬が1日に排出する糖分は約320kcal 白米換算でお茶碗1杯分程度
特定のSGLT2阻害薬には、腎保護作用があることが報告されています。
下図は、2型糖尿病のアジア人の患者にジャディアンスを投与して、経時的に腎機能が悪化するかを見たデータです。
縦軸：腎機能（eGFR）
横軸：経過時間（週）
また、糖尿病性腎症のアルブミン尿の進展抑制にも効果があることが報告されています。
糖尿病性腎臓病をもつ患者さんには、SGLT2阻害薬は良さそうですね。
フォシーガとグルコバイ飲んでるけどメトホルミンも飲んだ方がいいかな？ ..
SGLT2阻害薬には、体重減少作用があることが報告されています。
（プラセボ群では平均 68.6kgから、0.8kg（約1%）の体重減少を認めました。）
縦軸：HbA1c変化（％）
ジャディアンス 左 10mg 右 25mg
BMI：左：やせ 中：普通 右：肥満
体重が減少した際に気になるのは、体重が減ったのは、筋肉が減ったのか、脂肪が減ったのかです。
ルセフィ（ルセオグリフロジン）を、日本人2型糖尿病患者さんに、52週間にわたり投与して、体重推移や脂肪量などの変化を検討した研究の結果は次のようになりました。
体重は 平均78.6kgから、3.1kg減少しました。
次の図は、体脂肪量と除脂肪体重の時間経過をみたものです。
除脂肪体重は、有意差はありませんが、若干減る傾向が認められます。
体脂肪量は、時間が経つにつれて減少していき、52週後には、約2.5kg減少しています。
体重減少の機序としては、尿中に糖分が漏れて、カロリーのロスが生じることが一因と考えられます。
しかし、尿糖の排泄量が少ない腎機能が悪い人でも、同程度に体重が減る事から、尿糖の排泄量の増加以外の機序もありそうです。
フォシーガとメトホルミンの併用は推奨しておりません。
SGLT2阻害薬には、食前・食後の一日にわたり血糖値を下げる作用があることが分かりました。
次に、HbA1cの低下作用を見てみましょう。
縦軸：HbA1c変化（％）
ジャディアンス 左 10mg 右 25mg
BMI：左：やせ 中：普通 右：肥満
フォシーガと他のダイエット薬との違いについて解説します。
下図は、カナグル100mg投与後の1日あたりの尿糖の量の推移を示した図です。
（カナグルの2型糖尿病患者を対象にした第I相反復投与試験より）
カナグルは、半減期（血中濃度が半分になるまでの時間）が10.2時間と長いため、投与中止した後も、しばらく尿糖の排泄が続いています。
カナグルを投与すると、すべての人で尿糖が100g増えるかというと、そういうわけではありません。
日本人2型糖尿病の人を対象とした他の臨床研究では、カナグル100mgを投与した後の尿糖が増えた量は、平均 45.1g/gCreであったと報告されています。
（尿糖の排泄量は、一日均等ではないため、両者を比較するのは、若干無理がありますが。）
スージャヌ配合錠（ジャヌビアとSGLT2阻害薬との配合剤）
この原尿ですが、健常成人では、1日150Ｌの血液をろ過して作っています。
原尿中のブドウ糖を、そのまま外に出すともったいないため、腎臓の尿細管という所で、SGLT1、SGLT2という蛋白質を通じて、体内に再吸収されます。
SGLT1とSGLT2は両方とも、糖分の再吸収に関わっており、原尿中のブドウ糖の約9割が、主としてSGLT2により再吸収されます。
上図は、SGLT2阻害薬のカナグリフロジン（カナグル）により、腎臓の尿細管で、SGLT2が阻害され、尿中に大量の糖分が漏れる様子を描いたものです。
ところで、SGLT2阻害薬を飲むと、どのくらい尿糖が増えるかご存知でしょうか？
これは、角砂糖（1個 3~4g）では、だいたい、20個～30個分に相当します。
結構、多くの糖分が外に出ていきますね。